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一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性 被引量:5
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作者 王未东 张奕华 +4 位作者 季晖 邓钢 冯晓春 许晓乐 彭司勋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第1期1-8,共8页
目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶... 目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶联物的抗炎活性 ,考察其胃肠道毒副作用 ,研究其释放NO的作用。结果合成 1 9个未见文献报道的新化合物 ,结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。初步药理筛选结果表明 :1 0个目标物 (Ⅰ1、Ⅰ3~ 5、Ⅰ8、Ⅰ12 、Ⅱ2 ,3 、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性 ,其中 5个 (Ⅰ1、Ⅰ3 ,4、Ⅱ3 、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当 (P >0 0 5 ) ;所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应 ,其中Ⅰ1、Ⅰ3 、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬 (P <0 0 5 )。结论Ⅰ1和Ⅰ3 的综合指标优于氟罗布芬 ,值得深入研究。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物 抗炎活性 胃肠道不良反应
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氟罗布芬的合成 被引量:1
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作者 王未东 张奕华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期133-134,共2页
用衣康酸酐经异构化、还原、环合得到甲基丁二酸酐,与由2,4-二氟苯胺经Gomberg-Bachmann-Hey反应得到的2,4-二氟联苯进行付-克反应,制得COX/5-LO双重抑制剂氟罗布芬,总收率49%(以衣康酸酐计)。
关键词 氟罗布芬 类风湿性关节炎治疗药物 合成
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