医用生物蛋白胶携载氟脲嘧啶脱氧核苷体外缓释作用

目的 :探讨医用生物蛋白胶携载氟脲嘧啶脱氧核苷 (FUDR)的可能性。方法 :用医用生物蛋白胶携载FUDR ,观察FUDR缓释情况 ,检测其配伍的稳定性。结果 :医用生物蛋白胶携载FUDR ,可配伍性好 ,随着蛋白胶的溶解 ,FUDR持续释放 ,其性质保持稳定。平均回收率为 10 2 .71% ,RSD为 0 .5 3%。结论 :医用生物蛋白胶作为FUDR的载体是可行的。

经皮植入药盒系统肝动脉持续小剂量灌注氟脲嘧啶脱氧核苷治疗晚期原发性肝癌的临床疗效与毒副反应

目的探讨经肝动脉持续性灌注氟脲嘧啶脱氧核苷(FUDR)治疗晚期原发性肝癌的临床疗效与毒副反应。方法 28例无外科手术指征的晚期原发性肝癌患者,采取经左锁骨下动脉植入药盒肝动脉内灌注FUDR0.4 mg·m^(-2)·d^(-1),持续14 d,每3周重复1次。有肝外转移者用表阿霉素60 mg/m^2,iv,d1。结果有效率为17.9%,稳定者为42.9%,疾病控制率60.7%。甲胎蛋白(AFP)下降超过20%者为21.4%,客观有效率为83.3%,生存期23.5个月。全组Karnofsky评分(KPS)改善者35.7%,稳定者39.3%。中位生存期为10.2个月,1年及2年生存率分别为57.1%和10.7%,其毒副作用可以耐受。结论经药盒肝动脉持续性灌注FUDR是治疗晚期原发性肝癌的有效方法,可改善患者的生存质量,延长生存期。

氟脲嘧啶脱氧核苷联合顺铂诱导化疗治疗局部晚期鼻咽癌的临床研究

目的比较氟脲嘧啶脱氧核苷（FUDR）或5氟脲嘧啶（5-Fu）联合顺铂（DDP）两种诱导化疗方案治疗局部晚期鼻咽癌的近期疗效和不良反应。方法40例Ⅲ期、Ⅳa中晚期鼻咽癌患者随机分为实验组（采用DDP＋FUDR方案）和对照组（采用DDP＋5-Fu方案），每纽20例。实验组方案为：DDP 20mg·m^-2·d^-1，静脉滴注，第1～5天，FUDR 500mg·m^-2·d^-1静脉滴注，第1～5天；21d为1个疗程。对照组化疗方案：5-Fu代替FuDR，其余剂量、用法与实验组相同。两组连用2个疗程后休息10～14d开始放疗。鼻咽原发灶剂量DT：70～76Gy／7～8w，颈部转移灶DT：60～70Gy／6～7w。结果实验组和对照组的化疗结束时有效率分别为80％和75％（P〉0．05），放疗结束时有效率lOO％。实验组的口腔黏膜炎严重程度明显比对照组轻（P〈0．01）。结论DDP＋FUDR是中晚期鼻咽癌诱导化疗的有效方案，不良反应较少。

以氟脲嘧啶脱氧核苷为主联合治疗食管癌60例

目的:观察氟脲嘧啶脱氧核苷(FUDR)治疗食管癌的疗效,探索化疗的最佳方案,提高其远期疗效,延长患者的生存期,并提高其生存质量。方法:168例食管癌患者分为试验组(n=60),手术后给予以FUDR为主的化疗;对照组(n=60),手术后给予以5-氟脲嘧啶(5-FU)为主的化疗;单纯手术组(n=48),术后未经过化疗。结果:全部病例均随访5年,5年生存率对照组高于单纯手术组,差异有显著性(P<0.05),而试验组高于单纯手术组,两组比较,差异有非常显著性(P<0.01)。化疗副作用、生存质量试验组优于对照组,差异有非常显著性(P<0.01)。结论:以FUDR为主联合化疗治疗食管癌效果良好,而副作用较以5-FU为主的化疗明显减低,生存质量明显提高。

氟脲嘧啶脱氧核苷加顺铂同期化疗配合放疗治疗中晚期鼻咽癌疗效观察

目的 通过进行氟脲嘧啶脱氧核苷加顺铂同期化疗配合放疗治疗中晚期鼻咽癌的研究 ,进一步了解同期化疗配合放疗治疗鼻咽癌治疗效果的观察。方法 10 0例均经病理证实为鼻咽癌首程治疗患者 ,分两组 :单纯放疗组、氟脲嘧啶脱氧核苷加顺铂同期化疗配合放疗治疗组 (综合治疗组 )各 5 0例 ,全部患者均采用放射治疗直线加速器 6MV -X线 ,每次 2GY、每周 5次 ,鼻咽原发病灶剂量DT68-72GY 7-8周 ,颈淋巴结肿瘤剂量 65 -70GY 6-7周 ,综合治疗组分别在放疗前给予DDP2 0 -3 0mg m2 d 1-5 ;FUDR 0 .5 -0 .75 m2 d 1-5 ( 2 1-2 8天为一周期 )。接着开始进行放射治疗 ,放疗期间再给予 1-2个周期化疗 ,疗后再给予 1-2个周期化疗。结果 综合治疗组和单纯放疗组颈淋巴结有效率分别为 91.5 1%和 67.3 %,综合治疗组显著高于单纯放疗组 (P <0 .0 5 )。毒副反应主要表现为增加了Ⅰ -Ⅱ级白细胞下降 ,胃肠道反应和脱发的发生率 ,经给予对症处理后可缓解耐受 ,无一例影响治疗 ,未发现有心脏、肝肾功能的损害。结论 DDP

氟脲嘧啶脱氧核苷治疗妊娠滋养细胞肿瘤疗效观察

目的探讨氟尿嘧啶脱氧核苷(floxuridine,FUDR,氟苷)治疗妊娠滋养细胞肿瘤的疗效和毒性。方法观察组(A组)25例,接受FUDR治疗;对照组(B组)30例,接受5Fu治疗。结果A、B两组治愈率分别为92.0%(23/25)及93.3%(28/30,P>0.05)。A组消化道反应、脱发、口腔溃疡、局部静脉炎发生率低于B组(P<0.01)。结论FUDR治疗滋养细胞肿瘤疗效确切,毒性较5Fu低,值得临床推广应用。

氟脲嘧啶脱氧核苷化疗泵持续给药输液配伍的稳定性研究

目的:考察氟脲嘧啶脱氧核苷与7种不同输液配伍的稳定性。方法:将氟脲嘧啶脱氧核苷按临床常规剂量加入输液中,放置在不同温度(25,35℃)下,用高效液相色谱法测定配伍后不同时间点输液中氟脲嘧啶脱氧核苷的含量,同时观察外观性状、pH、紫外吸收光谱和 HPLC 色谱图的变化。结果:不同温度条件下,氟脲嘧啶脱氧核苷与7种常用输液的配伍溶液在120 h内性状、pH(RSD<2%)和氟脲嘧啶脱氧核苷的含量(RSD<2%)、紫外吸收光谱和 HPLC 色谱图无明显变化。结论:氟脲嘧啶脱氧核苷与7种常用输液配伍至少在观察的120 h 内稳定。

氟脲嘧啶脱氧核苷注射液的细菌内毒素检查

目的 :考察氟脲嘧啶脱氧核苷 (FuDR)注射液的细菌内毒素检查法的可行性并进行检查。方法 :参考《中国药典》2000年版附录细菌内毒素检查法。结果 :FuDR注射液60倍稀释液可用灵敏度0 5EU/ml鲎试剂做细菌内毒素检查。结论

联用维甲酸及氟脲嘧啶脱氧核苷治疗肝癌的实验研究

【目的】比较全反式维甲酸 (ATRA)和氟脲嘧啶脱氧核苷 (FUDR)单独作用或联合作用肝癌细胞的效应 ,为临床治疗肝癌的用药方案提供理论依据。【方法】以ATRA和FUDR分别及联合作用于培养的肝癌SMMC772 1细胞 ,以Hoechst33342 /PI双荧光活染技术、琼脂糖凝胶电泳 ,流式细胞光度术 (FCM )检测细胞凋亡。【结果】单独作用时 ,ATRA诱导的凋亡细胞数比FUDR组少 ,联用FUDR和ATRA时 ,引起的凋亡细胞数增加 ,染成红色的细胞数也增加 ,FCM检测结果与染色观察结果相符。【结论】多种方法检测结果表明 ,A TRA和FudR对肝癌SMMC772 1细胞的作用以诱导细胞凋亡的形式为主 ,可能是其抗癌的重要机制之一 ,且联合用药比单独用药的药效强 ,具协同增效作用 。

吉西他滨联合氟脲嘧啶脱氧核苷治疗晚期原发性肝癌临床研究

目的观察吉西他滨（GEM）联合氟脲嘧啶脱氧核苷（FUDR）的FG方案治疗晚期肝癌的临床效果与不良反应。方法采用吉西他滨（GEM）联合氟脲嘧啶脱氧核苷（FUDR）治疗37例晚期原发性肝癌病人。GEM1000mg／m^2，静脉滴注，30min，dl、d8；FUDR1000mg／m^2，持续静脉滴注，d1、d4；21d为一个周期。所有病例均至少完成2周期治疗后评价疗效。结果37例中CR（完全缓解）1例，PR（部分缓解）9例，MR（好转）13例，SD（稳定）8例，PD（进展）6例。RR率27．0％，临床受益率（CR＋PR＋MR＋SD）为83．8％。中位生存时间为10．2mo，1a生存率43．2％。骨髓抑制以白细胞减少为主，发生率32．4％。黏膜炎和腹泻的发生率增加，但均为Ⅰ～Ⅱ度，发生率分别为21．6％和29．7％。结论FG方案明显延长了病人的生存时间并提高了生活质量。值得临床进一步研究。

氟脲嘧啶脱氧核苷和亚叶酸钙的配伍稳定性

采用 HPL C法测定氟脲嘧啶脱氧核苷与亚叶酸钙配伍后含量变化 ,同时考察外观及 p H值变化。结果 :两药在 9g/ L氯化钠注射液中配伍 4 8h ( 4℃ ,2 5℃ ,37℃ ) ,含量均为 97%以上 ,p H及外观亦无明显变化。

氟脲嘧啶脱氧核苷为主的联合方案治疗晚期胃癌

目的研究以氟脲嘧啶脱氧核苷(FUDR)为主的联合化疗(ELF)方案对晚期胃癌的近期疗效和毒副反应。方法 22例晚期胃癌患者接受 ELF 方案化疗:VP-16 100 mg·(m^2)^(-1)·^(-1)、d 1～3、CF 30 mg d1～3、FUDR 500 mg·(m^2)^(-1)·d^(-1) d 1～3,每个病例至少化疗2疗程。结果 2例获 CR,11例 PR,总有效率(CR+PR)59%。主要的毒副反应为口腔炎,静脉炎,腹泻,白细胞下降等,多为Ⅰ、Ⅱ级,患者可以耐受。结论含 FUDR 的联合化疗方案对晚期胃癌有较好疗效,毒副反应小。

奥曲肽联合氟脲嘧啶脱氧核苷或顺铂对SMMC-7721肝癌细胞Fas和FasL蛋白表达的影响

目的观察奥曲肽联合氟脲嘧啶脱氧核苷或顺铂对肝癌细胞株SMMC-7721凋亡的影响,并探讨其治疗机制。方法体外培养SMMC-7721肝癌细胞株,根据干预药物分为6组,分别为阴性对照组(A组)、氟脲嘧啶脱氧核苷组(B组)、顺铂组(C组)、奥曲肽组(D组)、奥曲肽+氟脲嘧啶脱氧核苷组(E组)与奥曲肽+顺铂组(F组),分别干预SMMC-7721细胞24,48,72,96h后,应用酶联免疫检测仪测定各组吸光值并统计细胞抑制率,采用免疫组织化学方法检测各组SMMC-7721细胞表面Fas及FasL蛋白表达变化。结果药物作用24,48,72,96h时,B,C,D,E,F组SMMC-7721肝癌细胞抑制率及Fas和FasL蛋白表达明显高于A组(P<0.05);E组较B组,F组较C组抑制率明显增加,Fas及FasL蛋白表达明显增强(P<0.05)。结论上调肿瘤细胞表面Fas及FasL的表达是奥曲肽协同氟尿嘧啶脱氧核苷或顺铂抑制SMMC-7721细胞增殖,发挥抗肿瘤作用的可能机制之一。

中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基氟苷药质体制备工艺

目的 采用中心组合设计法优化 3′,5′ 二辛酰基 5 氟脲嘧啶脱氧核苷药质体的制备工艺。方法 以薄膜 超声分散法制备药质体 ,以平均粒径、包封率、载药量和综合指标为因变量 ,对药物与磷脂的比例、F 68浓度和三硬脂酸甘油酯浓度 3个自变量的各个水平进行二项式拟合 ,效应面法选取较佳工艺条件并进行预测分析。结果 平均粒径、包封率、载药量和综合指标拟合所得多元二次方程的复相关系数分别为 0 93 93 ,0 773 9,0 980 1和 0 83 69。优化条件制备的药质体的平均粒径、包封率和载药量分别为 76nm ,97 4 9%和 2 9 3 7%。结论 中心组合设计有应用简便、预测性好等优点 。

FUDR保留灌肠对直肠癌细胞增殖能力的影响

目的：比较氟脲嘧啶脱氧核苷（ＦＵＤＲ）、５－氟尿密啶（５－ＦＵ）保留灌肠对直肠癌增殖细胞抗原（ＰＣＮＡ）表达的影响。方法：直肠癌患者 ８０例，随机分成 ＦＵＤＲ组（３０例）、５—ＦＵ组（３０例）、对照组（２０例），术前每晚分别灌入 ＦＵＤＲ（５００ｍｇ）、５－ＦＵ（５００ｍｇ）、生理盐水各２０ｍｌ，行保留灌肠，连续 ７天。第 １天、第 ８天钳取癌灶粘膜送检，行ＰＣＮＡ免疫组化染色。结果：ＦＵＤＲ组与 ５—ＦＵ组治疗后其 ＰＣＮＡ阳性细胞数均明显减少，且 ＦＵＤＲ组治疗后其 ＰＣＮＡ阳性细胞数减少较 ５—ＦＵ组更为明显，而生理盐水对照组 ＰＣＮＡ变化无意义。结论：ＦＵＤＲ Ｈ ５—ＦＵ保留灌肠均可抑制直肠癌细胞增殖，且同一浓度的 ＦＵＤＲ作用较 ５－ＦＵ更显著，故ＦＵＤＲ保留灌肠应作为直肠癌术前常规治疗方案。

经颞浅动脉灌注PDD-Fudr/5Fu治疗头颈部鳞状细胞癌

目的 观察经颞浅动脉灌注PDD +Fudr/ 5 Fu治疗头颈部鳞状细胞癌的疗效。方法 从 1996年 1月～ 2 0 0 0年 12月有 89例头颈部鳞状细胞癌给予动脉化疗 ,A组 4 9例予PDD +Fudr方案 ,B组 4 0例予PDD + 5Fu方案 ,方法与剂量两组相同。结果 A组的总有效率为 83.7% (41/ 4 9) ,其中CR10 .2 % ,PR73.5 % ,SD16 .3% ;B组的总有效率为 75 .0 % (30 / 4 0 ) ,其中CR2 .5 % ,PR72 .5 % ,SD2 5 % ,统计学上两组有效率无明显差异 (P >0 .0 5 )。而口腔溃疡在A组的发生率明显低于B组 ,经 χ2 检验 ,两组有显著差异。结论Fudr在头颈部鳞状细胞癌的辅助化疗中是安全、低毒、高效的 ,值得推荐。