UHPLC-MS/MS法测定氟苯尼考明胶纳米药物在小鼠体内的血药浓度

为了建立一种测定氟苯尼考明胶纳米药物在小鼠体内血药浓度的超高效液相色谱-质谱联用(UHPLC-MS/MS)方法。采用内标法对比法,以甲砜霉素为内标,利用乙酸乙酯提取血浆中的药物,优化色谱质谱条件,建立了测定氟苯尼考明胶纳米在小鼠血液中浓度的方法。结果表明,方法特异性良好,氟苯尼考在6.17~789.6 ng·mL^-1内线性关系良好,提取回收率、准确度、精密度和稳定性均符合要求。本试验建立了一个专属性强,灵敏度高,重现性好的UHPLC-MS/MS方法,能够准确的测定氟苯尼考明胶纳米药物在小鼠体内的血药浓度。

改性明胶纳米粒子在药物和疫苗接种方面的研究进展

利用广泛应用的纳米材料的新型药物递送系统为技术整合和创新提供了一个新的治疗基础。纳米颗粒是多种给药途径的合适的药物载体,同时可被免疫系统快速识别。明胶,这种生物大分子,由于它的生物可降解性、生物相容性、无抗原性和低成本易获取,在制药领域是一种通用的药物/疫苗递送载体。明胶纳米颗粒的表面可以通过特殊位点配体的修饰、胺基衍生物的阳离子化或聚乙二醇的包覆来达到靶向和持续释放的药物递送。相比于其他的胶体载体,明胶纳米颗粒在生物体液中更稳定,以提供包埋药物分子的理想的可控和持续释放。本综述突出了明胶纳米颗粒的不同配方,这会影响zeta电位、多分散系数、包埋效率和药物释放性能等颗粒性质。本文也强调了明胶纳米颗粒在药物与疫苗递送、递送基因至靶组织和为提高生物活性植物营养素低的生物利用度的营养递送等方面的主要应用。

明胶包覆的pH响应性纳米载体的构建及其药物控释行为研究

pH响应性药物释放体系的构建对于疾病的靶向诊疗具有重要意义。特别是,以pH响应性纳米载体材料为封堵装置封装药物,构建pH响应性药物释放体系的研究已成为热点。该文以天然无毒的明胶(Gel)为封堵剂、以介孔HFe3O4为载体,构建了一种pH刺激响应性药物输送体系,用以封装盐酸阿霉素(DOX)药物,并对其体外pH刺激响应性药物释放行为进行了系统考察。结果表明,DOX@HFe3O4@Gel纳米体系能够借助pH刺激响应性实现DOX药物的可控释放,可望应用于具有特殊微环境的疾病靶向治疗。

明胶稳定的金纳米粒子的合成和羧基化单璧碳管／金复合物的组装用于细胞传感及药物传输

南京大学朱俊杰课题组最近研制了一种基于纳米金和单壁碳纳米管复合物的细胞电化学传感器（Anal．Chem．，2009，81：6641。6648）。该文提出了以明胶作为稳定剂和还原剂，简单、可控地合成了纳米金胶的方法（图1）。

硒和锶明胶纳米微粒的制备及其代谢动力学

目的 : 制备微量元素硒 (Se)和锶 (Sr)明胶纳米微粒 ,研究它们的体内代谢动力学。方法 : 用复凝聚法制备 Se和 Sr明胶纳米微粒 ,用透射电子显微镜负染法观察明胶纳米微粒的大小、形态 ;用原子吸收分光光度法测定 Se和 Sr明胶纳米微粒中 Se和 Sr的包裹率及犬血液中的含量 ;用 3 P87药代动力学程序计算 Se和 Sr代谢动力学参数。结果 : 用复凝聚法制备的 Se和 Sr明胶纳米微粒粒径为 (1 45± 1 5 ) nm和 (1 5 6± 2 2 ) nm,Se和 Sr的包裹率分别为 85 .4%和 82 .7% ,与单纯 Se和 Sr对照组相比 ,Se和 Sr明胶纳米微粒的体内滞留时间延长 2～ 4倍 ,生物利用度提高1 .6～ 2 .2倍。结论 : Se和 Sr制成明胶纳米微粒后其生物活性好 ,具有缓释作用 ,提高了它们在体内的滞留时间和生物利用度。

阿仑膦酸钠明胶纳米微粒制备和体外释药试验

目的探索阿仑膦酸钠明胶纳米微粒的制备方法，观察其体外缓释和酶降解释药的效果，并探讨其作为新型阿仑膦酸钠制剂的应用前景。方法采用凝聚相分离法制备阿仑膦酸钠明胶纳米微粒，磷钼兰比色法测定其载药率和包封率及体外缓释能力，建立酶降解释药曲线，测定其降解性。结果载药明胶纳米微粒平均粒径在100～200nm之间；载药率为2．14％，包封率为56．73％；在生理盐水中的释药规律符合一级动力学方程，t1/2为36.75min；胰蛋白酶对纳米微粒的降解作用持续时间较长（300min），并能够完全降解纳米微粒。结论阿仑膦酸钠明胶纳米微粒具有大小适中、缓释效果好和易降解的特点，具有良好的临床应用前景。

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚剂,采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的粒径约为100 nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5μg/m g,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓释效果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。

顺铂纳米载体体外抗肿瘤作用的比较研究

目的:比较顺铂脂质体和顺铂纳米粒细胞转运和抗肿瘤作用的差异,探讨载体种类对药物传递的影响。方法:制备得到粒径、电位、载药量、释放曲线相近的顺铂脂质体和明胶纳米粒,考察二者在A549细胞中的细胞摄取和消除动力学情况,通过内吞抑制剂研究颗粒入胞途径。利用MTT试验评价纳米载体的抗肿瘤活性。结果:两种载体主要通过clathrin介导的内吞途径和大胞饮入胞,顺铂纳米粒摄取水平显著高于脂质体。而后者的胞内滞留能力远高于前者,平均滞留时间(MRT)为纳米粒组的3倍,曲线下面积(AUC)约为纳米粒2倍。MTT结果表明,顺铂脂质体的抗肿瘤活性远高于明胶纳米粒,IC50分别为(2.94±0.21、20.70±1.05)μg/m l。结论:制剂参数相近的两种纳米粒在细胞摄取、消除的药物传递过程中有较大的区别,引起体外抗肿瘤活性的差异。与纳米粒相比,脂质体是更适合顺铂发挥疗效的纳米载体。

明胶@左旋聚乳酸核壳结构纳米纤维的制备与性能

同轴静电纺丝技术是基于传统静电纺丝技术改进,其制备的纤维材料不仅具有高比表面积,还具有特殊的核壳结构,能将活性分子等包覆在核内,保持其生物活性,达到缓释目的。本文通过同轴静电纺丝技术,制备具有核壳结构的明胶(Gelatin,GEL)@左旋聚乳酸(Poly(L-lactic acid),PLLA)纳米纤维膜。利用扫描电子显微镜(SEM)、激光共聚焦显微镜(LSCM)、拉伸测试及接触角测试等对纳米纤维膜的形貌结构和性能进行表征。探讨了静电纺丝工艺参数对纳米纤维形貌的影响,并考察了纳米纤维膜的生物相容性。结果表明:所制备的GEL@PLLA核壳纳米纤维表面光滑且有明显的核壳结构,增大核层与壳层流速比,纳米纤维的平均直径从231.41 nm增大到279.49 nm;增加纺丝电压,纤维直径逐渐减小;增加接收距离,纤维直径先减小后增大;核壳结构的GEL@PLLA纤维膜接触角为126.7°,与纯GEL纤维膜相比,表现为疏水性;力学测试结果显示GEL@PLLA核壳纳米纤维具有较好的柔性和弹性;体外细胞培养结果显示,第4代骨髓间充质干细胞(BMSCs)能在GEL@PLLA核壳纤维膜上黏附和增殖,表明该核壳纳米纤维膜具有较好的生物相容性。本文可为纤维膜进一步应用于药物控释系统及生物医用领域奠定基础。