氟苯尼考琥珀酸钠在大鼠体内的药代动力学研究

选取wister大鼠8只作为实验动物,分成8组,按照30 mg/kg(以氟苯尼考计)体重单次肌肉注射氟苯尼考琥珀酸钠,给药后间隔一定时间采血,以HPLC测定血样中氟苯尼考琥珀酸钠、氟苯尼考以及氟苯尼考胺,用BAPP2.0软件对动力学参数进行统计分析.结果表明,单剂量肌内注射氟苯尼考琥珀酸钠后,氟苯尼考、氟苯尼考琥珀酸钠以及氟苯尼考胺药时数据符合一级吸收一室模型,其主要的动力学参数为:Tmax 1 h,0.5 h,8 h;Cmax 6.28,4.50,3.32μg/mL;Vd、AUC、CL/F(s)分别为0.77 mg/L、37.03μg/mL和0.26 L/h;1.05 mg/L、17.22μg/mL、0.62 L/h;0.75 mg/L、85.5μg/mL、0.07 L/h;同时研究还表明氟苯尼考琥珀酸钠进入大鼠体内后,在血液中各种酶的作用下能够迅速的转化为氟苯尼考且能够较快地达到血药浓度峰值,因此提示该产品起效快,维持血药浓度时间较长,在临床上适用于敏感菌所致的急性和重性感染.

氟苯尼考琥珀酸钠对人工诱发鸡大肠杆菌病的疗效观察

本试验人工诱发7日龄罗斯308商品肉仔鸡大肠杆菌病,用氟苯尼考琥珀酸钠3个不同剂量对致病鸡进行预防和治疗试验,以评价该制剂对鸡大肠杆菌病的防制效果。结果表明,氟苯尼考琥珀酸钠对鸡大肠杆菌病具有较好的防制效果;高剂量组和中剂量组的保护率和治愈率均明显高于硫酸阿米卡星组和头孢噻呋钠组。保护率高达96.7%(P<0.05),治愈率高达93.3%(P<0.05)。

氟苯尼考琥珀酸钠抗菌活性研究

研究氟苯尼考琥珀酸钠在体内转化后的抗菌效果,为临床前给药提供一定的理论依据。用微生物法,以抑菌圈直径为指标,考察氟苯尼考琥珀酸钠(前药)转化后对敏感菌的抗菌活性。给大鼠按30 mg/kg肌注前药1 h后,可以达到最大血药浓度4.0μg/mL,与氟苯尼考(母药)的抗菌活性相当。氟苯尼考琥珀酸钠在大鼠体内能够迅速转化为母药而发挥其抗菌活性。

氟苯尼考琥珀酸钠对肉仔鸡大肠杆菌病的临床疗效验证

按照20 mg/(kg·BW)的剂量,在不同地区不同肉仔鸡品系间采用氟苯尼考琥珀酸钠对大肠杆菌病进行治疗,观察其体外抑菌效果。结果表明,氟苯尼考琥珀酸钠对治疗肉仔鸡大肠杆菌病疗效确切,效果优于普通氟苯尼考和硫酸安普霉素,可作为当前部分地区大肠杆菌病防治的首选药物。同时,该药物肌肉注射局部刺激小,鸡群预后良好。

氟苯尼考琥珀酸钠对鸡慢性呼吸道病的治疗试验

试验选取氟苯尼考琥珀酸钠、水溶性氟苯尼考、酒石酸泰乐菌素、盐酸左旋氧氟沙星和阿齐霉素6种抗菌药物,对自然感染鸡败血霉形体的病鸡进行治疗试验,以评价6种抗菌药物对自然感染鸡败血霉形体病鸡的治疗效果。试验结果表明:氟苯尼考琥珀酸钠和阿齐霉素对鸡败血霉形体病具有较好的治疗效果,治愈率分别为96%和93%,有效率分别为98%和96%。氟苯尼考琥珀酸钠和阿齐霉素治愈率和有效率明显优于水溶性氟苯尼考、盐酸左旋氧氟沙星和酒石酸泰乐菌素(P<0.05),氟苯尼考琥珀酸钠治愈率和有效率优于阿齐霉素,但差异不显著(P>0.05)。

氟苯尼考琥珀酸钠的制备及其在家兔体内的药代动力学特征

用DMAP法制备氟苯尼考琥珀酸钠(Fl-SNa)。将6只家兔分别单剂量肌肉注射氟苯尼考和Fl-SNa,然后采用高效液相色谱(HPLC)法检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制得Fl-SNa;给家兔单剂量注射氟苯尼考和Fl-SNa后,主要的药代动力学参数Cmax分别为8.863mg/L±0.254mg/L和7.363mg/L±0.085mg/L,tmax分别为1.0h和2.0h,AUC0-∞分别为28.851mg/L.h±0.494mg/L.h和39.187mg/L.h±0.413mg/L.h。结果表明,Fl-SNa达峰时间延长,峰浓度降低,生物利用度大大提高。证明高效液相色谱法准确、灵敏,适用于氟苯尼考血浆浓度的测定;制备的Fl-SNa与氟苯尼考相比生物利用度显著提高。