氟虫腈及其砜化物在兔体内的毒物代谢动力学

目的建立兔血浆中氟虫腈及其砜化物的高效液相色谱(HPLC)检测法,并研究其在兔体内的毒物代谢动力学,为氟虫腈中毒的临床诊断与治疗提供依据。方法氟虫腈3 m.gkg-1兔耳缘静脉注射后不同时间取血,采用高效液相色谱法检测血浆中氟虫腈及其砜化物的浓度,计算毒动学参数。结果氟虫腈的毒动学参数:k10为(2.08±0.83)h-1,k12为(0.34±0.07)h-1,k21为(0.27±0.05)h-1,cmax为(3.48±0.52)m.gL-1;t1/2α为(0.31±0.11)h;t1/2β为(3.25±0.59)h;AUC为(4.96±1.22)mg.h.L-1;C l为(1.49±0.44)L.h-1;V1为(0.67±0.15)L.kg-1;V为(2.62±0.65)L.kg-1;砜化物的毒动学参数:cmax为(1.10±0.10)m.gL-1;tmax为(6.08±1.94)h;t1/2ke为(81.3±4.8)h;AUC为(136±16)mg.h.L-1;C l为(0.05±0.005)L.h-1;Vd为(2.32±0.11)L.kg-1。结论氟虫腈静脉给药的毒物代谢动力学符合二室模型;其砜化物的毒物代谢动力学符合一室模型。氟虫腈砜化物的半衰期明显长于氟虫腈。

兔血浆中氟虫腈及其砜化物的高效液相色谱分析法

目的:建立兔血浆中氟虫腈(Fipronil)及其代谢物砜化物(Fipronil sulfone)的高效液相色谱检测法。方法:高效液相色谱仪为Agilent 1100系列;血浆经乙醚萃取浓缩,以Hypersil ODS-C18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱分析柱;以乙腈-甲醇-水(26:24:50,V/V/V)为流动相,流速为1.0ml·min-1;检测波长为276nm;内标为地西泮。对兔血浆中的氟虫腈及其砜化物进行检测。结果:氟虫腈及其砜化物浓度在0.05～5.00mg·L-1范围内均具有良好的线性关系(r=0.999);最低检测限均为为0.05mg·L-1;相对回收率分别为(101.08±6.13)%和(100.68±4.78)%,绝对回收率分别为(80.24%±2.58)%和(81.77±2.64)%;日内精密度变异系数分别为(5.55±1.24)%和(5.59±1.25)%;日间精密度变异系数分别为(5.91±1.44)%和(7.27±1.20)%。结论:本研究采用的反相-高效液相色谱法快速、简便、灵敏、准确,可用于兔血浆氟虫腈及其砜化物的检测和毒物代谢动力学研究。