^(18)F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展

脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义 ,其中以18F标记的药物研究最多。介绍了18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法 ,对亲核取代法进行了较为详细的讨论 ,分析了主要影响因素 ;按照脑受体功能进行分类 ,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。

6-[^(18)F]氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素，亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线，并对这两类方法进行了比较。

亲肿瘤显像剂5-^(18)F-Fluorouracil(^(18)F-FU)的标记合成研究

用18 F F2 与Uracil的直接标记法合成了 5- 18F -Fluorouracil,探索18F -FU -PET显像对结肠直肠癌肝转移病人化疗前后疗效评价的意义。产品的放射化学纯 >95% ,放射性得率为 60 % ,pH值为 7,无菌性试验和热源试验均为阴性 ,这一结果为临床应用提供了保证。

^(18)F-FDG的制备及在小鼠体内分布研究

采用PETtrace回旋加速器 -FDG合成系统 ,通过18O(p ,n) 18F核反应和亲核取代反应制备18F -FDG ,放化产率约为 54% ,放化纯度大于 95%。小鼠体内分布实验表明 ,18F -FDG在心肌和脑中有较高的摄取率 ,且放射性持续时间较长 ,并通过肾脏迅速排出。注入18F -FDG 30min后 ,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。制备的18F

多巴胺转运蛋白显像剂^(18)F-FP-β-CIT的制备

可卡因经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱 N-甲基、碘化、N烷基化、甲磺酰化等反应制备氟标记前体 ,用 K2 2 2 催化进行氟标记 ,得到 18F- FP- β- CIT[N- (3-氟丙基 ) - 2 β-甲酯基 - 3β- (4'-碘苯 )去甲基托烷 ],标记率 2 5%～ 30 % ,放射化学产率 10 %～ 12 % ,合成及纯化时间 10 0～ 110 min,纯化后放化纯度 >95% 。