氧化苦参碱对牙周膜干细胞干性标志物表达和成骨分化的作用

背景:人牙周膜干细胞是牙周再生组织工程潜在的功能细胞,然而长期体外培养会导致牙周膜干细胞干性减低并发生复制性衰老,从而影响其治疗效果。目的:探讨氧化苦参碱在体外对牙周膜干细胞干性维持和骨向分化的影响,并寻找潜在的影响机制。方法:采用组织块酶消化法从人牙周膜组织中分离、培养得到牙周膜干细胞,并使用流式细胞仪进行间充质细胞表面标志物鉴定。用0,2.5,5,10μg/mL氧化苦参碱孵育牙周膜干细胞,通过CCK8实验检测氧化苦参碱对牙周膜干细胞增殖活性的影响,筛选后续实验合适的药物质量浓度,采用Western blot检测牙周膜干细胞中干细胞非特异性蛋白SOX2和OCT4的表达,采用qRT-PCR、Western blot检测牙周膜干细胞中成骨相关基因和蛋白表达水平。结果与结论:①CCK8实验结果显示2.5μg/mL氧化苦参碱对牙周膜干细胞增殖活性有显著增强作用,后续实验选用2.5μg/mL氧化苦参碱进行干预;②与空白对照组相比,氧化苦参碱组牙周膜干细胞的干性标志物SOX2蛋白表达水平变化不明显(P>0.05),OCT4蛋白表达明显上调(P<0.05);③与成骨诱导组相比,氧化苦参碱+成骨诱导组牙周膜干细胞成骨相关基因ALP、RUNX2 mRNA表达及成骨相关蛋白ALP蛋白表达明显下调(P<0.05);④氧化苦参碱上调牙周膜干细胞干性标志物表达,抑制牙周膜干细胞骨向分化,高通量测序结果表明可能与WNT2、WNT16、COMP、BMP6有关。

苦参碱类生物碱在玻碳电极上的直接电化学行为及电分析方法研究

目的:研究苦参碱类生物碱(苦参碱,氧化苦参碱,槐定碱和氧化槐定碱)在玻碳电极上的直接电化学行为,对样品中苦参碱、槐定碱进行含量测定。方法:运用循环伏安法和方波伏安法测定它们在0.15mol·L-1NaCl水溶液中的电化学行为,并用方波伏安法进行样品含量测定。结果:玻碳电极上苦参碱和槐定碱在0.81V和0.92V附近均产生1个不可逆氧化峰,并且在一定条件下电极反应为扩散步骤控制,在相同条件下氧化苦参碱和氧化槐定碱均无氧化峰出现。运用方波伏安法测得了苦参碱和槐定碱的浓度线性范围,分析了相应药品中苦参碱和槐定碱的含量。结论:在固体玻碳电极上运用直接电化学方法测定苦参碱和槐定碱含量的精密度和准确度符合测定要求,测定结果令人满意。

HPLC法测定苦参碱类生物碱传递体包封率

高速离心分离游离的苦参碱(MAT)和氧化苦参碱(OMT),应用HPLC法测定MAT和OMT的浓度并计算包封率,建立苦参碱类生物碱传递体包封率的HPLC测定方法。结果显示,MAT进样量在0.074~0.370μg/mL、OMT进样量在0.263~1.315μg/mL时,两者峰面积与进样量具有良好的线性关系。在高加样量0.148μg/mL和低加样量0.111μg/mL下,MAT的平均加样回收率分别为100.2%和98.2%,RSD分别为1.07%和2.38%;OMT的平均加样回收率分别为98.3%和100.2%,RSD分别为0.75%和0.66%。制剂中MAT和OMT的包封率分别为80.43%和74.70%,RSD分别为1.03%和1.11%。建立的方法适用于苦参碱类生物碱传递体包封率的测定。

苦参碱类生物碱逆转肿瘤多药耐药研究进展

多药耐药（multidrug resistance，MDR）是指肿瘤细胞对一种化疗药物产生耐药后对其他结构、作用靶点和作用机制迥然不同的抗肿瘤药物也产生交叉耐药的一种现象，已成为肿瘤有效治疗的主要障碍之一。

苦参碱类生物碱的体外抑菌、抑病毒及诱生干扰素的实验研究

苦参碱类生物碱对G+球菌、G- 杆菌等 12种菌 (130株 )均有明显抑菌作用 ;对咽喉部常见病毒CB、Adv、RSV的抑病毒浓度最高达 1/40 96 0 g/ml,对流感、副流感病毒也有抑制作用 ;有诱生干扰素的作用 ,当试剂稀释为 4 - 2 、4 - 3时 ,诱生IFN效价为 10 2 4。

苦参碱类生物碱及其衍生物抗肝癌作用研究进展

苦参碱类生物碱具有多种药理学活性,并证明具有抗感染、抗过敏、抗病毒、抗纤维化和心血管保护等作用。近些年来,其在肝癌治疗方面的作用逐渐被人们所关注,如抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞周期阻滞、加速肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤内血管生成、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移、逆转多药耐药性以及与其他化疗药物联用减少化疗引起的不良反应等。本文就近年来苦参碱类生物碱及其衍生物抗肝癌作用的研究及其可能的分子机制行简要概述。

苦参碱类生物碱抗菌药理作用的研究进展

苦参碱类生物碱具有广谱抗菌作用,在体外能抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、大肠埃希杆菌、变形杆菌、产气杆菌、猪霍乱沙门杆菌、鸡白痢沙门杆菌、B型魏氏梭菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、结核分枝杆菌、幽门螺杆菌以及生物被膜生长。其中还原型苦参碱类生物碱的抗菌作用强于氧化型苦参碱类生物碱。整体实验结果显示苦参碱2 g/L滴眼液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌或铜绿假单胞菌引起的兔角膜炎或结膜炎的疗效等于或优于氯霉素2.5 g/L滴眼液;ip苦参碱50、100 mg/kg,能诱导肺部Th1型免疫反应,加快铜绿假单胞菌肺炎大鼠肺部的细菌清除和减轻肺组织损伤;苦参碱ip也能降低大肠埃希杆菌、鸡白痢沙门杆菌、B型魏氏梭菌引起的动物死亡。综述苦参碱类生物碱对各类致病菌的广谱抗菌药理作用文献,并对其研究进展做了分析。

苦参碱类生物碱抗病毒的临床药理作用研究进展

苦参碱类生物碱具有广谱的抗病毒作用,除抗肝炎病毒外,还能抗柯萨奇B3病毒、流感病毒、呼吸道合胞体病毒、猪繁殖与呼吸综合征病毒、肠道病毒71型、牛乳头状瘤病毒、新城疫病毒和巨细胞病毒等。苦参碱类生物碱可能是通过直接灭活病毒、阻滞病毒吸附和进入细胞以及抑制病毒在细胞内复制,产生抗病毒作用。通过上调病毒感染细胞的磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B信号通路和下调把关受体-4/髓样分化因子-88/肿瘤坏死因子-α受体相关因子-6信号通路,促进干扰素表达和抑制炎性因子表达,抗病毒对细胞的伤害。综述苦参碱类生物碱抗病毒的临床药理作用文献,并对其研究进展做了分析。

苦参碱类生物碱抗乙型肝炎病毒的临床药理作用研究进展

苦参碱类生物碱具有抗肝炎病毒的作用,与其他抗病毒药联用可增强其抗病毒的效果。苦参碱类生物碱通过促进肝细胞表达微小RNA-122和干扰素-α,降低植物鞘氨醇含量和抑制p38磷酸化以及下调钠离子-牛磺胆酸转运蛋白的基因及其蛋白表达,抑制肝炎病毒对肝细胞的伤害;通过阻滞肝炎病毒的吸附、进入细胞和抑制肝细胞表达和分泌HBsAg、HBeAg和HBV-DNA,产生抗HBV作用。综述苦参碱类生物碱抗乙型肝炎病毒的临床药理作用文献,并对其研究进展做了分析,为临床合理使用苦参碱类生物碱的提供参考。

苦参碱类生物碱抗真菌与寄生虫病临床药理作用研究进展

苦参碱类生物碱对多种毛癣菌、小孢子菌、念珠菌、马拉色菌和真菌生物被膜生长具有抑制作用。2%苦参碱凡士林霜剂对豚鼠皮肤马拉色菌感染的疗效与2%酮康唑凡士林霜剂相当。苦参碱类生物碱也有抗寄生虫病的作用,能抑制和杀灭泡球蚴、弓形虫、微小隐孢子虫、阴道毛滴虫。经体内试验显示,苦参碱ig 50 mg/kg对泡球蚴病小鼠的疗效优于同剂量阿苯达唑,并能改善感染小鼠的肝损伤和提高免疫功能;苦参碱或氧化苦参碱ig100 mg/kg对弓形虫病小鼠的疗效优于同剂量螺旋霉素;自然感染寄生虫小鼠ig氧化苦参碱、槐定碱或槐果碱均能减少肠道内线虫数量,但都不减少体表螨虫数量。综述苦参碱类生物碱对多种毛癣菌、小孢子菌、念珠菌、马拉色菌和真菌生物被膜生长具有抑制作用的文献,并对其研究进展做了分析。

苦参碱类生物碱研究进展

苦参碱是一种广泛存在于豆科植物如苦参、苦豆子及广豆根中的生物碱.苦参的化学成分中含多种生物碱,主要为苦参碱、氧化苦参碱,其次为羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、膺靛叶碱、脱氢苦参碱等,尚含多种黄酮类和异黄酮类化合物.近年来研究发现苦参碱具有多种药理作用与临床功能,现就苦参碱和氧化苦参碱的提取和制备方法以及其药理作用等研究作一综述.

苦参碱类生物碱抗粒细胞和单核细胞性白血病的药理作用研究进展

苦参碱类生物碱对人红白血病K562细胞、TF-1细胞、急性早幼粒细胞白血病HL-60细胞、NB4细胞、急性单核细胞白血病THP-1细胞、白血病KG1a干细胞、慢性粒细胞白血病细胞和辐射引起的骨髓造血畸变细胞等均有抑制增殖并诱导分化和凋亡的作用。其诱导分化和凋亡及抑制增殖的作用机制是多方面的,与下调原癌基因c-myc、β-链蛋白、生存素表达和端粒酶活性以及上调半胱天冬酶活性和白血病细胞表面分化抗原CD11b、CD15表达有关。苦参碱类生物碱上调白血病细胞表面自然杀伤细胞活化受体NKG2D的配体表达,能提高白血病细胞对自然杀伤细胞的敏感性。综述苦参碱类生物碱抗粒细胞和单核细胞性白血病的药理作用文献,并对其研究进展做了分析。

苦参碱类生物碱的现代药理研究

苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子和广豆根中的一类喹诺里西啶生物碱的总称。现代研究发现，苦参主要含生物碱和黄酮类化合物，生物碱以苦参碱类生物碱为主，属于喹诺里西啶类生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、异苦参碱、别苦参碱、14-羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。现代药理学研究发现苦参碱类生物碱具有镇痛，强心、抗心律失常，抗病毒，抗炎，抗肿瘤，消肿利尿，免疫抑制，抗菌杀虫等作用。本文就其药理作用的研究现状作构。

薄膜分散法和逆向蒸发法制备苦参碱类生物碱传递体的比较研究

以薄膜分散法和逆相蒸发法制备苦参碱类生物碱传递体,通过比较其粒径、Zeta电位、包封率和变形性,对两种制备方法的效果进行评价,为相关传递体的制备提供了工艺参考。

苦参碱类生物碱的研究进展及临床应用

苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表化学结构相似的一类生物碱.临床上应用最多及研究较深入的是苦参碱及氧化苦参碱,两者在一定条件下可以转化.它们广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中,是这几种常用中药的主要成份.<本草纲目>记载:苦参,苦寒、无毒,主治心、腹结气,症瘕积聚、黄疸、溺有余沥、逐水,补中明目,养肝胆气,并具有清热解毒、祛风燥湿,杀虫、治虫、治皮肌烦躁生疮,治肠风、泻血并热痢之功效.在众多研究及使用过程中发现苦参碱类生物碱具有抗炎、免疫调节、保肝、抗心律失常、抗肿瘤、抗病毒及寄生虫等作用.本文就苦参碱类生物碱的成份分析、药理活性、药代动力学及临床应用方面的研究进展作一综述.

SPE-UPLC-MS/MS法同时测定花草茶中的7种吡咯里西啶类生物碱及其氮氧化物

该研究建立了同时测定花草茶中7种吡咯里西啶类生物碱及其氮氧化物(野百合碱、野百合碱-N-氧化物、立可沙明碱、立可沙明碱-N-氧化物、天芥菜碱、天芥菜碱-N-氧化物、千里光宁碱)的固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱(SPE-UPLC-MS/MS)分析方法。样品用0.1 mol/L盐酸溶液提取,经MCX固相萃取柱净化后,样液通过Poroshell 120 EC-C_(18)色谱柱(150 mm×3.0 mm,2.7μm)分离,电喷雾正离子多反应监测(MRM)模式检测。结果表明,7种吡咯里西啶类生物碱及其氮氧化物在1.0~50μg/L线性范围呈良好的线性关系,相关系数(R^(2))均>0.998;方法检出限(LOD)和定量限(LOQ)分别为0.3μg/kg和1.0μg/kg。平均加标回收率为81.8%~98.8%,精密度试验结果相对标准偏差(RSD)为1.98%~7.08%。对20个花草茶样品进行检测结果发现,其中有2个样品检出千里光宁碱,分别为18.2μg/kg和33.5μg/kg。该方法快速准确,准确度高,精密度好,适用于花草茶中的吡咯里西啶类生物碱及其氮氧化物的同时测定。

苦参碱类生物碱传递体凝胶剂的制备与稳定性评价

对苦参碱类生物碱传递体凝胶剂的稳定性进行评价。采用逆相蒸发法制备苦参碱类生物碱传递体,在0、30、60、90、120、150、180d时,针对其黏度、相对透膜速率和包封率的变化对其稳定性进行测试。结果显示制备的传递体在4℃或常温25℃下,可稳定存放180d,而高温40℃包封率随之下降较快,180d下降了29.85个百分比。表明此制剂在低温4℃或常温25℃条件下稳定性高,质量可控。

苦参碱类生物碱提取工艺优化及纯化方法

苦参碱类生物碱具有多种生物活性和兽医临床应用前景,广泛存在于豆科槐属药用植物中,主要包括氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和槐定碱等成分。常见的提取方法包括水提、醇提、酸水提、浸渍、渗漉等,常见的工艺优化方法包括正交设计、响应面设计等,常见的纯化方法包括大孔吸附树脂纯化、模板分子印迹固相萃取-高效液相色谱-串联质谱方法等。为寻找更加便捷、快速、高效的方法来获取高含量、高纯度的苦参碱类生物碱成分,论文对苦参碱类生物碱的提取方法、提取工艺优化及纯化方法的国内外研究进行综述。

ZIC1过表达对结直肠癌HCT-116细胞增殖及对苦参碱类生物碱药物敏感性的影响

目的:检测ZIC1基因在结直肠癌细胞内过表达后对癌细胞增殖能力的影响,以及对苦参碱类生物碱药物敏感性的改变情况。方法:首先从五种结直肠癌细胞株中筛选出ZIC1基因表达最低的一株,对其进行慢病毒转染,使其稳定表达ZIC1基因或空载体,再利用Western blot技术和qRT-PCR技术鉴定ZIC1蛋白/mRNA表达情况。通过CCK-8法和平板克隆形成实验检测过表达ZIC1基因后细胞增殖能力的改变,并利用CCK-8法分析稳转细胞株对苦参碱类生物碱药物敏感性的改变。结果:HCT116细胞株中ZIC1 mRNA/蛋白表达均显著低于其他四株(P <0. 001);慢病毒转染后,含r LV-ZIC1-PGK-Puro的重组慢病毒转染HCT116细胞内ZIC1 mRNA/蛋白表达水平显著高于对照组(P <0. 001)。CCK-8实验结果示,ZIC1基因过表达后HCT116细胞增殖能力明显降低(P <0. 01);实验组克隆形成率明显低于对照组(P=0. 003)。CCK-8法发现ZIC1过表达后HCT116结直肠癌细胞对苦参碱及槐定碱的药物敏感性得到明显的升高,而对氧化苦参碱及槐果碱的药物敏感性无明显改变。结论:HCT116结直肠癌细胞内ZIC1基因过表达后能有效抑制癌细胞的增殖,并增敏苦参碱及槐定碱对结直肠癌HCT116细胞的药理作用。

苦参碱类生物碱抗炎活性研究进展

苦参碱类生物碱是一种具有生物活性的含氮有机化合物。苦参碱类生物碱毒副作用小,药用资源丰富,制成的抗炎药物已在动物临床诊疗中得到了广泛应用。为更好地治疗动物炎症性疾病,文章就近年来苦参碱类生物碱抗炎活性的应用及研究进展进行论述,为苦参碱类生物碱在畜牧生产中的临床应用推广提供参考。