奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液使用中及低温冻融稳定性研究

目的 考察奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液使用中及低温、冻融稳定性,为其临床使用、贮藏和运输提供参考。方法 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别采用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释,于0,2,4,6,8和24 h检测配伍后溶液的性状、pH、有关物质、不溶性微粒、可见异物及含量;奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别经低温(2~8℃)和冻融(-10~-20℃)各3个循环,考察性状、pH、有关物质、不溶性微粒、可见异物及含量的变化。结果 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别用0.9%氯化钠注射液与5%葡萄糖注射液稀释后,24 h内各项检测指标均符合规定,且与0时相比无明显变化;奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液经历低温、冻融各3个循环,各检测指标也均符合规定,且与0时相比无明显变化。结论 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液在24 h内配伍稳定性良好;短期内经历低温或冷冻条件,不影响奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液的质量。

氨丁三醇奥扎格雷注射液在健康人体的药代动力学研究

目的研究氨丁三醇奥扎格雷注射液在中国健康志愿者的单次及多次给药药代动力学特征并评价其与奥扎格雷钠注射液的相对生物利用度。方法研究采用单一剂量连续给药、双周期交叉试验设计,入组12例受试者随机静脉注射氨丁三醇奥扎格雷注射液(112 mg)或奥扎格雷钠注射液(80 mg),连续注射4d,每周期给药7次。用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点奥扎格雷的血药浓度和尿样浓度。用Win Nonlin药代动力学软件计算药代动力学参数,用SPSS 18. 0软件进行统计分析。结果单次注射氨丁三醇奥扎格雷注射液112mg或奥扎格雷钠注射液80 mg的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(928. 41±104. 12)和(1025. 59±152. 35) ng·mL^(-1),t_(max)分别为(1. 75±0. 34)和(1. 83±0. 33) h,AUClast分别为(2029. 74±268. 98)和(2157. 34±308. 19)ng·mL^(-1)·h,AUC_(inf)分别为(2033. 40±269. 00)和(2160. 30±309. 00) ng·mL^(-1)·h,尿液中药物累积排泄量分别为(33. 66±11. 44)%和(36. 98±10. 51)%。单次给药后,受试制剂与参比制剂奥扎格雷的AUClast、AUC_(inf)、Cmax比值的90%置信区间分别为88. 20%～100. 69%,88. 16%～100. 64%和85. 47%～96. 77%。连续多次注射氨丁三醇奥扎格雷注射液112 mg或奥扎格雷钠注射液80 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(856. 95±108. 81)和(911. 24±128. 50)ng·mL^(-1),t_(max)分别为(1. 79±0. 26)和(1. 75±0. 26) h,AUClast分别为(1863. 29±264. 21)和(1915. 49±277. 41) ng·mL^(-1)·h,AUC_(inf)分别为(1866. 40±264. 00)和(1918. 60±278. 00) ng·mL^(-1)·h,尿液中药物累积排泄量为(33. 59±8. 60)%和(32. 66±8. 55)%,多次给药后,受试制剂与参比制剂奥扎格雷的AUC_(last)、AUC_(inf)、Cmax比值的90%置信区间分别为93. 08%～101. 68%,93. 10%～101. 65%和89. 99%～98. 52%。结论单次及多次给药后,与已上市的奥扎格雷钠注射液相比,氨丁三醇奥扎格雷注射液在体内的暴露量等效,且药物在人体内没有蓄积现象,药物安全性良好。

奥扎格雷钠联合甘露醇注射液治疗急性脑梗死129例的临床护理

目的:探讨奥扎格雷钠联合甘露醇注射液治疗急性脑梗死的临床护理特点。方法:对129例急性脑梗死患者采用奥扎格雷钠联合甘露醇注射液治疗的同时,运用以人为本、切实可行、耐心规范的临床护理手段,进而观察其临床疗效。结果:基本治愈39例,显著进步61例,进步21例,无效8例,显效率77.5%,总有效率93.8%。结论:急性脑梗死患者,应用奥扎格雷钠联合甘露醇注射液治疗的同时,运用以人为本、切实可行、耐心规范的临床护理手段,可以明显有效地提高其临床疗效,且不良反应少而轻微,值得临床进一步推广应用。

奥扎格雷钠联合川芎嗪注射液对急性脑梗死患者血清同型半胱氨酸、C反应蛋白及纤维蛋白原水平的影响

目的:探讨奥扎格雷钠联合川芎嗪注射液对急性脑梗死患者血清同型半胱氨酸(HCY)、C反应蛋白(CRP)及纤维蛋白原(FIB)的水平的影响。方法:选择我院收治的急性脑梗死患者68例,随机分为实验组与对照组,每组34例。对照组患者给予奥扎格雷钠治疗,实验组患者给予奥扎格雷钠联合使用川芎嗪注射液治疗,观察并比较治疗前后两组患者血清HCY,CRP及FIB的水平以及颈内动脉粥样狭窄程度的变化和临床总有效率。结果:与治疗前相比,两组患者血清HCY,CRP及FIB水平均显著降低,颈内动脉粥样硬化情况均好转(P<0.05);且与对照组相比,实验组患者血清HCY,CRP及FIB水平较低,颈内动脉粥样硬化情况较轻(P<0.05);与对照组相比,实验组患者临床总有效率较高(P<0.05)。结论:奥扎格雷钠联合川芎嗪注射液治疗可显著提高急性脑梗死积的临床疗效,并能够降低患者颈内动脉粥样狭窄程度,其机制可能与降低血清HCY,CRP及纤维蛋白原水平有关。

奥扎格雷不同盐型注射剂药学特性的综合评价

奥扎格雷是临床上用于抗血栓形成的一线用药。为了给临床合理用药提供参考依据,该研究对奥扎格雷不同盐型注射剂的药学特性维度,如成分结构、药理和毒理作用、药代动力学、药物相互作用和药品质量等进行了综合评价。结果显示,已上市的2种奥扎格雷盐型注射剂,奥扎格雷钠和奥扎格雷氨丁三醇的代谢过程和药理毒理作用相同,但奥扎格雷氨丁三醇注射剂的pH值近中性,溶解度更高、包材相容性更好。药品抽检结果显示,奥扎格雷钠注射剂的部分批次存在可见异物问题,尚无奥扎格雷氨丁三醇注射剂的全国抽检通告。上述结果说明奥扎格雷钠注射剂的药品质量控制有待提高,而奥扎格雷氨丁三醇注射剂的质量控制具有一定优势,可降低临床使用的安全性风险。

红花注射液联合奥扎格雷治疗急性脑梗死临床研究

急性脑梗死是神经科常见病之一，具有高病死率和高致残率。急性期合理有效的治疗能有效提高治愈率，改善预后，减少致残率及病死率。研究表明，脑梗死患者存在较高的凝血活性和较低的纤溶活性，患者血清C-反应蛋白、血清同型半胱氨酸（Hey）、血浆溶血磷脂酸（IJPA）水平、

改变奥扎格雷钠碱基对大鼠肝微粒体蛋白浓度和CYP450酶含量的影响

目的改变奥扎格雷钠碱基为氨丁三醇后,研究药物对大鼠肝药酶的影响。方法将健康SD大鼠分为7组(n=6),分别静脉注射给予高、中、低剂量的奥扎格雷氨丁三醇和奥扎格雷钠,并设定空白对照组,连续给药7 d,于末次给药24 h后处死大鼠,取肝脏,制备肝微粒体。采用紫外-可见分光光度法测定大鼠肝微粒体蛋白的浓度和CYP 450酶的含量。结果高、中、低剂量奥扎格雷氨丁三醇组大鼠的肝微粒体蛋白浓度均值分别为10.14±1.44、10.28±1.01、8.10±1.85 mg·mL^(-1),高、中、低剂量奥扎格雷钠组的肝微粒体蛋白浓度均值分别8.26±1.55、8.19±0.49、8.72±1.76 mg·m L-1,与空白对照组比较,差异均无统计学意义。高、中、低剂量奥扎格雷氨丁三醇组大鼠的CYP 450酶含量分别为0.537±0.075、0.454±0.106、0.498±0.071μmol·g-1,高、中、低剂量奥扎格雷钠组的CYP 450酶含量分别为0.504±0.092、0.450±0.086、0.476±0.028μmol·g^(-1),与空白对照组比较,差异均无统计学意义。结论改变奥扎格雷钠碱基为氨丁三醇后,多剂量静脉给予大鼠奥扎格雷氨丁三醇后,其肝微粒体蛋白浓度和CYP 450酶的含量与奥扎格雷钠组及空白对照组相比,差异均无统计学意义。预测奥扎格雷改变碱基为氨丁三醇后对大鼠肝药酶无明显影响。

天舒胶囊联合奥扎格雷钠治疗脑梗死的临床研究

目的探讨天舒胶囊联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗脑梗死患者的临床效果。方法选取2016年4月—2017年4月上海市奉贤区中心医院收治的脑梗死患者150例为研究对象。随机将患者分为对照组和治疗组,每组各75例。对照组静脉滴注奥扎格雷钠氯化钠注射液,250 m L/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服天舒胶囊,4粒/次,3次/d。两组患者均持续治疗2周。观察两组患者临床疗效,比较两组治疗前后的同型半胱氨酸水平、脑血流图流入容积速度、神经功能缺损评分、日常生活能力评分和不良反应发生情况。结果治疗后,对照组、治疗组总有效率分别为82.67%、94.67%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者同型半胱氨酸水平显著降低,脑血流图流入容积速度均显著升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组的同型半胱氨酸水平和脑血流图流入容积速度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者神经功能缺损评分显著降低,日常生活能力评分显著升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组患者的神经功能缺损评分和日常生活能力评分显著优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗期间,治疗组患者不良反应发生率为4.00%,显著低于对照组的14.67%,两组患者比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论天舒胶囊联合奥扎格雷钠氯化钠注射液治疗脑梗死具有较好的临床疗效,可改善患者的脑部血流状态,促进神经功能恢复,提高生活能力,副反应低,具有一定的临床推广应用价值。

双重抗血小板药物联合中药治疗进展性缺血性脑卒中的临床效果分析

目的探讨奥扎格雷氨丁三醇、硫酸氢氯吡格雷双重抗血小板联合中药治疗进展性缺血性脑卒中的临床效果。方法选取2022年1月至2023年1月广东三九脑科医院收治的100例未经静脉溶栓及血管内取栓的进展性缺血性脑卒中患者。采用随机数字表法,将患者分为对照组(50例)和试验组(50例)。试验组男23例,女27例;年龄(62.21±10.77)岁。对照组男26例,女24例;年龄(60.52±11.27)岁。对照组采用硫酸氢氯吡格雷+银杏二萜内酯葡胺治疗,试验组在对照组基础上采用奥扎格雷氨丁三醇治疗。两组均连续治疗14 d。比较两组治疗前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)、日常生活能力Barthel指数(BI)评分,治疗效果,治疗期间药物不良反应发生情况。采用独立样本t检验、配对t检验和χ^(2)检验进行统计学分析。结果治疗后,试验组NIHSS评分低于对照组[(16.62±3.07)分比(21.13±3.27)分],BI评分高于对照组[(90.17±7.25)分比(84.41±7.05)分](均P<0.05)。试验组治疗总有效率高于对照组[90.00%(45/50)比50.00%(25/50)](P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义[4.00%(2/50)比0](P>0.05)。结论奥扎格雷氨丁三醇、硫酸氢氯吡格雷双重抗血小板联合中药治疗进展性缺血性脑卒中效果较好,对临床治疗进展性缺血性脑卒中具有借鉴意义。