1-甲氧基乙基-3-甲基咪唑甘氨酸离子液体的物理化学性质的研究（英文）

由于氨基酸基的独特性质,我们以甘氨酸作为阴离子,醚基咪唑基团作为阳离子合成了一种新型离子液体1-甲氧乙基-3-甲基咪唑甘氨酸[MOEMIM][Gly],并经过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和差示扫描量热进行表征。由于离子液体和水之间形成氢键导致传统的方法不能去除水的影响,所以在实验测定中,选用标准加入法在温度范围为298.15–338.15K,每隔5 K测定离子液体[MOEMIM][Gly]的密度和表面张力。利用密度数据,计算得到离子液体[MOEMIM][Gly]的摩尔体积,并且摩尔体积随着温度的升高而增加,同时得到了热膨胀系数。根据离子液体[MOEMIM][Gly]的摩尔表面Gibbs自由能,改进了传统的E?tv?s经验方程,使得方程具有更明确的物理意义,即截距C0代表摩尔表面焓,它是一个与温度无关的常数,斜率则为摩尔表面熵,这表明改进的E?tv?s方程不仅是一个经验方程,而且还是严格的热力学方程。另外,结合摩尔表面Gibbs自由能和改进的E?tv?s方程,估算了离子液体的[MOEMIM][Gly]的表面张力,并与实验值进行比较,发现两者很好的一致。

乙酰-DL-环己基甘氨酸的合成

以环己基溴为原料 ,在醇钠存在下 ,经过与丙二酸二乙酯发生烃化反应 ,再水解、酸化、脱羧制得环己基乙酸 ;后者再经溴化、氨解得到 DL-环己基甘氨酸 ;最后在醋酐存在下发生乙酰化反应得到了环氧合酶 -2(COX-2 )抑制剂 JTE-52 2的重要中间体乙酰 -DL-环己基甘氨酸。目标产物结构经元素分析 ,IR和1 H

O-酰基化丝氨酸的合成及其对樱桃番茄乙烯合成量和果实硬度的影响

通过L-丝氨酸与不同的酰氯在室温下反应,合成了8个未见文献报道的乙烯合成抑制剂O-酰基化丝氨酸(2a^2h),其结构通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证。以氨乙氧乙烯基甘氨酸(aminoethoxyvinylglycine,AVG)为阳性对照,测定了目标化合物对樱桃番茄Lycopersivon esculentum Mill.乙烯合成量和果实硬度的影响,同时运用分子对接的方法分析了目标化合物与番茄1-氨基环丙烷羧酸(1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid,ACC)合成酶(ACS,1IAY)可能的结合模式。结果显示:大部分目标化合物具有延缓樱桃番茄果实软化和抑制乙烯合成的作用,其中化合物2c和2h效果较为突出。用2c和2h处理番茄后第5天,与空白对照相比,果实硬度分别提高27.62%和40.04%,均与AVG处理无显著性差异;2c和2h对乙烯合成量的抑制率分别达71.89%和53.28%,其中2c处理的抑制效果显著优于AVG处理。分子对接方法分析结果表明:化合物2c与番茄ACS酶活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,2c的羧基可与Ala54和Arg412的氨基形成氢键,从而占据ACS酶的活性空腔。O-酰基化丝氨酸类化合物结构简单,容易获取,对乙烯合成抑制剂的开发具有推动作用。

乙酰半胱氨酸注射液不良反应30例分析

乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽的前体,是体内氧自由基清除剂,适应证为在综合治疗基础上用于肝衰竭早期治疗,以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。现对我院肝胆外科上报的乙酰半胱氨酸注射液不良反应(A DR)患者30例进行总结分析,为临床规范用药提供参考。1临床资料1.1资料来源我院肝胆外科2017-2019年在质量管理系统上报的乙酰半胱氨酸注射液ADR 30例。

乙烯产生抑制剂对高温胁迫下蚕豆幼苗叶片的保护作用(英文)

该文报道了乙烯产生抑制剂氯化钴(CoCl2)及氨基乙基乙烯基甘氨酸(Aminoethoxyvinylglycine,AVG)对高温胁迫下蚕豆(Viciafaba)幼苗叶片保护作用的现象及机制。研究结果表明,用CoCl2和AVG溶液处理,在高温胁迫前及胁迫12h时皆显著抑制乙烯产生。20μmol·L-1CoCl2浇灌处理在高温胁迫前可以显著提高叶片抗氧化酶SOD、CAT、APX的酶活力,而20μmol·L-1AVG处理对这些抗氧化酶活力无显著影响。20μmol·L-1CoCl2与20μmol·L-1AVG溶液浇灌处理在高温胁迫前对腐胺(Put)、亚精胺(Spd)、精胺(Spm)、叶绿素含量、活性氧(ROS)产生速率和脂质过氧化程度无显著影响。但经45℃高温胁迫12h后,20μmol·L-1CoCl2与20μmol·L-1AVG溶液处理显著提高了上述3种多胺的含量,减缓了抗氧化酶活性的下降,对活性氧水平及脂质过氧化水平的增加也起到了有效的抑制作用,这些改变可能对叶绿素降解的减少及膜稳定指数下降的减轻发挥着重要的作用。可见,通过抑制乙烯产生,相对提高多胺含量和抗氧化酶活性,以及抑制活性氧水平的提高和抑制细胞膜稳定指数的下降,CoCl2和AVG对高温胁迫下的蚕豆幼苗叶片产生了一定的保护作用。

二甲氧乙二酰甘氨酸对缺血性急性肾衰竭小鼠的保护作用

目的观察二甲氧乙二酰甘氨酸（DMOG）对小鼠缺血性急性肾衰竭的影响及其与低氧诱导因子1α（HIF-1α）活化之间的关系。方法雄性C57／BL小鼠25只，随机分为5组：正常对照组（Control组），DMOG组（20mg／kg，ip），假手术组（Sham组）及肾缺血．再灌注组（I／R组）和DMOG预处理组（DMOG＋I／R组）。采用夹闭双侧肾蒂30min的方法建立小鼠缺血性急性肾衰竭模型，DMOG注射6h或缺血．再灌注24h后采血并处死小鼠，全自动生化分析仪检测小鼠的肾功能，通过HE染色对肾组织病理学进行评分，免疫组织化学染色检测肾组织中波形蛋白的表达，TUNEL法检测细胞凋亡，Westernblot方法检测肾HIF-1α活化情况。结果DMOG组小鼠肾组织中H1F-1α的表达明显高于正常对照组（P〈0．01）；DMOG＋I／R组小鼠肾功能病理学评分明显低于I／R未处理组[BUN，（26．3±6．5）vs（65．8±2．6）；Ser，（27．0±14．1）vs（229．5±11．2），P〈0．01]，DMOG＋I／R组细胞凋亡程度和小管波形蛋白的表达较I／R组明显减少[（5．7±1．5）vs（23．3±2．1），P〈0．05；（12．9±5．7）vs （69．6±22．7），P〈0．01]。结论DMOG可通过诱导HIF-1α活化对缺血性急性肾衰竭小鼠发挥保护作用。

二甲氧乙二酰甘氨酸对新生鼠缺氧缺血性脑损伤的保护作用

目的探讨二甲氧乙二酰甘氨酸(dimethyloxalyl glycine,DMOG)对新生鼠缺氧缺血性脑损伤(hypoxic-ischemic brain damage,HIBD)的保护作用。方法 10日龄SD大鼠48只,分为3组:假手术组、缺氧缺血组、DMOG干预组。造模后4 h、8 h、24 h、72 h处死大鼠并取脑组织,通过免疫组织化学染色法检测各组脑组织中缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)蛋白和促凋亡蛋白cleaved caspase 3(CC3)的表达,TUNEL法检测各组细胞凋亡。结果 DMOG干预组,脑组织中HIF-1α的表达明显高于缺氧缺血组,CC3蛋白的表达和细胞凋亡程度较缺氧缺血组明显减少。结论 DMOG可能通过稳定HIF-1α的活性对新生鼠HIBD起保护作用。

橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗慢性阻塞性肺疾病的临床研究

目的探讨橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的临床疗效。方法选取2016年10月—2017年10月在濮阳市安阳地区医院进行治疗的COPD患者82例,随机将患者分为对照组(41例)和治疗组(41例)。对照组口服溶解后的乙酰半胱氨酸泡腾片,0.6 mg/次,2次/d;治疗组在对照组基础上口服橘红痰咳液,20 m L/次,3次/d。两组患者均经过12周治疗。评价两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者动脉血气分析指标、肺功能指标、血清细胞因子水平和氧化应激水平。结果治疗后,对照组临床有效率为80.49%,显著低于治疗组的95.12%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组氧分压(p O_2)和血氧饱和度(Sa O_2)水平及一秒用力呼气容积(FEV_1)、用力肺活量(FVC)和最大呼气流量(PEF)均显著升高(P<0.05),二氧化碳分压(p CO_2)水平显著下降(P<0.05),且治疗组上述动脉血气和肺功能指标改善后水平明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组血清IL-6、髓样细胞触发受体-1(s TREM-1)、单核细胞趋化因子-1(MCP-1)和丙二醛(MDA)水平均显著降低(P<0.05),γ-干扰素(IFN-γ)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)水平显著增加(P<0.05)。同时,治疗后治疗组上述血清细胞因子和氧化应激水平明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗COPD,有利于患者肺功能和动脉血气指标改善,并降低机体炎症和氧化应激水平。

DMOG稳定缺血/再灌注心肌组织低氧诱导因子-1α表达时间规律的研究

目的 观察二甲氧乙二酰甘氨酸（DMOG）预处理对大鼠缺血再灌注（I/R）心肌组织中低氧诱导因子-1α（HIF-1α）表达的影响,探讨DMOG稳定HIF-1α表达的时间规律.方法 雄性Wistar大鼠随机分为假手术组（Sham组）、心肌缺血再灌注组（MI/R组）、DMOG＋MI/R组、YC-1＋MI/R组（YC-1为HIF-1α抑制剂）.建立心肌缺血/再灌注模型,心肌缺血45 min,再灌注0h、3h、6h、9h四个时间点.留取心脏左室前壁标本,分别采用Western blot和Real-time PCR法检测心肌组织中HIF-1α蛋白与mRNA表达水平.结果 ①再灌注相同时间点,D＋MI/R组的HIF-1α蛋白表达量均明显高于MI/R组;在观察时间内,D＋MI/R组的HIF-1α蛋白表达量呈现出先增高、后降低的趋势,并且在再灌注3h时达峰值（P＜0.05）.②HIF-1α的mRNA表达量在不同组间及再灌注各个时间点均无明显差异（P＞0.05）.结论 DMOG预处理能够稳定心肌I/R时HIF-1α的蛋白表达量,峰值出现于再灌注3h,而对HIF-1α的mRNA表达量无明显影响,表明这种作用主要发生于蛋白合成过程,而非基因转录水平.

小分子免疫调节剂前体物及类似物的合成

研究了以间羟基苯甲醛为原料经氰基化、水解、羟甲基化等步骤 ,合成小分子免疫调节剂 Forphenicinol的前体物 ,DL-N-乙酰 -α-( 3-羟基 -4 -羟甲基苯基 )甘氨酸的方法及以异茴香醛为原料合成 Forphenicinol的类似物 DL-α-( 3-羟基 -4 -甲氧基 )甘氨酸的方法。合成产物经红外光谱、元素分析及核磁共振谱测定 。

邻二氮菲-铁(Ⅲ)测定血红蛋白氧载体中巯基抗氧化剂含量

目的:建立一种血红蛋白氧载体中巯基抗氧化剂的方法。方法:研究发现巯基抗氧化剂和聚合血红蛋白之间有一定的吸附作用并且难以分离,因此以血红蛋白为对照品,邻二氮菲-Fe3+为显色剂和氧化剂,在510nm处直接测定分别含有半胱氨酸、谷胱甘肽和氮-乙酰-半胱氨酸的3种血红蛋白氧载体溶液中这3种巯基抗氧化剂的含量。结果:该方法在1×10-6～1.5×10-5mol.L-1范围内有良好的线性关系,相关系数分别为0.9991,0.9989,0.9985,RSD分别为4.1%,3.4%,3.9%,回收率分别为97.3%±3.5%,96.7%±4.1%,95.5%±4.3%。结论:该方法避免了聚合血红蛋白与巯基抗氧化剂的分离并可直接测定血红蛋白氧载体中巯基抗氧化剂含量,是一种简便、准确、回收率高的方法。

尾静脉注射DMOG对大鼠跨区皮瓣choke血管区的影响

目的探讨尾静脉注射二甲氧乙二酰甘氨酸（DMOG）对大鼠背部跨区皮瓣血管体吻合区（choke血管区）微循环以及皮瓣成活率的影响。方法2015年2月至2015年9月，将40只SD大鼠随机分成DMOG实验组和生理盐水对照组，在背部右侧，切取以髂腰动脉为蒂，其远端跨越肋间后动脉，延伸至胸背动脉体区，制备9cm×3cm跨区皮瓣。实验组于皮瓣切取前1d、术后即刻、术后1、2、3d尾静脉注射DMOG40mg／kg，对照组于相同时间点尾静脉注射等量的生理盐水。①Choke区术后1、3、7d取材，HE染色，光镜下观察同一部位动、静脉管径形态，并计算两组管径大小改变的相对值。②术后7d，Western blot检测皮肤相关蛋白PCNA和HIF—1α表达水平；ELISA检测皮肤PCNA、HIF-1α、SDF—1α和VEGF含量。③术后7d处死大鼠，统计皮瓣成活率以及血管造影观察皮瓣微血管形态。结果①实验组、对照组皮瓣术后7d的成活率分别为（96．3±5．1）％和（73．9±5．8）％，实验组显著高于对照组（t=6．528，P〈0．05）。②X线显示实验组髂腰动脉明显比对照组增粗增长，与术前相比，实验组和对照组于术后1、3、7d时动、静脉管径逐渐扩大：术后1d，实验组和对照组管径扩大倍数为1．40±0．01和1．27±0．15，差异无统计学意义（P〉0．05）；术后3d．实验组和对照组管径扩大倍数为2．20±0．26和1．50±0．20，差异有统计学意义（t=3．656，P〈0．05）；术后7d，实验组和对照组管径扩大倍数为3．67±0．35和2．03±0．15，差异有统计学意义（t=7．387，P〈O．05）。③术后7d，实验组皮肤PCNA、HIF—1α表达明显高于对照组，差异有统计学意义（P〈0．05）。④术后第7天，实验组和对照组皮肤PCNA的蛋白含量为（8．95±0．71）ng／mg和（4．15±0．72）ng／mg，HIF—1α的蛋白含量为（5．04±0．50）ng／mg和（2．98±0．29）ng／mg，SDF-1α的蛋白含量（2．91±0．61）ng／mg和（1．39±0．62）ng／mg，VEGF的蛋白含量为（2．17±0．41）ng／mg和（0．95±0．44）ng／mg，实验组均高于对照组，差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论尾静脉注射DMOG通过改善皮瓣穿支血管体choke区微循环，减轻皮瓣缺血、缺氧的损伤，从而提高皮瓣成活率。