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Schiff碱型γ-氨基丁酸衍生物的合成
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作者 袁牧 钟裕国 +1 位作者 庞其捷 李正化 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第4期14-18,共5页
生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性,使其能透过血脑屏障进入脑组织,通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了7个4[(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)... 生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性,使其能透过血脑屏障进入脑组织,通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了7个4[(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯,3个4(3甲氧基4羟基苯亚甲氨基)丁酸酯和6个4(2,4二羟基苯亚甲氨基)丁酸酯三个类型共16个γ氨基丁酸衍生物,样品经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。采用三氟化硼乙醚作催化剂合成Schif碱。 展开更多
关键词 氨基丁酸衍生物 SCHIFF碱 合成 癫痫 制药
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γ-氨基丁酸衍生物的化学-酶法合成研究进展 被引量:1
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作者 詹侃 刘颖 +2 位作者 陈庆 庄程翰 郑仁朝 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期2831-2845,共15页
γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)衍生物是一类治疗神经退行性疾病的高效抑制性神经递质药物,市场需求较大。目前,GABA衍生物的主要合成策略为化学法,面临工艺复杂、产率低、原子经济性低、环境负担大等诸多挑战。化学-酶法合... γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)衍生物是一类治疗神经退行性疾病的高效抑制性神经递质药物,市场需求较大。目前,GABA衍生物的主要合成策略为化学法,面临工艺复杂、产率低、原子经济性低、环境负担大等诸多挑战。化学-酶法合成GABA衍生物具有原子经济性高、产率高、环境友好等优点,受到业内人士越来越多的关注。本文综述了GABA衍生物的化学和化学-酶合成方法,并在此基础上,介绍了典型GABA衍生物(如加巴喷丁、普瑞巴林和布瓦西坦等)的工业合成最新进展和未来发展方向。 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸衍生物 化学合成 化学-酶法
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γ-氨基丁酸环化衍生物类药物不良反应1例 被引量:2
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作者 裘慧 史东明 《浙江中西医结合杂志》 2010年第7期448-448,共1页
关键词 γ-氨基丁酸环化衍生物类药物 吡拉西坦 奥拉西坦 不良反应
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取代二苯酮Schiff碱型γ-氨基丁酸酯类化合物的抗惊厥活性研究
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作者 袁牧 钟裕国 +2 位作者 庞其捷 李正化 朱永红 《贵阳医学院学报》 CAS 1990年第3期173-177,共5页
作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。... 作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明有两个化合物具有抗癫痫活性。其中4-[4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸环己酯有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸衍生物 Schiff碱型γ一氨基丁酸 抗惊厥活性
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r—氨基丁酸受体激动剂——4—(2,4—二羟基苯亚甲氨基)丁酸环己酯的研究
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作者 韩媛 袁牧 《贵州体育科技》 1997年第2期28-29,共2页
r—氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统主要的抑制性神经递质,参与神经系统的多种生理功能,对运动、感觉、内分泌、镇静、镇痛及生物节律等起重要调节作用。r—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障,作者设计了一个新的亲脂性的r—氨基丁酸... r—氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统主要的抑制性神经递质,参与神经系统的多种生理功能,对运动、感觉、内分泌、镇静、镇痛及生物节律等起重要调节作用。r—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障,作者设计了一个新的亲脂性的r—氨基丁酸化合物。采用美国NIH提出的"ADD"程序进行镇静、抗惊厥活性试验,结果表明,设计的新化合物具有镇静,抗惊厥活性。 展开更多
关键词 运动 镇静 抗惊厥活性 r—氨基丁酸衍生物
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4-[(4’-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的核磁共振氢谱
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作者 袁牧 钟裕国 +1 位作者 庞其捷 李正化 《贵州大学学报(自然科学版)》 1998年第3期173-177,共5页
γ—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织,为了增大γ—氨基丁酸的脂溶性,使其能透过血脑屏障进入脑组织,作者选用具有较高亲脂性的(4’—氯苯基)(5—氟—2—羟基苯基)甲酮作为γ—氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成... γ—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织,为了增大γ—氨基丁酸的脂溶性,使其能透过血脑屏障进入脑组织,作者选用具有较高亲脂性的(4’—氯苯基)(5—氟—2—羟基苯基)甲酮作为γ—氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了7个4-[(4’—氯苯基)(5—氯—2—羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验,所合成的化合物未见文献报道.合成的样品经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱检测,证实合成的化合物的结构与目标化合物一致. 展开更多
关键词 氨基丁酸衍生物 抗癫痫药物 核磁共振氢谱
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4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的质谱研究
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作者 袁牧 钟裕国 +1 位作者 庞其捷 李正化 《贵阳医学院学报》 CAS 1998年第1期4-7,共4页
选用具有较高亲脂性的(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)甲酮作为γ氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了7个4[(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物,作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验,合... 选用具有较高亲脂性的(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)甲酮作为γ氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了7个4[(4氯苯基)(5氟2羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物,作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验,合成的样品经元素分析、红外光谱和质谱检测证实结构与目标化合物一致。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸衍生物 结构分析 质谱
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机械研磨法合成5-(2-硝基烷基)米氏酸衍生物 被引量:2
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作者 楼海文 张婷 +2 位作者 李凯 张蔓 李景华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1258-1261,共4页
以5-亚烃基米氏酸衍生物与硝基烷烃类化合物在固相机械研磨条件下,在碱存在下,反应合成5-(2-硝基烷基)米氏酸衍生物,探讨了碱、反应物料比等条件对产物产率的影响,优化反应条件为:等物质的量的甲醇钠,反应温度50℃,反应时间30min.该方... 以5-亚烃基米氏酸衍生物与硝基烷烃类化合物在固相机械研磨条件下,在碱存在下,反应合成5-(2-硝基烷基)米氏酸衍生物,探讨了碱、反应物料比等条件对产物产率的影响,优化反应条件为:等物质的量的甲醇钠,反应温度50℃,反应时间30min.该方法适用于合成多种5-(2-硝基烷基)米氏酸衍生物,为γ-氨基丁酸衍生物的合成提供了一条相对绿色、高效的合成路线. 展开更多
关键词 机械研磨 5-(2-硝基烷基)米氏酸衍生物 γ-氨基丁酸衍生物 中间体
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能加速飞行人员工作能力恢复过程的药物
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作者 周景春 《国外医学(军事医学分册)》 北大核心 1995年第4期178-179,共2页
在高紧张度飞行之后,常常发生疲劳和机体功能下降。为了加速机体功能恢复过程,可以使用两类药物:能激活高能化合物合成的药物和能减少能量需要的药物。前一类药物包括保动剂和能调节能量合成药物;后一类药物包括γ-氨基酸衍生物和... 在高紧张度飞行之后,常常发生疲劳和机体功能下降。为了加速机体功能恢复过程,可以使用两类药物:能激活高能化合物合成的药物和能减少能量需要的药物。前一类药物包括保动剂和能调节能量合成药物;后一类药物包括γ-氨基酸衍生物和γ-羟基丁酸衍生物。要根据飞行工作特点、个体特性和药物作用谱,对症下药。 展开更多
关键词 飞行疲劳 保动剂 氨基丁酸衍生物
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加巴喷丁联合小剂量丁丙诺菲透皮贴治疗糖尿病周围神经痛的临床观察 被引量:3
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作者 何颖 万成福 宋涛 《中国医师杂志》 CAS 2015年第10期1465-1467,共3页
目的 观察加巴喷丁联合小剂量丁丙诺菲透皮贴治疗糖尿病周围神经痛的临床效果.方法 60例糖尿病周围神经痛患者随机分为两组,对照组单独应用加巴喷丁,观察组加巴喷丁联合应用丁丙诺菲透皮贴.治疗8周后记录两组患者用药前、用药后2、4、8... 目的 观察加巴喷丁联合小剂量丁丙诺菲透皮贴治疗糖尿病周围神经痛的临床效果.方法 60例糖尿病周围神经痛患者随机分为两组,对照组单独应用加巴喷丁,观察组加巴喷丁联合应用丁丙诺菲透皮贴.治疗8周后记录两组患者用药前、用药后2、4、8周的疼痛视觉模拟评分(VAS)、睡眠评分、加巴喷丁日剂量及不良反应发生率.结果 两组患者治疗后各时间点VAS评分明显低于治疗前(P<0.05);用药治疗后两组患者睡眠质量明显改善(P<0.01);观察组加巴喷丁的日剂量明显减少(P<0.05);观察组头晕、嗜睡的发生率明显低于对照组(P<0.05).结论 加巴喷丁联合小剂量丁丙诺菲透皮贴对糖尿病周围神经痛患者的镇痛效果较好,不良反应较小. 展开更多
关键词 γ氨基丁酸/类似物和衍生物/投药和剂量 丁丙诺啡/投药和剂量 糖尿病神经病变/药物疗法
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