活性氧参与氨基三唑诱导的香蕉果皮耐冷性研究

采用过氧化氢酶(CAT)专一性抑制剂氨基三唑(Aminotriazole,AT)处理采后香蕉果皮,以探讨AT对香蕉果实耐冷诱导效果及其对活性氧代谢的影响.结果表明:与对照香蕉果皮相比,AT处理果皮的冷害指数较低、细胞膜透性增加缓慢;AT处理诱导了果皮H2O2含量和O2-.产生速率的提高,并维持了前7 d的高水平;AT处理降低了CAT活性,却增加了APX的活性,导致后期活性氧含量迅速下降;研究还发现,AT处理还诱导了NADPH氧化酶的升高.推测AT诱导的早期活性氧猝发可能作为信号分子参与了香蕉果皮的耐冷诱导.

基于双氨基三唑硫醚为中性载体的汞离子选择性电极的研究

研制了基于双氨基三唑硫醚为中性载体的阳离子选择性电极。实验表明,该电极对Hg2+具有良好的电位响应特性,在pH 2.0硝酸盐缓冲液中,电极电位呈近能斯特响应,线性响应范围为4.0 mg/L^20 g/L,斜率为33.4 mV/dec.(25℃),检出限为1.7 mg/L。该电极响应时间短(<10 s),pH范围较宽(1.3~3.3)。将该电极用于实际水样和二元混合溶液中Hg2+的检测,其结果令人满意。

5-苯基-4-氨基三唑硫酮的合成

叙述了以苯甲酸为原料 ,先通过酯化、肼解制得苯甲酰肼 ,然后苯甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应的新方法 ,合成了 5 -苯基 - 4-氨基三唑硫酮 ,缩短了反应时间 ,提高了产率 ,降低了成本 ,产品纯度 95 %(GC) ,产率 5 1.2 %。

几种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物的合成及抑菌活性研究

以二氨基硫脲为原料,分别与丁酸和异丁酸反应合成烷基取代氨基三唑硫酮化合物,再分别与卤素取代的芳香醛反应合成了4种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物;通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对目标化合物的结构进行了表征,并初步测定了目标化合物对番茄早疫病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、西瓜枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物具有较高的抑菌活性。

3-氨基三唑与过氧化氢共同处理对家蚕滞育发动的影响

研究有效阻止家蚕滞育发动的措施发现 :在家蚕滞育发动期间 ,仅用过氧化氢酶 (catalase ,CAT)的专一性抑制剂 3 氨基三唑 (3 amino 1,2 ,4 triazole ,AT)处理滞育性蚕卵仍不能阻止家蚕滞育发动 ;但先用AT处理抑制CAT活性后 ,再用H2 O2 处理可有效阻止家蚕滞育发动。

5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用进展

5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗炎镇痛、酶抑制剂、荧光探针等方面都表现出优异的性能。综述了近年来5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物在医学、农业及材料领域的应用,为今后进一步研究、开发此类化合物提供参考。

过氧化氢酶抑制剂氨基三唑减轻急性酒精性肝损伤

本文旨在通过观察过氧化氢酶（catalase,CAT）抑制剂氨基三唑（aminotriazole,ATZ）对酒精诱导的急性肝损伤的影响,初步探讨CAT在酒精性肝损伤中的可能作用。以雄性Sprague Dawley（SD）大鼠为实验对象,采用酒精腹腔注射诱导急性肝损伤,在造模前30 min腹腔注射不同剂量ATZ（100~400 mg/kg）或相同体积溶剂（对照）。造模24 h后,检测大鼠血浆天冬氨酸转氨酶（aspartate transaminase,AST）、丙氨酸转氨酶（alanine transaminase,ALT）及乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）水平,用HE染色法观察肝组织病理改变程度,用试剂盒检测肝组织内CAT活性、过氧化氢（hydrogen peroxide,H2O2）水平及丙二醛（malondialdehyde,MDA）含量,ELISA法检测血浆中肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）及白介素-6（interleukin-6,IL-6）水平。结果显示,ATZ处理可剂量依赖性降低酒精暴露大鼠血浆中ALT、AST及LDH水平,并减轻酒精诱导的肝组织病理损伤;ATZ可抑制酒精暴露大鼠肝组织内CAT活性、降低H2O2水平及MDA含量;ATZ也可下调酒精暴露大鼠血浆中TNF-α和IL-6水平。以上结果表明,ATZ可减轻酒精诱导的大鼠急性肝损伤,提示CAT可能在酒精性肝损伤中发挥了重要的致病作用。

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄巯基-1,2,4-三唑的合成及其生物活性

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与取代苄氯反应合成了九个新型3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-取代苄巯基-1,2,4-三唑(2a～2i),其结构经1H NMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明,3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-氨基-5-对氯苄巯基-1,2,4-三唑(2b)对半夏立枯病菌具有抑制活性。

微波促进下4-芳基亚氨基-1,2,4-三唑的合成

在无溶剂无催化剂微波辐射条件下，以3-取代基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑和芳香醛为原料合成了9种3-取代基-5-巯基-4-芳基亚氨基-1，2，4-三唑。将原料以等摩尔比混合，微波辐射3～10min，产率为81％-92％。产物的巯基未与亚氨基加成生成双杂环化产物。所得化合物结构经IR、^1H NMR测试技术得到确证。

3,5-二取代-4-氨基-1,2,4-三唑类衍生物的合成及生物活性研究

通过 ３取代４氨基５巯基１，２，４三唑与卤代烃之间的亲核取代反应合成了 １２ 种含烷硫（芳硫）基的１，２，４三唑类衍生物，结构经１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ 及元素分析而确证，并对所合成的化合物进行了初步的生物活性测试。

3,5-二氨基-1,2,4-三唑的合成与表征

以80%水合肼与37%浓盐酸为起始原料得到二盐酸肼,然后在水中与二氰二胺缩合环化合成了标题化合物,收率89%,精制后纯度达到99%以上,m.p.208～210℃。合成的最佳反应条件为：温度48～50℃,反应时间2 h,二氰二胺与二盐酸肼最佳料比为1∶1.1,pH控制在10.4～10.8。并利用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、质谱等分析手段对其结构进行了表征。

3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐的合成及性能（英文）

以硝基胍和甲醛为原料,经缩合反应、硝化反应和肼解反应得到总收率为63.69％的3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐（HDNAT）,并对其进行了表征了结构.测试了HDNAT的部分物化、爆轰性能.结果为：密度1.89 g·cm^-3,熔点194 ～196℃摩擦感度92％,撞击感度1 00％,H50 26.8cm,爆速9000 m·s^-1（ρ=1.80 g·cm^-3）.采用VLM method计算其爆压为36.0 GPa.

4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮席夫碱合成及毒性

以自制的4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮为原料,分别与取代的芳香醛反应,采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物,所有化合物通过1HNMR,IR,元素分析和熔点测试,确定了化合物的分子结构,初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑制作用。测试结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。

3,5⁃二硝氨基⁃1,2,4⁃三唑肼盐晶体结构、热性能及在CMDB推进剂中的应用

在甲醇/水溶剂中培养了3,5‑二硝氨基‑1,2,4‑三唑肼盐(HDNAT)单晶,利用X射线单晶衍射仪测定了结构;晶体结构解析表明HDNAT属于正交晶系,空间群为P2(1),晶胞参数a=0.35976(12)nm,b=0.9348(3)nm,c=1.1833(4)nm,V=0.393.9(2)nm3,Z=2,Dc=1.91 g·cm-3,μ=0.170 mm-1,F(000)=230;采用TG‑DTG分析了HDNAT的热性能,其分解峰温为193.17℃,分解历程为固相直接分解;设计并制备了含HDNAT的改性双基推进剂(CMDB)配方,测试了爆热、比容、密度、特征速度、比冲等能量特性参数和燃烧性能,实测爆热为6042 kJ·kg-1、比容为638 L·kg-1、密度为1.767 g·cm-3、特征速度为1592.3 m·s-1;Φ50 mm发动机燃烧性能实测结果表明,在15 MPa压强下工作稳定,比冲可达到250.91 s,燃速较RDX‑CMDB推进剂提高18.8%以上,但推进剂的部分压强指数超过0.4以上。

4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮银配合物的制备与表征

目的研究4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮银配合物的合成方法。方法用4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮(ATO)水溶液与硝酸银溶液反应合成制得。结果得到灰白色固体粉末状配合物,并对其进行了分析鉴定和表征,推测其结构为〔Ag(C2H4N4O)(H2O)〕NO3。结论反应条件温和,生成了新物质。

含3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐推进剂的能量特性计算

为评价新型高氮化合物3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐(HDNAT)作为固体推进剂组分的应用潜力,采用NASA-CEA软件,在标准条件下(pc∶p0=70∶1),计算了含HDNAT的丁羟推进剂(HTPB)、聚叠氮缩水甘油醚(GAP)推进剂和改性双基推进剂(CMDB)的能量特性。绘制了HTPB/Al/AP/HDNAT推进剂(金属Al的最大质量分数为20%)的标准理论比冲Isp、特征速度C*、燃烧温度Tc、燃气平均相对分子质量Mw的等性能三角图。结果表明,HDNAT单元推进剂的比冲为2 533.0N·s/kg;在HTPB推进剂中,当HDNAT质量分数为50%时,Isp最大为2 658.0N·s/kg,较基础配方提高了326.6N·s/kg;在GAP推进剂中,当HDNAT质量分数为30%时,Isp最大为2 529.0N·s/kg,较基础配方提高了252.7N·s/kg;在CMDB推进剂中,当HDNAT质量分数为27%时,Isp最大为2 593.1N·s/kg,较基础配方提高了57.3N·s/kg。

3-己基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮在黄铜矿表面的吸附动力学与热力学

合成了一种新型的三唑硫酮类表面活性剂—3-己基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮（HATT）,通过红外光谱和核磁共振氢谱及磁谱对其结构进行了表征,研究其在黄铜矿表面的吸附动力学和热力学。结果表明：黄铜矿吸附HATT优选的p H值为4~8,吸附量随着温度的升高而增大;吸附过程符合准二级动力学方程,吸附活化能为13.06 k J/mol;HATT在黄铜矿表面的吸附等温线符合Langmuir模型,吸附焓变ΔH为71.52 k J/mol,熵变ΔS为348.7 J/（mol·K）,吸附自由能变ΔG为-28.95 k J/mol（298K）。HATT可能以单分子层化学吸附于黄铜矿表面,吸附为自发的吸热过程。FTIR光谱分析进一步证实HATT以化学方式吸附在黄铜矿的表面。浮选试验结果也表明,HATT是黄铜矿的优良捕收剂。

香草醛缩氨基均三唑席夫碱对肝癌细胞分化相关酶和蛋白的影响

目的：研究香草醛缩氨基均三唑席夫碱对人肝癌细胞SMMC-7721的诱导分化作用。方法：用不同剂量的3-吡啶-3-基-4-[（4-羟基-3-甲氧基-苯亚甲基）氨基]-5-甲硫基-l，2，4-三唑（LH-37）与SMMC-7721细胞共同培养，以MTF法检测细胞增殖和LH-37对细胞增殖的抑制作用；镜下观察细胞形态改变；采用酶联免疫法检测细胞甲胎蛋白含量，金氏法检测细胞碱性磷酸酶活性的变化。结果：LH-37在1×10^-5-1×10^-3mol／L的浓度范围均能抑制细胞增殖且抑制率随浓度的的增加而增高（P〈0．05或P〈0．01），细胞形态和结构向正常肝细胞方向逆转，1×10^-5mol／L和1×10^-6mol／L的LH-37均可使细胞甲胎蛋白含量明显下降，碱性磷酸酶活性明显升高。结论：香草醛缩氨基均三唑席夫碱对人肝癌SMMC-7721细胞具有抗增殖、促分化作用。

3,5-二氨基-1,2,4-三唑二硝酰胺盐合成、晶体结构及性能

为了开发性能优异的新型二硝酰胺含能离子盐,采用3, 5-二氨基-1, 2, 4-三唑、硫酸和二硝酰胺铵为原料合成3,5-二氨基-1,2,4-三唑二硝酰胺盐(DATrZDN),并通过红外光谱、核磁共振和元素分析对其结构进行了表征。培养了DATrZDN的单晶并通过X射线衍射仪测定了晶体结构,结果表明其晶体为单斜晶系,空间群为P2(1)/n,晶胞参数为:a=1.332 0(4) nm,b=1.759 3(6) nm,c=1.422 9(4) nm,β=107.524(5)°。采用Gaussian 09程序和Kamlet-Jacobs爆轰方程分别计算了DATrZDN生成热和爆轰性能,生成焓为-164.7 kJ·mol^-1,爆速8.404 km·s^-1,爆压31.36 GPa,爆热5275 kJ·kg^-1。利用差示扫描量热法和热重分析法考察了DATrZDN的热性能,熔点为163.2℃,热分解温峰为188.6℃,热稳定性较好。

3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐的色谱分析及热稳定性

为了准确地确定3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐(HDNAT)中所含的杂质,建立了HDNAT的高效液相色谱分析方法,定性分析了其所含的阴阳离子。用TG-DTA和DSC研究了HDNAT的热性能。结果表明,HDNAT样品中含有CH3COO-、Na+、NH4+、K+、Mg2+和Ca2+离子;初始热分解温度为183℃,分解热为589.14J/g。