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α-芳氨基乙酰胺的除草活性构效关系研究
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作者 何良年 李凯 +2 位作者 刘小鹏 骆焱平 陆爱红 《化学与生物工程》 CAS 1998年第S1期31-32,共2页
利用与自由能有关的取代基的物理化学参数,考察了α-芳氨基乙酰胺类化合物对除草活性的相关性。根据Hansch方程及多元回归分析,进行了结构与活性定量关系研究,建立了较好的结构与活性相关式,并用于指导此类化合物的结构优化。
关键词 α-芳氨基乙酰胺 除草活性 结构与活性定量关系 回归分析
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氰基氨基乙酰胺的合成
2
作者 王强 何娟 +2 位作者 郭瑞云 刘澎 化林 《河南化工》 CAS 2002年第9期26-26,50,共2页
以氰基乙酸乙酯为起始原料 ,经氧化、还原、氨解合成了氰基氨基乙酰胺。该方法原料易得 ,条件温和 。
关键词 氰基氨基乙酰胺 蝶啶 还原 合成 氰基乙酸乙酯 原料
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氨基乙酰胺衍生物合成研究概况
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作者 骆焱平 《华南热带农业大学学报》 2004年第1期34-37,共4页
综述氨基乙酰胺衍生物的几种制备方法和亲核取代、成环、水解、络合等反应。并就其在有机合成中的应用作简要概述。
关键词 氨基乙酰胺 衍生物 制备技术 麻醉作用
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氰基氨基乙酰胺的合成
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《精细化工经济与技术信息》 2002年第9期11-11,共1页
关键词 氰基氨基乙酰胺 合成 杂环化合物 中间体
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氨基乙酰胺盐酸盐的制备及分析方法的改进
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作者 盛兴 芮斌 《湖北化工》 1991年第3期63-64,共2页
一、前言 氨基乙酰胺又名甘氨酰胺,其性状为白色结晶,易溶于水,微溶于醇,可作生化试剂。 按传统法,制甘氨酰胺是要求在冰浴中将氯乙酰胺与浓氨水搅拌4—5小时后,将所得澄清溶液真空蒸发,取残渣在室温下溶入蒸馏水中,加10倍容积的商品无... 一、前言 氨基乙酰胺又名甘氨酰胺,其性状为白色结晶,易溶于水,微溶于醇,可作生化试剂。 按传统法,制甘氨酰胺是要求在冰浴中将氯乙酰胺与浓氨水搅拌4—5小时后,将所得澄清溶液真空蒸发,取残渣在室温下溶入蒸馏水中,加10倍容积的商品无水乙醇,冷却、沉淀完全,然后将此盐酸盐滤出。 展开更多
关键词 氨基乙酰胺 盐酸盐
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2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚的合成研究 被引量:2
6
作者 苏砚溪 《化工时刊》 CAS 2002年第5期32-34,共3页
以对氨基苯甲醚为原料,用冰醋酸和醋酐作乙酰化剂,经乙酰化、硝化、还原合成了2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚。还原温度(98±1)℃,还原液pH=5.1~5.5,产品收率71.11%。
关键词 2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚 合成 研究 乙酰化 硝化 还原
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催化加氢法绿色合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺 被引量:4
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作者 张群峰 吕井辉 +4 位作者 马磊 卢春山 许孝良 梁秋霞 李小年 《精细化工中间体》 CAS 2008年第6期41-43,共3页
N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺是生产偶氮型分散染料的一类重要中间体。现有的工业生产方法仍全部采用铁粉还原。笔者开发了一种高效的Pd/C催化剂,分别选用甲醇和水作为反应溶剂,实现了高活性、高选择性和高稳定性地催化加氢制备N-(3-... N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺是生产偶氮型分散染料的一类重要中间体。现有的工业生产方法仍全部采用铁粉还原。笔者开发了一种高效的Pd/C催化剂,分别选用甲醇和水作为反应溶剂,实现了高活性、高选择性和高稳定性地催化加氢制备N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺。为了抑制原料和产物在水溶液中的副反应,添加少量碱性助剂可以提高目标产物的选择性,最高达到99.3%。 展开更多
关键词 液相催化加氢 N(3-氨基—4-甲氧基苯基)乙酰胺 PD/C催化剂 高活性 高选择性 高稳定性
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N-[2-(4-氨基苯基)丙基]乙酰胺的合成工艺
8
作者 谭颖贤 方宇希 李荣东 《精细化工中间体》 CAS 2017年第3期21-23,46,共4页
以2-苯基丙胺盐酸盐为原料经酸碱中和、酰化、硝化、还原4步合成得到N-[2-(4-氨基苯基)丙基]乙酰胺,探讨了投料方式、还原方法、催化剂等因素对收率的影响,并通过MS、~1H NMR和^(13)C NMR对其结构进行表征。总收率达50%,纯度为97.3%。
关键词 2-苯基丙胺盐酸盐 N-[2-(4-氨基苯基)丙基]乙酰胺 合成
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N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐的合成
9
作者 严春蓉 徐慎颖 +1 位作者 吴凯群 王玉良 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期959-963,共5页
本文通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了4个新型常山碱类抗球虫药物-N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(1∶1)。其中,2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基... 本文通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了4个新型常山碱类抗球虫药物-N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(1∶1)。其中,2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备,取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成。所有目标化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证。 展开更多
关键词 2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺 取代喹唑啉酮 N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(1∶1) 合成
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由 2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺
10
作者 张会菊 盛剑玉 +3 位作者 陆霜 李红梅 彭新华 程广斌 《江苏化工》 2005年第z1期119-121,共3页
以2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚为原料合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺,考察了铁粉用量、冰醋酸用量和水量等对N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺收率的影响.确定了最佳工艺条件:n(2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚)∶n(铁粉)∶n(冰醋酸)∶n(水)=1∶... 以2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚为原料合成N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺,考察了铁粉用量、冰醋酸用量和水量等对N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺收率的影响.确定了最佳工艺条件:n(2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚)∶n(铁粉)∶n(冰醋酸)∶n(水)=1∶2.4∶0.29∶40.8,反应时间为3 h.此条件下N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺的收率达91.9%,纯度达99.9% (HPLC) . 展开更多
关键词 N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)乙酰胺 2-硝基-4-乙酰氨基苯甲醚 铁粉 合成
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含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类新化合物的合成(Ⅱ)
11
作者 沈敬山 雷厉军 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第8期1317-1322,共6页
设计并合成了2-[1-(4-(N-苯基-N-丙酰基)氨基)哌啶基]甲基-六氢-1H-1,4-二氮卓7,由3经还原,氯取代,胺取代,胺脱苄反应得到了7.7经单酰化反应得到了8.8经酰化反应后得到了11个带有.(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结... 设计并合成了2-[1-(4-(N-苯基-N-丙酰基)氨基)哌啶基]甲基-六氢-1H-1,4-二氮卓7,由3经还原,氯取代,胺取代,胺脱苄反应得到了7.7经单酰化反应得到了8.8经酰化反应后得到了11个带有.(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮卓类目标化合物(9a-9g,10a-10d)。 展开更多
关键词 选择性kappa受体激动剂 六氢-1H-1 4-二氮Zhuo 1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构 合成 镇痛药物
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血中N-[4-(4-氨基苄基)-苯基]乙酰胺血红蛋白加合物的超高效液相色谱-串联质谱测定法
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作者 王小康 李海斌 闫慧芳 《中华劳动卫生职业病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期772-776,共5页
目的建立血中二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)代谢产物N-[4-(4-氨基苄基)-苯基]乙酰胺(AcMDA)血红蛋白加合物的超高效液相色谱-串联质谱测定方法。方法准确称取20 mg血红蛋白样品置于15 ml离心管中,加入10μl 20μg/L AcMDA-D8内标溶液,再加... 目的建立血中二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)代谢产物N-[4-(4-氨基苄基)-苯基]乙酰胺(AcMDA)血红蛋白加合物的超高效液相色谱-串联质谱测定方法。方法准确称取20 mg血红蛋白样品置于15 ml离心管中,加入10μl 20μg/L AcMDA-D8内标溶液,再加入1 ml 0.1 mol/L氢氧化钠溶液在37℃下水解0.5 h,经二氯甲烷液液萃取后,真空浓缩至近干,乙腈复溶后超高效液相色谱-串联质谱测定,内标标准曲线法定量。结果该方法线性范围为0.01~25.00μg/L,相关系数为r=0.9996。方法的检出限和定量下限分别为0.07和0.2 ng/g Hb;方法的加标回收率为91.0%~95.4%;批内精密度为4.5%~6.3%,批间精密度为3.7%~4.4%。结论该方法的各项技术指标符合GBZ/T 210.5-2008《职业卫生标准制定指南第5部分:生物材料中化学物质测定方法》的要求。 展开更多
关键词 血红蛋白 加合物 二苯基甲烷二异氰酸酯 N-[4-(4-氨基苄基)-苯基]乙酰胺 超高效液相色谱-串联质谱
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新型常山碱类抗球虫化合物的合成 被引量:1
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作者 严春蓉 吕春兰 +1 位作者 徐慎颖 李慧 《宜宾学院学报》 2012年第6期54-56,共3页
通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了2个新型常山碱类抗球虫药物——N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐.其中2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制... 通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了2个新型常山碱类抗球虫药物——N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐.其中2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备,取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成.化合物的合成具有合成路线短、产率高、原料易得等优点.目标化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证. 展开更多
关键词 2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺 取代的喹唑啉酮 常山碱类抗球虫药物 N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐 合成
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Antioxidative and antiapoptotic effects of (+)-clausenamide on acetaminophen-induced nephrotoxicity in mice
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作者 Hong-Min Yu Min Wang +5 位作者 Zong-Chao Yu Yi-Fang Li Chun-Xin Huang Fang-Xuan Han Fan-Na Liu Rong-Rong He 《TMR Modern Herbal Medicine》 2018年第3期127-135,共9页
Objective: (+)-Clausenamide ((+)-CLA), the active ingredient of wampee, was isolated from the leaves of Clausena lansium (Lour.) Skeels. This study aimed to evaluate the protective potential of ... Objective: (+)-Clausenamide ((+)-CLA), the active ingredient of wampee, was isolated from the leaves of Clausena lansium (Lour.) Skeels. This study aimed to evaluate the protective potential of (+)-CLA against acetaminophen (APAP)-induced nephrotoxicity in mice. Methods: Mice were divided into control, APAP, high-dose (+)-CLA, and low-dose (+)-CLA groups. Then, mice were preadministered (+)-CLA (50 and 100 mg/kg) for 5 consecutive days. After the last treatment, the animals received a single intraperitoneal injection of APAP (600 mg/kg). Renal histopathology was evaluated by staining with hematoxylin and eosin. The levels of malondialdehyde (MDA) and glutathione (GSH) and the activities of catalase (CAT) and superoxide dismutase (SOD) were determined using corresponding kits. Western blotting was used to analyze the expression of apoptosis-related proteins in renal tissue. Results: Administration of APAP increased serum creatinine and blood urea nitrogen levels in comparison with the control group. An increase in renal MDA level, depletion of GSH, and reductions in CAT and SOD activities in renal tissue indicated that APAP-induced kidney injury was mediated by oxidative stress. The expressions of Bax and caspase-3, cleavage of caspase-3, and cytoplasm cytochrome c levels were up-regulated in renal tissue, whereas Bcl-2 expression and mitochondrial cytochrome c levels were down-regulated in the APAP group, which revealed that APAP-induced kidney injury significantly increased cell apoptosis in renal tubules. The histopathology of kidney tissue supported these biochemical mechanisms. (+)-CLA can reverse changes in most of the abovementioned parameters and nearly restore the normal structure of the kidney. Conclusion: Oxidative stress and apoptosis are considered to be the mechanisms underlying APAP-induced nephrotoxicity. (+)-CLA could be a promising antidote for APAP-induced acute renal damage owing to its antioxidative and antiapoptotic effects. 展开更多
关键词 (+)-Clausenamide ACETAMINOPHEN Kidney injury Oxidative stress Apoptosis pathway
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MODIFICATION OF X-5 RESIN AND ADSORPTION PROPERTY OF THE MODIFIED RESINS
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作者 HUANG Jiangou XUMancai +2 位作者 LI Haitao SHI Zuoqing HE Binglin 《Chinese Journal of Reactive Polymers》 2002年第2期162-166,共5页
Three polymeric adsorbents with hydrogen bonding acceptors, methylamine, N-methyl-acetamide and aminotri(hydroxymethyl)methane modified resins are synthesized from chloromethylated X-5 resin. Adsorption isotherms of p... Three polymeric adsorbents with hydrogen bonding acceptors, methylamine, N-methyl-acetamide and aminotri(hydroxymethyl)methane modified resins are synthesized from chloromethylated X-5 resin. Adsorption isotherms of phenol and theophylline onto the three modified resins and the original X-5 resin from aqueous solution are measured. The results show that adsorption of compounds with hydrogen bonding donor onto methylamine and N-methylacetamide modified resins is enhanced as compared with that onto X-5 resin, and adsorption mechanism between the adsorbents and the adsorbates is mainly based on hydrogen bonding and hydrophobic interaction. While adsorption of compounds with hydrogen bonding donor onto aminotri(hydroxymethyl)methane modified resin is lowered as compared with that onto X-5 resin, and adsorption mechanism between the adsorbent and the adsorbates is mainly based on hydrophobic interaction. 展开更多
关键词 METHYLAMINE N-METHYLACETAMIDE Aminotri(hydroxymethyl)methane X-5 resin MODIFICATION Adsorption Phenol THEOPHYLLINE Caffeine
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4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成 被引量:2
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作者 戴川 赵圣轩 陈宇瑛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第6期642-644,共3页
目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧... 目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。 展开更多
关键词 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮 利伐沙班 2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯 中间体 合成
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绿色合成AMA反应中纳米Pd/C催化剂的失活和再生
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作者 张群峰 马磊 +4 位作者 卢春山 吕井辉 刘维 王红 李小年 《稀有金属材料与工程》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第S2期526-529,共4页
在2-硝基-4-乙酰胺基苯甲醚(NMA)催化加氢合成2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚(AMA)反应中,规整纳米Pd/C催化剂表现出很好的催化活性和选择性。但Pd/C催化剂在反应的套用过程中表现出反应活性逐渐降低。通过XRD、BET、EDS、XPS等物性表征以及N... 在2-硝基-4-乙酰胺基苯甲醚(NMA)催化加氢合成2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚(AMA)反应中,规整纳米Pd/C催化剂表现出很好的催化活性和选择性。但Pd/C催化剂在反应的套用过程中表现出反应活性逐渐降低。通过XRD、BET、EDS、XPS等物性表征以及Na2S滴定法和原子吸收法测定Pd含量的研究表明,钯微晶的长大、钯流失、催化剂中毒等不是引起Pd/C催化剂失活的主要原因,而Pd/C催化剂表面金属钯活性位在反应后被2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚产物等有机物覆盖可能是导致其性能逐渐降低的关键。使用酸洗法可以去除反应后Pd/C催化剂表面覆盖的2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚等有机物,释放金属钯活性位,实现Pd/C催化剂的性能有较大程度的恢复;而其他方法对Pd/C催化剂活性恢复的效果不明显。 展开更多
关键词 2-氨基-4-乙酰胺基苯甲醚 PD/C催化剂 失活 再生
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米拉贝隆有关物质的HPLC法测定 被引量:2
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作者 丁逸梅 浦雨伟 +1 位作者 吴娟 王德才 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1439-1445,共7页
目的:建立测定米拉贝隆原料中有关物质的方法。方法:采用HPLC方法分离分析米拉贝隆的有关物质,使用Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相A为10 mmol·L^(-1)庚烷磺酸钠+20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用磷酸调... 目的:建立测定米拉贝隆原料中有关物质的方法。方法:采用HPLC方法分离分析米拉贝隆的有关物质,使用Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相A为10 mmol·L^(-1)庚烷磺酸钠+20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至p H 3.0)-乙腈(90∶10),流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速1.0 m L·min^(-1),检测波长220 nm,柱温35℃;采用流动相A为0.1%乙酸(用氨水调至p H 3.0)-乙腈(90∶10),流动相B为乙腈,梯度洗脱,利用LC-MS/MS方法进行鉴别。结果:米拉贝隆与有关物质均能有效分离;LC-MS/MS鉴定了3种主要降解产物:杂质a(2-氨基噻唑-4-乙酸,化合物4)、杂质b((R)-2-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇,化合物8)和杂质c(2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺,化合物9)的定量限分别为7.02、7.32和9.18 ng,且在各自的线性范围内线性关系良好(r=1.000、0.999 0、1.000,n=5);校正因子分别为1.4、1.6和1.3。结论:建立的方法可对米拉贝隆的有关物质进行定量测定。 展开更多
关键词 米拉贝隆 肾上腺素受体激动剂类药物 降解产物 2-氨基噻唑-4-乙酸 (R)-2-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇 2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺 有关物质检测 杂质结构鉴定 HPLC 液质联用
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O-linked β-N-acetylglucosamine modification and its biological functions 被引量:1
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作者 Yan Liu Shaojun Dai +2 位作者 Lijing Xing Yunyuan Xu Kang Chong 《Science Bulletin》 SCIE EI CAS CSCD 2015年第12期1055-1061,I0002,共8页
The covalent attachment of O-linked β-N- acetylglucosamine (O-GIcNAc) to Ser/Thr residues of proteins acts as not only a posttranslational modification but also a nutritional sensor in nucleus and cytoplasm, which ... The covalent attachment of O-linked β-N- acetylglucosamine (O-GIcNAc) to Ser/Thr residues of proteins acts as not only a posttranslational modification but also a nutritional sensor in nucleus and cytoplasm, which directly regulates the expression of genes and multiple crucial signal transduction pathways. Dynamic O- GlcNAcylation at Ser/Thr residues is catalyzed by two key enzymes, O-GIcNAc transferase (OGT) and O-GlcNAcase, which are responsible for addition and removal of the O- GlcNAc modification, respectively. O-GlcNAc modifica- tion plays important roles in cellular signaling in animals, especially in human diseases. Two orthologs of OGT in plants, SECRET AGENT and SPINDLY, have been reported to be involved in diverse plant processes. However, compared with the functional mechanisms revealed in animals, the consequences of protein O-GlcNAc modifi- cation in plants is largely unknown, and the relationship between O-GlcNAcylation and cellular processes needs to be explored. In this review, we summarized the recent advances on O-GlcNAc modification and its biological functions in animals and plants, and prospect of more special functions of O-GlcNAc will be revealed in plants. 展开更多
关键词 O-GLCNAC Posttranslational modification Epigenetic regulation PLANTS
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