含氨基噻唑肟结构的膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

采用分子杂合原理,将氨基噻唑肟与膦酸酯片段组合,设计合成了15个目标物进行抗菌活性研究。结果显示:该类衍生物对所测试细菌有较好的抑制作用,尤以化合物Ⅲf和Ⅲi的抗金葡菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)活性最为显著,前者的最小抑菌浓度(MIC)分别为1、8、4和16μg·mL^(-1),后者的MIC分别为4、4、16和8μg·mL^(-1),抗S.aureus活性略低于苯唑西林,抗E.coli、MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林,值得进一步深入研究。