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茚酮氨基甲酸酯衍生物的设计合成及其对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究 被引量:1
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作者 颜世雷 罗宗化 黎星术 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第3期177-180,共4页
目的设计合成茚酮氨基甲酸酯衍生物并进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试。方法以羟基苯丙酸为起始原料,经分子内Friedel-Crafts酰化、羟基的氨基甲酸酯化和羟醛缩合3步反应合成目标物;采用Ellman法,以拉多替吉(ladostigil)为阳性对照... 目的设计合成茚酮氨基甲酸酯衍生物并进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试。方法以羟基苯丙酸为起始原料,经分子内Friedel-Crafts酰化、羟基的氨基甲酸酯化和羟醛缩合3步反应合成目标物;采用Ellman法,以拉多替吉(ladostigil)为阳性对照,测试目标化合物对AChE的抑制活性。结果合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构和纯度均经1H-NMR、MS谱测定。结论目标化合物对AChE均表现出一定的抑制活性,可作为先导化合物做进一步的改造和修饰。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 化学合成 茚酮氨基甲酸酯衍生物 乙酰胆碱酯酶
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噻吩含氮衍生物在菜籽油中的摩擦学行为 被引量:6
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作者 巩清叶 余来贵 叶承峰 《摩擦学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第4期270-273,共4页
利用四球摩擦磨损试验机考察了所合成添加剂 [S- (2 H-噻吩 - 2 -基 )甲基 ]N、N-二烷基二硫代氨基甲酸酯和噻吩对菜籽油摩擦学性能的影响以及添加剂结构和性能的关系 ,用 X射线光电子能谱仪和扫描电子显微镜观察分析了磨损表面的形貌... 利用四球摩擦磨损试验机考察了所合成添加剂 [S- (2 H-噻吩 - 2 -基 )甲基 ]N、N-二烷基二硫代氨基甲酸酯和噻吩对菜籽油摩擦学性能的影响以及添加剂结构和性能的关系 ,用 X射线光电子能谱仪和扫描电子显微镜观察分析了磨损表面的形貌和元素化学状态 .结果表明 :噻吩 /菜籽油润滑剂对钢 -钢摩擦副有增摩促磨作用 ,而噻吩氨基甲酸酯衍生物添加剂在适当浓度下可改善菜籽油的减摩抗磨性能和承载能力 ;含上述添加剂的菜籽油在摩擦过程中发生摩擦化学反应 ,生成由菜籽油甘油酯和添加剂摩擦化学反应产物组成的边界润滑膜 。 展开更多
关键词 噻吩 氨基甲酸酯衍生物 菜籽油 添加剂 摩擦学性能
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淀粉三(4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯)手性固定相的制备及其手性识别能力 被引量:2
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作者 田利利 金召磊 +2 位作者 徐晓燕 唐守万 潘富友 《广东化工》 CAS 2012年第7期3-4,38,共3页
制备了基于淀粉三(4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯)衍生物的涂敷型手性固定相(CSP1),并考察了其手性识别能力。研究表明:与商品化Chiralpak AD柱相比,CSP1显示出较低的手性识别能力;CSP1的手性识别能力随流动相中异丙醇含量的降低而升高;... 制备了基于淀粉三(4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯)衍生物的涂敷型手性固定相(CSP1),并考察了其手性识别能力。研究表明:与商品化Chiralpak AD柱相比,CSP1显示出较低的手性识别能力;CSP1的手性识别能力随流动相中异丙醇含量的降低而升高;与以乙醇为流动相添加剂相比,使用异丙醇为添加剂更有利于对映体的分离。此研究拓展了多糖类衍生物手性固定相的种类。 展开更多
关键词 淀粉衍生物:苯基氨基甲酸酯:涂敷型手性固定相:手性识别
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8种手性化合物在不同载体涂敷的纤维素-苯基氨基甲酸酯类手性固定相上的拆分及比较
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作者 仵佩佩 韩小茜 李文玲 《分析仪器》 CAS 2016年第4期40-43,共4页
将自行合成的纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)、纤维素-三(4-氯苯基氨基甲酸酯)(CClPC)分别涂敷在SBA-15或氨丙基化的SBA-15或氨丙基硅胶上,制得4种手性固定相(CSPs):SBA-CDMPC、SBA-NH_2-CDMPC、SBA-CClPC、SiO2-NH2-CClP... 将自行合成的纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC)、纤维素-三(4-氯苯基氨基甲酸酯)(CClPC)分别涂敷在SBA-15或氨丙基化的SBA-15或氨丙基硅胶上,制得4种手性固定相(CSPs):SBA-CDMPC、SBA-NH_2-CDMPC、SBA-CClPC、SiO2-NH2-CClPC。在正相条件下,采用8种手性化合物对自制CSPs进行了评价,并与Chiralcel OD-H上的拆分结果作比较。实验结果表明:SBA-CDMPC的手性识别能力比SBA-NH_2-CDMPC的手性识别能力好;SiO_2-NH_2-CCLPC的手性识别能力比SBA-CCLPC的手性识别能力好,但在SiO_2-NH2-CCLPC上未获拆分的化合物7和8在SBA-CCLPC上获得分离,SBA-15作为色谱填料基质的条件仍需不断的探索和发现。 展开更多
关键词 SBA-15 纤维素-苯基氨基甲酸酯衍生物 手性拆分
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染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究 被引量:4
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作者 强晓明 袁文 +1 位作者 桑志培 邓勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第3期621-629,共9页
基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4'-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H2O2诱... 基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4'-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤具有显著保护作用. 展开更多
关键词 阿尔茨海默症 多靶点药物治疗 染料木素氨基甲酸酯衍生物 合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 神经保护剂
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Selective protection of ribostamycin by cyclic carbamates
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作者 潘攀 陈桂辉 +3 位作者 陈颖 孟祥豹 李中军 崔景荣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2007年第4期272-276,共5页
Aim To develop a novel selective protection strategy for the synthesis of ribostamycin cyclic carbamate derivatives. Methods Ribostamycin protected by carbobenzoxy group was treated with Nail, to give different protec... Aim To develop a novel selective protection strategy for the synthesis of ribostamycin cyclic carbamate derivatives. Methods Ribostamycin protected by carbobenzoxy group was treated with Nail, to give different protected intermediates under respective controllable cyclization reaction conditions. New ribostamycin derivative was obtained after the cleavage of carbobenzoxy groups. Result The novel selective protection of ribostamycin was achieved by the synthesis of protected intermediates. New ribostamycin derivative was obtained, but showed no expected antibacterial activity. Conclusion Several ribostamycin cyclic carbamate derivatives were obtained by novel selective protection strategy, which shows the practicability and convenience of the protection strategy. But these new ribostamycin derivatives containing cyclic carbamates structure may not be an ideal leading compound for antibiotic activity. 展开更多
关键词 AMINOGLYCOSIDE Ribostamycin Cyclic carbamate SELECTIVITY DERIVATIVES
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