磷脂酶A_2氨基末端衍生肽的合成及其抗细菌活性的研究

目的 探讨磷脂酶A_(2)(PLA_(2))氨基末端衍生肽的合成及抗菌活性。方法 根据PLA_(2)氨基末端氨基酸残基的顺序合成为多肽PLA_(2)N_(11)、PLA_(2)N_(15)、PLA_(2)N_(20),将其分别与2种细菌(大肠埃希菌、枯草杆菌)在特定条件下培养,并以生理盐水作为对照,分析抗菌活性。结果 与对照比较,多肽不同作用浓度时PLA_(2)N_(11)、PLA_(2)N_(15)、PLA_(2)N_(20)对革兰氏阳性枯草杆菌杀菌活性更强,各多肽间比较,差异有统计学意义(P<0.05);当多肽作用浓度为500μg/ml时,PLA_(2)N_(15)对革兰氏阳性枯草杆菌杀菌活性可达99.8%,高于PLA_(2)N_(11)、PLA_(2)N_(20),及对照(P<0.05)。与对照比较,各多肽不同作用浓度时对大肠埃希菌杀菌活性比较,差异有统计学意义(P<0.05);多肽作用浓度为7.81、125.00、500.00μg/ml时,PLA_(2)N_(15)的杀菌活性均高于PLA_(2)N_(11)和PLA_(2)N_(20),及对照(P<0.05);多肽作用浓度为31.25μg/ml时,PLA_(2)N_(15)的杀菌活性低于PLA_(2)N_(11)的杀菌活性,且高于PLA_(2)N_(20)的杀菌活性(P<0.05)。结论 多肽PLA_(2)N_(11)、PLA_(2)N_(15)、PLA_(2)N_(20)对枯草杆菌、大肠埃希菌有很强的杀菌作用。

磷脂酰-N-乙酰氨基葡萄糖苷的合成及脂质体制备

为了提升磷脂酰-N-乙酰氨基葡萄糖苷(PtdGlcNAc)的合成效率,选取不同的咪唑类离子液体,通过以磷脂酶D(phospholipase D,PLD)催化磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine,PC)与N-乙酰-D-氨基葡萄糖(N-acetyl-beta-D-glucosamine,GlcNAc)的转酯反应,探究离子液体预处理对酶催化性能的影响。结果表明,经过1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([BMIm][PF_(6)])预处理后,PLD的活性明显高于其他离子液体组和空白组。因此,采用[BMIm][PF_(6)]作为PLD预处理的孵育溶液,通过优化实验,得到最佳反应条件为:1 U的加酶量,底物PC与GlcNAc的物质的量比为1:60,环戊基甲醚作为有机相,离子液体与水体积比为4:1,反应时间12 h,产率为79.7%,与未处理组的产率相比提升了56.9%。将合成的PtdGlcNAc制备成纳米脂质体,并对其结构进行了初步表征。该研究丰富了PLD反应体系的相关研究,为其他新型磷脂酰化合物的合成和应用提供了参考。

青蒿叶面喷施氨基酸糖磷脂高产栽培技术

青蒿属一年生短日照草本植物,药用价值很高。随着市场对青蒿素需求量的增加,青蒿素系列药物生产企业在增加,规模不断扩大,单靠野生青蒿资源已无法满足国内外的需求,目前人工种植青蒿的面积逐年上升。其中,湖南省永州市采取合理密植、适时打顶、后期喷施氨基酸糖磷脂等技术,目前种植面积和产量逐年上升。基于此,现就该项高产栽培技术予以介绍,以供参考。

生物膜中磷脂的不对称分布、过氧化亢进及AFM观察

本文以动物红细胞膜为生物膜模型,通过检测膜脂和膜蛋白在Fe2+/AsA引发的脂质过氧化反应中的变化,研究红细胞膜氨基磷脂的不对称分布、膜的过氧化亢进性。

靶向性蒿甲醚脂质体的构建及体外靶向性研究

目的构建靶向性蒿甲醚脂质体并评价其对C6脑胶质瘤细胞的体外靶向性。方法以氨基蝶呤(APGA)为靶向性分子,采用化学法合成靶向性功能材料氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物(APGA-PEG2000-DSPE),以薄膜分散法制备靶向性蒿甲醚脂质体,构建血脑屏障(BBB)-C6脑胶质瘤肿瘤球共培养模型,以香豆素为荧光探针,以共聚焦荧光显微镜观察靶向性脂质体跨越BBB及穿透肿瘤球的能力,以流式细胞仪检测C6细胞对脂质体的摄取情况来评价制剂的靶向性能,采用SRB法考察靶向性脂质体对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用。结果合成的APGA-PEG2000-DSPE的相对分子质量为3 150,与预测的相对分子质量相吻合;共培养模型显示靶向性脂质体可以更好地跨越BBB并穿透肿瘤球,对于C6脑胶质瘤细胞,靶向性蒿甲醚脂质体、蒿甲醚脂质体、游离蒿甲醚对C6脑胶质瘤细胞的IC50值分别为42、82、95μmol/L。结论构建的靶向性蒿甲醚脂质体可以有效跨越BBB,并靶向运输至脑胶质瘤肿瘤球内部,且具有很强的杀伤脑胶质瘤细胞活性。