360例住院患者氨基糖苷类抗感染药物使用情况分析

目的:了解氨基糖苷类抗感染药物在住院患者中的使用情况,促进临床合理用药。方法:回顾性分析2023年1月1日至6月1日某院全身性使用氨基糖苷类抗感染药物的住院患者的人口学资料、用药情况、病原学检查、联合用药情况、用药不良反应等,并进行统计分析。结果:共360例住院患者在此期间全身性使用氨基糖苷类抗感染药物,包括阿米卡星、依替米星和庆大霉素;其中男性患者251例,女性患者109例,平均年龄为(60.39±18.11)岁;患者使用氨基糖苷类抗感染药物主要用于治疗革兰阴性菌感染,且多与β-内酰胺类药物联合应用;202例为治疗用药,治疗有效率为91.09%(184/202);共有25例患者(占6.94%)用药后血肌酐水平较前明显升高;133例患者存在不合理用药,包括给药剂量不合理24例(占18.05%)、联合用药不合理39例(占29.32%)、预防用药疗程不合理52例(占39.10%)、围手术期给药时间不合理25例(占18.80%)以及预防用药选择不合理12例(占9.02%)。结论:该院全身性使用氨基糖苷类抗感染药物的临床应用总体较为合理,但仍存在用药剂量不精确、联合用药不合理等问题,应在治疗药物监测的指导下合理用药,并在用药期间密切关注肾功能相关指标的变化。

氨基糖苷类药物光电化学传感器的构建及应用研究进展

氨基糖苷类药物(aminoglycosides,AGs)残留严重危害人体健康,传统检测方法操作复杂、成本高昂,光学和电化学传感器灵敏度高、特异性强、操作简单且成本低,应用前景广阔。该文介绍了食品中AGs光学与电化学传感器的构建方法与研究进展,涉及荧光法、化学发光法、比色法、表面增强拉曼光谱、电致发光及电化学方法。最后总结了不同类别传感器的优势与挑战,为新型光电化学传感器的构建与应用提供了新的思路,为该类药物的安全监控提供了技术支持。

头孢菌素类、喹诺酮类和氨基糖苷类抗菌药物对重症肌无力影响研究

目的 探讨头孢菌素类、喹诺酮类和氨基糖苷类抗菌药物对重症肌无力 (MG)的影响 ,为临床安全、合理选用抗菌药物治疗MG提供实验依据。方法 以丁氏双鳍电鳐电器官的乙酰胆碱受体 (AchR)提取蛋白主动免疫C5 7BL/ 6小鼠建立实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)模型 ,随机将EAMG小鼠分为未治疗组 ,生理盐水治疗组和抗菌药物治疗组 ,分别于末次免疫后第 7d和抗菌药物治疗后第 14d进行症状评分、低频重复电刺激(RNS)检查和血清中乙酰胆碱受体抗体 (AchRab)水平的检测。结果 注射抗菌药物后第 14d ,庆大霉素组(2 .10 )、依替米星组 (1.6 5 )、环丙沙星组 (1.73)和氟罗沙星组 (1.5 7)小鼠的平均症状评分明显高于未治疗组(1.2 0 ) ,头孢呋辛组 (1.2 1)和头孢他啶组 (1.2 0 )小鼠的平均症状评分与未治疗组无明显差别 ;RNS检测衰减幅度 ,庆大霉素组 (2 1.2 2± 4 .6 3)、依替米星组 (19.0 8± 4 .2 5 )、环丙沙星组 (2 2 .2 5± 4 .95 )和氟罗沙星组 (2 1.71± 4 .99)明显高于未治疗组 (15 .75± 2 .2 2 ) ,头孢呋辛组 (15 .2 5± 2 .87)和头孢他啶组 (15 .2 5± 3.30 )与未治疗组无明显差别 ;AchRab滴度 ,庆大霉素组 (0 .392± 0 .0 33)、依替米星组 (0 .36 0± 0 .0 4 7)、环丙沙星组 (0 .310± 0 .14 6 )

禽致病性大肠杆菌中四种抗氨基糖苷类药物耐药基因的分子流行病学调查

氨基糖苷类药物曾经是临床最为常用而有效的抗生素,长期应用与不合理使用使得该药物效果不尽理想。本研究参照GenBank中耐药基因相关序列,设计引物,结果从禽源大肠杆菌基因组中扩增出4种抗氨基糖苷类药物基因aadA1、strA、strB、aph(3′),经pGEX-T-easy和pET32a载体克隆和序列分析,证明扩增获得的基因序列与GenBank中参考序列同源性达到97%以上。对分离保存的216株禽致病性大肠杆菌进行氨基糖苷类药物耐药基因的分子流行病学检测,结果表明:aadA1阳性率高达49.1%,strA和strB的阳性率分别为56%和65.7%,aph(3′)的阳性率为16.2%;近三分之二的被检菌株携带有2种以上氨基糖苷类药物耐药基因。药敏试验结果显示所有被检菌株对链霉素耐药率为68.9%,而对阿米卡星的耐药率为38.9%。本研究结果说明禽类细菌的耐药性与相关耐药基因的检出率基本呈正相关,临床日益严重的耐药现象与耐药基因的普遍存在有着很大的关系,提示控制禽源耐药细菌对人类健康与卫生安全有重要意义。

氨基糖苷类抗菌药物致重症肌无力加重反应机制的实验研究

目的探讨氨基糖苷类抗菌药物对重症肌无力(MG)治疗的安全性及其引起肌无力加重反应的可能机制。方法以丁氏双鳍电鳐的电器官的乙酰胆碱受体(AchR)提取蛋白主动免疫C57BL/6小鼠建立实验性自身免疫性重症肌无力(EAMG)模型,随机将EAMG小鼠分为MG组、生理盐水(NS)组和氨基糖苷类抗菌药物(庆大霉素,依替米星,阿米卡星)治疗组,分别于末次免疫后第7天和抗生素治疗后第14天进行症状评分、低频重复电刺激(RNS)检查和血清中乙酰胆碱受体抗体(AchRab)水平的检测。结果成功复制小鼠实验性自身免疫性重症肌无力47只;末次免疫后第7天和注射抗菌药物后第14天庆大霉素组(1.312、2.067)、阿米卡星组(1.111、1889)和依替米星组(1.263、1.632)小鼠的症状评分明显高于MG组(1.000、1.200)(P<0.05);RNS检测阳性率庆大霉素组(2667%、69.23%)、阿米卡星组(22.22%、58.82%)和依替米星组(31.58%、63.16%)明显高于MG组(20.00%、4000%)(P<0.05);各组AchRab滴度明显高于MG组(P<0.01);抗生素治疗后第14天各实验组小鼠神经肌肉接头处AchR的表达明显低于MG组。结论氨基糖苷类抗菌药物可以加重MG症状,其机理可能与促进AchR的免疫原性,提高AchRab滴度,阻滞乙酰胆碱与受体的结合、加重肌肉神经接头处AchR的丢失或破坏运动终板突触前。

磷霉素与五种氨基糖苷类抗菌药物对20株铜绿假单胞菌的联合药敏研究

目的:评价磷霉素分别与五种氨基糖苷类抗菌药物(阿米卡星,异帕米星,庆大霉素,奈替霉素,妥布霉素)对20株临床分离铜绿假单胞菌的体外联合抗菌效应。方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定。测定不同浓度组合的5组抗菌药物对20株临床分离的铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应。FIC≤0.5为协同作用,0.5<FIC≤1为相加作用,1<FIC≤2为无关作用,FIC>2为拮抗作用。结果:磷霉素与5种氨基糖苷类药物联合应用后,药物MIC50显著降低。FIC指数分布:FIC≤0.5占65%～85%;0.5<FIC≤1占10%～20%;1<FIC≤2为5%～15%;FIC>2为0。结论:磷霉素与氨基糖苷类抗菌药物联合用药后,对铜绿假单胞菌表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,更无拮抗作用。

IS256与医院感染表皮葡萄球菌耐氨基糖苷类抗菌药物的关系

目的了解医院感染表皮葡萄球菌对不同类型氨基糖苷类抗菌药物的敏感特征,分析插入序列(IS)256与表皮葡萄球菌耐氨基糖苷类抗菌药物的关系。方法收集2007年2月至2007年7月外科病区中引起医院感染的表皮葡萄球菌48株,利用纸片扩散法测定细菌对4种氨基糖苷类抗菌药物(庆大霉素、奈替米星、链霉素和阿米卡星)药敏特征;构建IS256特异性引物,利用聚合酶链反应(PCR)检测48株细菌中IS256分布状况。结果48株临床分离的表皮葡萄球菌对4种氨基糖苷类抗菌药物的药敏特征分别为:对庆大霉素的耐药率为69%,敏感率为31%;对奈替米星的耐药率为8%,敏感率为79%,中介率为13%;对链霉素的耐药率为42%,敏感率为35%,中介率为23%;对阿米卡星的耐药率为15%,敏感率为75%,中介率为10%。全部临床分离株中,有25株细菌检出IS256。在庆大霉素耐药菌株中,IS256检出率高达70%,与敏感菌相比差异具有统计学意义(P<0.01);而对其他3种抗菌药物耐药的菌株中,IS256的检出与耐药无明显相关性(P>0.05)。结论表皮葡萄球菌临床分离株对氨基糖苷类抗菌药物存在不同程度耐药。IS256与表皮葡萄球菌对庆大霉素耐药密切相关。

氨基糖苷类和糖肽类抗菌药物的治疗药物监测

抗菌药物治疗药物监测(TDM)是抗菌药物合理应用必不可少的一部分。氨基糖苷类和糖肽类抗菌药物的药代动力学特点亦决定其TDM的必要性,本文对其进行综述。

离子色谱法分析氨基糖苷类抗菌药物的质量标准研究进展

目的:综述各国药典中离子色谱法分析氨基糖苷类抗菌药物的质量标准进展情况。方法:介绍了氨基糖苷类抗菌药物的发展历程及离子色谱原理,概述了各国药典中氨基糖苷类抗菌药物的质量标准变迁,分析了各国药典离子色谱法在该类药物中的应用与质量标准沿革,并探讨了离子色谱法测定该类药物的发展趋势。结果与结论:氨基糖苷类抗菌药物的分析方法逐渐从薄层色谱法、高效液相色谱衍生化法、高效液相色谱-蒸发光散射法向离子色谱法发展,并日益成为该类抗菌药物较理想的质量控制方法,为今后氨基糖苷类抗菌药物的标准提高及质量控制提供了参考。

氨基糖苷类抗菌药物及其临床应用评价

氨基糖苷类抗菌药物是由链霉素或小单细胞菌产生或经半合成制取的一类由氨基糖与氨基环醇或其他基团以苷键相结合的碱性抗菌药物,其具有水溶性好、性质稳定的特点。该类药通过直接干扰细菌蛋白合成并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌等具有良好的作用。氨基糖苷类药为静止期杀菌性抗菌药物,属于浓度依赖性杀菌药物,且具有较长的＂抗生素后效应＂（PAE）。

埃博霉素类抗肿瘤药物在乳腺癌中的研究进展

据2020年的数据,全球乳腺癌确诊患者数量增加超过200万例,其患病人数超过肺癌成为全球最常见的癌症类型。乳腺癌仍然是女性健康的第一杀手。尽管近年来靶向治疗和免疫治疗取得了显著进展,但化疗仍然是晚期乳腺癌的主要治疗方式。目前,紫杉类和蒽环类药物是乳腺癌化疗的主要药物,但耐药性和毒副作用等问题仍然困扰着患者。埃博霉素类化合物具有诸多优势,被视为最具前景的新型抗肿瘤药物之一。这些化合物毒性低,水溶性良好,便于患者口服或注射使用。其化学结构简单,易于化学修饰,具有较大的合成潜力。此外,埃博霉素类化合物在抗肿瘤范围上表现出广泛的活性,可用于不同类型的肿瘤治疗,并显示出卓越的疗效和强大的抑制作用。因此,越来越多的科学家正在深入研究这些化合物,并对其抱有很高的期望。本文综述了埃博霉素类抗肿瘤药物在乳腺癌治疗中的优势和挑战,并对其作用机制、临床研究和药代动力学等方面进行了概述。

他汀类药物在抗肿瘤药物引起的心脏毒性中的保护作用

他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂,可抑制胆固醇生物合成,抗动脉粥样硬化,已经广泛用于冠状动脉粥样硬化性心脏病的治疗,近年来有研究发现他汀类药物在抗肿瘤药物所致心脏毒性中有保护作用。本文对相关报道进行综述,以期对肿瘤患者心血管损伤的预防、治疗提供思路。

高效液相色谱-串联质谱法测定蜂蜜中10种氨基糖苷类药物

建立了高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)检测蜂蜜中10种氨基糖苷类药物(安普霉素、庆大霉素C1、卡那霉素、潮霉素B、巴龙霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星、妥布霉素和核糖霉素)残留量的方法。蜂蜜样品采用100 mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 8.0)提取,SupelMIP SPE-Aminoglycosides分子印迹聚合物固相萃取柱净化,Thermo Hypercarb色谱柱分离,以5%氨水和乙腈为流动相进行梯度洗脱,采用HPLC-MS/MS电喷雾正离子模式检测,基质匹配标准曲线外标法定量。结果表明,10种氨基糖苷类药物在20~500μg/L范围内线性关系良好,方法定量下限为25μg/kg。在25、50、250μg/kg 3个加标水平下,10种氨基糖苷类药物的平均回收率为73.4%~93.2%,相对标准偏差(RSD)为5.2%~11%。该方法简便、灵敏度高,无需离子对试剂,有效减少了对质谱仪的污染,能够较好地满足蜂蜜中氨基糖苷类药物残留量的检测需要。

含β-D-糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成

以糖为原料,经过乙酰化、溴化得到溴代糖.以所得的溴代糖与5-氟尿嘧啶-1-基-乙酸及N1-(2-呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶通过酯化、N-烷基化反应,合成了8个新型含糖苷的5-氟尿嘧啶类衍生物,采用IR、MS和1HNMR表征了目标化合物的结构.

结核分枝杆菌耐氨基糖苷类和多肽类抗结核药物分子机制的研究进展

氨基糖苷类药物链霉素、卡那霉素、阿米卡星和多肽类药物卷曲霉素是世界卫生组织推荐的注射用抗结核药物，卡那霉素、阿米卡星和卷曲霉素也是治疗耐多药结核病的核心二线药物。上述药物均作用于MTB核糖体，干扰细菌蛋白正常合成，在体外均有较强的杀菌活性，但上述药物之间存在交叉耐药现象，如选用不当可能导致治疗无效。现将MTB对上述药物的耐药机制，尤其是交叉耐药机制及其研究进展综述如下。

氨基糖苷类抗菌药物分析方法的思考及展望

对氨基糖苷类抗菌药物现行有关物质及含量的分析方法进行综述。介绍高效液相色谱蒸发光散射检测法(HPLCELSD),高效液相色谱脉冲安培电化学(HPLC-PAD)等方法在中国药典,美国药典和欧洲药典氨基糖苷类抗菌药物有关物质及含量测定中的使用情况;介绍柱后衍生化方法在检测氨基糖苷类抗菌药物方面应用的特点,并将以上三种方法进行了比较,同时对氨基糖苷类抗菌药物的分析方法发展趋势进行展望。