5个氨基糖苷类抗菌药降解杂质的合成

降解产物是氨基糖苷类抗菌药共有的一类杂质,药典对其限度均有要求。文章报道了妥布霉素、西索米星、奈替米星、卡那霉素和阿米卡星降解杂质的合成方法,通过酸水解法或衍生化氧化裂解法合成了4个一级降解杂质与1个共有的二级降解杂质,HPLC纯度均大于95%。这5个降解杂质的结构经^(1)H NMR和LC-MS确证,可作为氨基糖苷类抗菌药质量控制的杂质对照品。

新型氨基糖苷类抗菌药plazomicin的合成

硫酸西索米星(2)经游离后,用4-硝基苄氧羰基(PNZ)选择性保护6'-位氨基,然后依次用叔丁氧羰基(Boc)保护2'-和3-位氨基,芴甲氧羰基(Fmoc)保护1-位氨基,及Boc保护3"-位氨基得[6'-(4-硝基苄氧羰基)-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-芴甲氧羰基]西索米星(6),再依次经脱除Fmoc、与N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酸(12)缩合和脱除PNZ得[2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(9),9与苯甲酰氧基乙醛(13)和三乙酰氧基硼氢化钠进行还原氨化制得[6'-苯甲酰氧基乙基-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(10),脱除苯甲酰基保护得[6'-羟乙基-2',3,3"-三叔丁氧羰基-1-[N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酰基]]西索米星(11),最后脱除Boc保护得plazomicin(1),总收率3.8%(以2计)。其中10、11未见文献报道。

肠球菌属耐药机制研究进展

肠球菌是存在于人类和动物肠道的正常菌群,既往被认为是对人类无害的共栖菌。自20世纪80年代以来,肠球菌引起的感染不断增加,目前已成为引起医院感染的重要条件病原菌,在革兰阳性球菌中居第2位,仅次于葡萄球菌属,可引起机体多种组织器官的严重感染,包括尿路感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、腹腔感染、脑膜炎、败血症等,

奈替米星注射液不良反应文献分析

目的:探讨奈替米星注射液不良反应的一般规律与特点,为临床合理用药提供参考。方法:对国内医药期刊报道的37例奈替米星注射液不良反应原始病例报告进行统计、分析。结果:奈替米星注射液的不良反应可发生于用药后各个时段,临床表现复杂多样,涉及机体多个器官系统,但以神经系统、循环系统、呼吸系统和皮肤黏膜的损害多见,严重者出现过敏性休克。结论:了解奈替米星不良反应的规律和特点对于临床安全合理用药有积极意义。