喹唑啉氨基膦酸酯衍生物合成及抗菌活性

以4-氯喹唑啉、对巯基苯胺、取代醛、亚磷酸二烷基酯为原料,在无溶剂的条件下合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯类化合物(Ⅵa~Ⅵr)。该方法产率高(72~88%)、反应操作简单、对环境友好。初步的生物活性测试结果表明:目标物在50μg·mL^(-1)时对马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、苹果腐烂病菌(Valsa mali var.mali)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、猕猴桃腐烂病菌(Sclerotinia sclerotiorum)四种病原性真菌具有一定的抑制活性,其中,化合物Ⅵl对四种病菌的抑制活性分别为89.4%、82.4%、85,7%、91.2%,优于对照药剂嘧霉胺的对四种病菌的抑制活性(72.3%、78.3%、81.9%、82.4%)。此外,化合物还显示出一定的抗细菌活性,化合物Ⅵj和Ⅵl对猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringaepv.Actinidiae,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citripv.Citri)两种病菌抑制活性优于对照药剂叶枯唑。

一种手性β-氨基膦酸酯的合成方法研究

合成了4种金鸡纳碱衍生的手性相转移催化剂,用于催化(2-氧代丙基)膦酸二甲酯与α-氨基砜的不对称Mannich反应制备β-氨基膦酸酯.经过反应条件的优化,确定了-40℃,以化合物D为催化剂,甲苯为溶剂,6%LiOH水溶剂为碱的最佳反应条件,手性β-氨基膦酸酯衍生物的收率达到90%,ee值达到60%.

I_(2)-IR配体双环α-亚氨基膦酸酯定量构效关系研究

咪唑啉I 2受体(I_(2)-IR)对阿尔茨海默症(AD)和其他神经退行性疾病的治疗具有重要意义。为获得更高活性的I_(2)-IR配体,采用比较分子场(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,为新型I_(2)-IR配体双环α-亚氨基膦酸酯类化合物构建了合理的三维定量构象关系(3D-QSAR)模型。结果显示CoMFA和CoMSIA模型具有良好的稳定性和预测能力。根据3D-QSAR模型分析结果进行分子设计并完成活性预测,预测结果印证了分析的合理性,为该系列化合物的结构优化提供了合理建议。

新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构

利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应 ,合成了新型含氟α 氨基膦酸酯 ,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征 .X射线单晶衍射测试结果表明 :化合物为三斜晶系 ,空间群P1,a =1 0 178( 6)nm ,b =1 0 3 5 4( 6)nm ,c =2 2 5 3 4( 13 )nm ,α =77 413 ( 10 )° ,β =78 3 40 ( 10 )° ,γ =77 5 40 ( 10 )° ,V =2 .2 3 3 ( 2 )nm3 ,Z =4,Dc=1 2 89Mg·m-3 ,μ =0 175mm-1,F( 0 0 0 ) =90 4 0 ,最终偏离因子R =0 0 72 8,wR =0 172 4.

含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征

以硫代氨基脲为前体原料,合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑,采用"一锅煮"的方法,与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯,所得产物均经IR,MS,1HNMR,31PNMR和元素分析确证结构.

α-氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征

合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱和高分辨质谱等确证.

N－吡唑啉酮基－α－氨基膦酸酯的合成及其生物活性的研究

Ｎ－吡唑啉酮基－α－氨基膦酸酯的合成及其生物活性的研究龙韫先，张克胜，邱德文（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词氨基膦酸酯，合成，抗病毒活性植物病毒病素有“植物癌症”之称，每年因此造成经济损失多达上百亿美元。因此，国内外的科研工作...

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物。其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征。结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性。

α-氨基膦酸酯的合成方法研究进展

从Lewis催化剂合成法、非Lewis催化剂合成法、绿色合成法3个方面综述了近年来国内外在α-氨基膦酸酯合成研究领域的最新进展。参考文献33篇。

双噻二唑基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性

以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR、1HNMR、UV、31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。

水杨醛-α-氨基膦酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

以α-氨基膦酸酯和邻羟基苯甲醛为原料,经缩合反应（微波辅助）、NaBH_4还原,合成了10个结构新颖的水杨醛-α-氨基膦酸酯衍生物Ⅲa-Ⅲj,其结构均经过IR、^1HNMR、100049（13）CNMR和HRMS确认。利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示：目标化合物对人急性髓系白血病细胞（KGla）、人肝癌细胞（HepG2）、宫颈癌细胞（Hela）3种肿瘤细胞均有抑制作用,其中,α-（4-氟苯基）（2-羟基苄氨基）甲基膦酸二乙酯（Ⅲe）、α-（4-氟苯基）（2-羟基苄氨基）甲基膦酸二异丙酯（Ⅲf）对HepG2表现出较好的增殖抑制作用。

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似，其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...

α-氨基膦酸酯和氨基膦酸的合成及其抗菌活性

合成了 1个手性希夫碱 ,探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成 ,手性希夫碱的立体选择性加成反应的影响如下 :Me <Et <n Pr<i Pr,即R的体积效应与立体选择性相一致。合成并分离出了 4个新手性 (+) α (3 莰 2′ 基脲基 )氨基卤苄基膦酸二烃基酯 ,它们的结构均经过IR、3 1PNMR、1H NMR及其元素分析等证明 ,并初步探讨了它们的光谱规律。最终合成了 1个氨基膦酸 ,并成功的回收了手性源———莰胺。

衍生化环糊精键合固定相对N—苄氧甲酰基—α—氨基膦酸酯化合物色谱保留和手性识别机理的研究

正相条件下,一系列N-苄氧甲酰基-α-氨基膦酸二苯酯化合物首次在苯基氨基甲酸酯衍生化β-环糊精键合硅胶固定相上实现了高效液相色谱手性拆分,结合热力学模型,对手性分离过程的热力学行为进行了讨论.探索运用定量结构-对映异构体选择性保留关系的方法,将对映异构体的色谱保留和溶质分子描述参数相关性联系建立定量方程,从超热力学模型的角度研究了色谱保留和手性识别机理.

N－三苯锗丙酰基－α－氨基膦酸酯的合成及其性质研究

合成了两个系列含有三苯锗丙酰基的α－氨基膦酸酯类化合物，研究了空阻大的α－氨基膦酸酯与β－三苯锗丙酸的缩合方法、反应条件及反应机理．生物活性测定结果表明，这类衍生物与相应的α－氨基膦酸衍生物相比有显著抗癌活性和抗烟草病毒活性。

Brφnsted酸催化合成α-氨基膦酸酯

以芳香胺和肉桂醛为原料,合成的芳香族亚胺为亲电试剂,亚磷酸二乙酯或亚磷酸三乙酯为亲核试剂,在10%（摩尔分数）磷酸催化剂（BrΦnsted acid）的作用下,通过催化剂与亲电试剂、亲核试剂之间共同形成的双氢键或单氢键的作用,成功地合成了α-氨基膦酸酯类化合物,收率可达到79%~85%。

1,3,4-噻二唑的α-氨基膦酸酯衍生物的合成及其生物活性

利用 ２氨基５烷基１，３，４噻二唑、芳香醛和 亚磷酸三苯酯的 类 Ｍ ａｎｎｉｃｈ 反应，合 成了一系列 １，３，４噻二唑的 α氨基膦酸酯衍生物。它们的结构经元素分析、 Ｉ Ｒ，１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ 和 Ｍ Ｓ 证实。初步生物活性测试结果表明，目标化合物对 ５ 种病菌具有一定的抑制作用。

N-取代-α-氨基膦酸酯的不对称合成

本文以手性α-异丙基对氯苄胺为手性诱导试剂和取代苯甲醛生成的席夫碱与亚磷酸酯进行不对称加成反应,生成具有双手性中心的N-取代-α-氨基膦酸酯。化学产率为40～91％,de％可达到72％。并简单讨论了立体效应对光学诱导能力的影响。

含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性

A series of abscisic amide analogs containing α amino phosphonic esters were synthesized by the condensation reaction of O,O diphenyl α amino benzylphosphonates with 5 aryl 2E,4E pentadienoic acids. Their structures were confirmed by 1H NMR, 31 P NMR, IR, elemental analyses and MS. The results of bioassays showed that some of the new compounds have considerable plant growth inhibiting activities.