保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化

在肽合成中,为了得到理想的目的肽,首先需要对氨基酸的活性基团加以封闭或保护。叔丁氧羰基(Boc)和9-芴甲氧羰基(Fmoc)是固相合成中首选的-αNH2保护基,由此形成了多肽固相合成方法中的两大类:Boc方法和Fmoc方法。组氨酸(His)是多肽合成中问题最大的氨基酸之一,需要对其α-氨基及侧链上的咪唑环加以保护。由于Fmoc保护基的一些独特优点,如对碱的不稳定性、易检测性等,因此,我们选择Fmoc为其-αNH2保护基。在Fmoc策略合成过程中,三苯甲基(Trt)对缩合以及脱保护条件都很稳定,它可被稀乙酸在稍高的温度条件下,或TFA在室温脱除,因而选用Trt封闭咪唑环上的活性官能团。实验通过中心曲面实验设计方法和正交实验设计方法对His的两步保护反应条件进行优化,使得最终两步反应收率分别都达到80%以上,产品纯度达到95%以上。

瘤胃保护性氨基酸对内蒙古白绒山羊氮消化代谢的影响

选用9只安装永久性瘤胃瘘管,十二指肠近端瘘管和回肠末端瘘管的内蒙古白绒山羊半同胞羯羊,随机分为3组,即保护性氨基酸组(A组)、常规氨基酸组(B组)和对照组(C组),每组3只进行动物试验。采用体内法研究在相同蛋白质水平(CP 9.93%)日粮条件下,日粮中添加瘤胃保护性蛋氨酸(RPMet)和瘤胃保护性赖氨酸(RPLys)对内蒙古白绒山羊氮消化代谢的影响。结果表明:在内蒙古白绒山羊基础日粮中添加RPMet和RPLys显著地增加了绒山羊的干物质采食量DMI(P<0.05),提高了机体氮的沉积(P>0.05),并有降低尿中尿素氮(UUN)排出量的趋势(P>0.05)。

瘤胃保护性氨基酸在奶牛生产中的应用研究

赖氨酸(Lys)和蛋氨酸(Met)是泌乳奶牛最主要的限制性氨基酸,而传统的饲喂高蛋白质日粮或添加游离蛋氨酸和赖氨酸并不能使其达到理想的生产性能,现在研究的重点转移到瘤胃保护性氨基酸上。作者阐述了瘤胃保护性氨基酸的概念、保护措施、保护效果及其影响因素和应用前景。

瘤胃保护性氨基酸及其对奶牛生产性能的影响

蛋氨酸或赖氨酸通常被认为是合成奶牛乳蛋白的第一限制性氨基酸，对反刍动物来说，补充游离氨基酸效果不佳，对氨基酸加以保护可以弥补这一缺陷。瘤胃保护性氨基酸可分为两大类：一类是氨基酸的类似物、衍生物或聚合物，另一类是包被氨基酸。不同的保护方法，其抵抗微生物降解的能力和在肠道内的可利用性不一，同一包被氨基酸在不同的日粮类型中其稳定性也有差异，其中以对 pH不敏感的多聚合物包被氨基酸效果较好。饲喂保护性氨基酸对奶牛的干物质采食量和产奶量没有明显影响，但能提高蛋白质利用率，增加乳蛋白含量，对菌体蛋白的合成无不利影响。

瘤胃保护性氨基酸制备工艺及包被效果的研究

试验以棕榈油脂肪粉为包被壁材,研究了先制粒后底喷流化床包衣工艺制备瘤胃保护性赖氨酸及蛋氨酸的主要工艺参数,以人工唾液释放率为评价指标对适宜包被比例(芯材:壁材)进行了筛选。结果发现,在理想制粒及包衣工艺参数条件下,赖氨酸和蛋氨酸的适宜包被比例(芯材:壁材)分别以40:60和50:50为宜。

N-Boc保护氨基酸的酯化方法研究

目的研究N Boc保护氨基酸的酯化方法。方法以甲磺酰氯与醇反应制备甲磺酸酯 ,N Boc保护氨基酸与甲磺酸酯反应得到相应的N Boc保护氨基酸酯。结果制备了 5种N Boc保护氨基酸酯 ,其结构均经1H NMR和ESI MS确证。结论该N Boc保护氨基酸酯化方法反应条件温和、成本低、无副反应发生、收率高。

Fmoc保护氨基酸与Wang树脂的缩合反应

研究了保护氨基酸、Wang树脂取代度、树脂粒度、搅拌方式对Fmoc-氨基酸-Wang树脂连接效率的影响.结果表明,保护氨基酸分子量的大小会因产生不同的位阻而影响缩合反应的效率,分子量越小缩合效率越高;Wang树脂的取代度较高时,已缩合的氨基酸给后续保护氨基酸的缩合形成阻碍,使缩合效率降低;粒径较小和搅拌较好时,对保护氨基酸的粒内外扩散有利,可提高反应速度和缩合效率.

经济实用的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法研究

在固相多肽合成中,探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法.采用K_2CO_3/KI作为键合试剂,一步合成产物,反应条件为:Boc保护氨基酸2.5倍量,K_2CO_32.5倍量,KI0.01倍量,氯甲基树脂1.0倍量,普通DMF作反应溶剂,70℃空气浴中旋转反应25h.考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率,大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率.并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸,比较了KOH,Cs_2CO_3,TEA/KI,DCHA/KI,DIPA/KI,Cs_2CO_3/KI和K_2CO_3/KI等不同键合条件对收率的影响.结果表明,除Boc-Asn-OH外,K_2CO_3/KI条件与Cs_2CO_3/KI的效果大体相同,但K_2CO_3/KI更为经济、可行.

大环糖肽抗生素键合相高效液相色谱法拆分7种氨基带保护基的氨基酸对映体

采用高效液相色谱法在装有大环糖肽抗生素键合相的手性柱上拆分了7种氨基带有芴甲氧羰基(fluo reny l-m ethoxycarbony l,Fm o c)保护的氨基酸对映体。比较了Fm o c-缬氨酸和相应的不带保护基的缬氨酸对映体在不同流动相体系中的色谱保留行为;考察了甲醇-醋酸-三乙胺流动相体系中醋酸和三乙胺的浓度以及它们二者的浓度之比对N-Fm o c氨基酸对映体拆分效果的影响。实验结果表明分离温度及流动相流速的变化也会对分离结果产生影响。该法简便快速,已成功地用于这类氨基酸的光学纯度测定。

肥育牛日粮中添加瘤胃保护氨基酸的研究

日粮中添加保护性氨基酸(RPAA)研究对肉牛增质量的影响。将2～3岁的夏洛来架子牛按体质量、年龄和体况分成4组,每组10头牛。对照组饲喂基础日粮,试验1组、2组和3组在基础日粮中分别添加30g保护赖氨酸、30g保护蛋氨酸和30g保护赖氨酸+蛋氨酸的复合物。试验结果表明:试验1组、2组和3组分别比对照组提高日增质量6%(P>0.05)、10%(P<0.05)和9%(P>0.05),均获得良好的经济效益。

过瘤胃保护氨基酸提高泌乳盛期奶牛乳蛋白含量的营养调控研究

选择体况、胎次、产犊时间、产奶量相近的泌乳盛期中国荷斯坦奶牛27头,采用L9(34)正交试验设计,研究过瘤胃保护氨基酸(RPAA)、小肠可消化蛋白(IDCP)、中性洗涤纤维(NDF)对提高泌乳盛期奶牛乳蛋白含量的营养调控效果。结果表明:3因子的最优水平组合可比习用日粮提高乳蛋白率0.19个百分点(P<0.05),提高乳蛋白量121.34 g/d(P<0.05)。试验结果说明,在NDF 41%/DM日粮中,IDCP按我国《奶牛饲养标准》推荐量92%组合添加过瘤胃保护蛋氨酸(RPMet)8 g/d+过瘤胃保护赖氨酸(RPLys)32 g/d,可有效提高奶牛泌乳盛期的乳蛋白含量与产量。

手性Boc保护氨基酸修饰卟啉的合成及谱学研究

合成了α,α,α,β-四 -[邻 (叔丁氧羰丙氨酸 )氨基苯基 ]卟啉 H2 T(o-Boc Ala) APP(1 )及其锌 ( )配合物Zn T(o-Boc Ala) APP(Zn-1 ) ,α,α,α,β-四 -[邻 (叔丁氧羰苏氨酸 )氨基苯基 ]卟啉 H2 T(o-Boc Thr) APP(2 )及其锌 ( )配合物 Zn T(o-Boc Thr) APP(Zn-2 ) ,α,α,α,β-四 -[邻 (叔丁氧羰酪氨酸 )氨基苯基 ]卟啉H2 T(o-Boc Tyr) APP(3)及其锌 ( )配合物 Zn T(o-Boc Tyr) APP(Zn-3)等 6种叔丁氧羰保护氨基酸修饰的卟啉 .用元素分析、核磁共振、红外光谱、紫外 -可见光谱以及圆二色谱等手段对其组成的结构进行了表征 ,并对其谱学性质进行了研究 .

瘤胃保护性氨基酸的研究与应用

当前,奶业正成为我国畜牧业中发展最快的产业之一。生产中为了满足高产奶牛对蛋白质的需要,通常从提高瘤胃微生物蛋白产量和增加过瘤胃蛋白两方面采取措施,但这两者本身存在相互制约的问题,而且经研究认为,奶牛小肠氨基酸的平衡比蛋白质总量的需求更具有营养和经济意义。因此,开发和利用瘤胃保护氨基酸具有十分重要的意义,这也成为营养学者们研究的热点,文章就近年来瘤胃保护性氨基酸的包被方法、奶牛生产中应用及影响因素做一概述,旨在为这一研究提供依据。

瘤胃保护性氨基酸在奶牛日粮中的应用

日粮中大部分蛋白质在瘤胃中被降解,而增加日粮蛋白质的饲喂量,随之会增加瘤胃内蛋白质的降解量。为了减少瘤胃内蛋白质的降解损失,曾采用各种措施提高日粮中瘤胃非降解蛋白质(UDP)的量,但过多的UDP又会影响微生物蛋白质的合成,导致进入小肠的微生物蛋白质的数量减少。蛋氨酸和赖氨酸被认为是合成乳和乳蛋白的主要限制性氨基酸,而添加游离的氨基酸在瘤胃中很快被降解,必需以某种形式加以保护,使其在瘤胃内稳定,在真胃释放,在小肠吸收。本文综述了瘤胃保护性氨基酸(RPAA)的保护形式、包被物、RPAA的作用以及影响RPAA利用效果的因素。

瘤胃保护性氨基酸(RPAA)的研究进展

国内外的大量研究表明,赖氨酸(Lys)和蛋氨酸(Met)是泌乳奶牛饲喂玉米为基础日粮合成蛋白质时的第一或第二限制性氨基酸。在确定日粮配方时,尤其对高产动物需要高的过瘤胃蛋白(RUP)日粮时,只能通过饲料蛋白质添加物来达到预期的乳蛋白(MP)中Lys和Met的含量。而添加结晶型的Lys和Met没有效果,因为它们会在瘤胃中迅速的发生脱氨基作用(Chalupa,1976;Onodera,1993)。即使瘤胃微生物蛋白合成达到最大限度,但进入小肠的蛋白质和氨基酸仍难以满足现代高产家畜的营养需要,必须增加进入小肠的真蛋白质和氨基酸的含量,而蛋白质的过瘤胃保护存在诸多的局限性。因此,人们把研究的重点转移到了过瘤胃氨基酸上。作者从RPAA的保护材料和方法、保护原理、保护效果评价及应用等几方面进行了阐述。

瘤胃保护性氨基酸的作用与应用

瘤胃保护性氨基酸已成为调控高产反刍动物理想小肠氨基酸的重要手段。综述了其应用的必要性、保护技术、应用效益及研究发展趋势。

反刍动物瘤胃保护氨基酸的研究进展

本文综述了瘤胃保护氨基酸的生产、技术、产品性能测定、应用情况及瘤胃保护氨基酸在应用过程中的注意事项。

过瘤胃保护氨基酸提高奶牛乳蛋白转化效率的研究

为提高奶牛乳蛋白含量和饲料蛋白质用于产奶的转化效率,选择体况、胎次、泌乳期相近的中国荷斯坦奶牛27头,采用L9(34)正交试验设计,研究奶牛不同小肠可消化蛋白(IDCP)供应水平日粮添加过瘤胃保护氨基酸(RPAA)对乳蛋白率含量和IDCP转化为乳蛋白效率的影响。结果表明,IDCP按《中国奶牛饲养标准》(2004)推荐需要量92%水平供应,组合添加过瘤胃保护赖氨酸(RPlys)32 g/d+过瘤胃保护蛋氨酸(RPmet)8 g/d,日粮干物质中NDF水平控制在37%～41%,可有效提高泌乳前期奶牛乳蛋白含量与IDCP用于泌乳的转化效率。