有潜力的PET脑肿瘤显像剂——^(18)F标记的氨基酸药物

本文综述了18F的核素性质、常用标记方法及18F标记的多种氨基酸药物的合成、应用前景与以后的发展趋势。

前包钦格复合体区微量注射氨基酸类药物的呼吸效应

实验选用成年大鼠 ,腹腔注射戊巴比妥钠麻醉 ,以膈神经放电为指标 ,分别观察了在前包钦格复合体(pre B¨otzingercomplex ,pre B¨ot复合体 )内微量注射兴奋性氨基酸 (红藻氨酸 ,KA ;L 谷氨酸 ,Glu)和抑制性氨基酸(甘氨酸 ,Gly ;γ 氨基丁酸 ,GABA)对呼吸活动的影响。在pre B¨ot复合体内注射KA后 ,所有动物首先出现呼吸兴奋效应 ,表现为吸气时程 (TI)延长 ,呼气时程 (TE)缩短 ,呼吸频率 (RF)增快 ;随后出现呼吸抑制效应 ,表现为呼吸停止于呼气状态。Pre B¨ot复合体内注射Glu ,引起动物TE 缩短 ,注射Gly或GABA均引起动物TI 缩短。这些结果表明 ,成年大鼠pre B¨ot复合体参与节律性呼吸活动的产生和调控 ,它可能是启动和维持吸气过程的中枢结构。

我院2015年普外科肠外营养中氨基酸类药物专项点评

目的评价我院普外科肠外营中养氨基酸类药物的使用情况,促进医院合理用药,方法采用回顾性分析方法,利用医院信息系统(HIS)功能,按病区,采用随机抽取将2015年1、4、7、10月抽取点评的肠外营养氨基酸类药物医嘱共计120份。依据氨基酸药物说明书、《肠外肠内营养临床指南》2009版。参照《处方管理办法》2012版《医院处方点评管理规范》(2010)08号。填写处方点评表,进行处方点评,评价用药合理性。结果我院普外科肠外营养中氨基酸类药物使用不合理情况较突出。通过定期点评干预改进2015年4个月不合理比例分别为40.00%、36.67%、23.33%、16.67%、呈明显降低趋势。结论贯彻执行《肠内肠外营养临床指南》一年定期抽查,并持续干预措施,有助于提高临床正确合理选用肠外营养中氨基酸类药物水平,保障患者用药合理,安全,有效。

氨基酸酯类药物中间体的合成和纯化研究

通过对多种氨基酸酯类药物中间体的合成研究,得到了高收率和质量的产品;同时对精制母液进行了合理的利用;由于氨基酸酯类用途的不同,文中还叙述了关于氨基酸酯类不同形式盐之间的转化。

离子交换高效液体色谱法在氨基酸类药物分析中的应用——(一)前列腺肥大症治疗药prostall胶囊的分离测定

本文报导了采用离子交换高效液体色谱仪分离测定混合氨基酸制剂中单一氨基酸的方法,方法操作简便、快速、准确度高,较采用茚三酮比色法,萤光胺法灵敏度约高十倍。在计算含量上采用了外标法和内标法两种方法,实验证明,内标法操作简便,结果误差小,可用于常规分析。

浅谈氨基酸类药物的发展前景

目前氨基酸类药物广泛应用在人类的疾病治疗中，由于氨基酸类药物种类十分繁多，因此它也具有抗溃疡、防辐射、抗菌、治癌、催眠、镇痛等多种作用。同时氨基酸类药物对于人体代谢的改善、机体的营养也都有疗效。可以说现代医疗中有相当一部分疾病的医治离不开氨基酸药物的参与。

关于《中国药典》2010年版盐酸组氨酸及谷氨酸中其他氨基酸项下系统适用性要求的商榷

盐酸组氨酸和谷氨酸是《中国药典》2010年版二部收载的氨基酸类药物，且二者均收载于《英国药典》和《欧洲药典》。盐酸组氨酸收载于《美国药典》，《日本药局方》未收载这两个品种。《中国药典））2005年版二部收载的这两个品种的其他氨基酸检查项下均无系统适用性要求，2010年版增加了系统适用性要求。但是，系统适用性试验结果都存在一些问题，前者的系统适用性结果是脯氨酸的斑点不够清晰，加大上样量后斑点清晰度提高；后者系统适用性结果是门冬氨酸的斑点不显色，无法判定系统适用性是否符合要求，增加门冬氨酸浓度后斑点显色明显，为此笔者认为对系统适用性溶液的配制及点样量提出商榷。

药物输注速度在临床中的重要性

药物的输注速度对其发挥疗效有很大影响。很多药物在输注时均应严格控制滴速 ,如肠外营养药 (如氨基酸类药物、脂肪乳等 ) ,易引起毒性反应的药物 (如氨茶碱、林可霉素、氨基苷类抗生素等 )、易引起静脉炎的药物 (如红霉素、磷霉素等 )及调节水、电解质、酸、碱平衡的药物等 ,在滴注时均不宜过快。β 内酰胺类抗生素中的很多品种及甘露醇在用于降低颅内压时可适当快速滴注。

一种新药物或可帮助提高艾滋病治疗效果

新华社信息伦敦4月1日电一项新研究显示，那些用抗逆转录病毒疗法治疗没有效果的艾滋病病毒感染者，将来再结合用一种氨基酸药物进行治疗域许可以显著改善他们的生存状态。

氟-18（18F）标记的氨基酸类正电子放射性药物的研究进展

随着正电子发射计算机断层显像（PET-CT）核医学诊断技术的迅速发展,找寻合适的正电子放射性显像药物成为当今研究的重点,氨基酸类正电子放射性药物对肿瘤组织或其它糖代谢旺盛病灶的特异性较高,且半减期较长,便于运输;特别是在脑肿瘤显像方面具有独特的优势,所得图像清晰,诊断准确率高,容易诊断,成为目前研发的重点.本文对氟-18（18F）标记的氨基酸类正电子放射性药物的研发和临床应用进行综述.

I组代谢性谷氨酸受体在单眼形觉剥夺大鼠视皮层神经元突触传递效能中的作用

背景弱视的形成与视皮层中谷氨酸受体关系密切，研究已证实弱视大鼠视皮层代谢性谷氨酸受体1（mGluRl）表达下降，但弱视形成后，mGluRl在视皮层突触传递效能中的作用如何尚不清楚。目的探讨mGluRl在单眼形觉剥夺弱视大鼠视皮层V1区神经元突触传递效能中的作用。方法将16只14日龄SD大鼠按随机数字表法随机分为正常对照组和形觉剥夺组，每组8只。形觉剥夺组大鼠于出生后14d缝合左眼上下睑建立单眼形觉剥夺弱视模型，模型建立后饲养31d处死2个组大鼠，制备大鼠400“m厚视皮层切片并在人工脑脊液中孵育。将视皮质切片分为3，5-二羟苯甘氨酸（DHPG）组、LY367385＋DHPG组、2-甲基-6-（苯乙炔）吡啶盐酸盐（MPEP）＋DHPG组及LY367385＋MPEP＋DHPG组，分别在人工脑脊液中添加相应药物，应用细胞外微电极记录法进行电生理学实验，记录视皮层V1区神经元场兴奋性突触后电位（fEPSP）。结果将药物处理前fEPSP斜率值设定为100％，DHPG处理后，正常对照组和形觉剥夺组视皮层神经元fEPSP斜率值分别增至（136．4±17．3）％和（120．7±12．8）％，2者比较差异均有统计学意义（t=2．280，P〈O．05）。LY367385和MPEP处理后，正常对照组fEPSP斜率值分别为（114．9±9．3）％和（112．6±15．3）％，形觉剥夺组分别为（107．3±6．0）％和（110．1±4．1）％，均明显低于相应单纯DHPG处理的fEPSP斜率值，差异均有统计学意义（正常对照组：t=2．641、2．915，均P〈0．05；形觉剥夺组：t=2．410、2．372，均P〈0．05）。LY367385联合MPEP处理后，正常对照组fEPSP斜率值为（104．5±2．2）％，形觉剥夺组为（102．8±14．9）％，均明显低于相应单纯DHPG处理的fEPSP斜率值，差异均有统计学意义（t=3．080、2．306，均P〈0．05）。结论mGluRl在单眼弱视大鼠视皮层神经元的突触传递中发挥的作用较正常大鼠减弱，mGluRl和mGluR5共同参与视皮层神经元突触的传递，2个亚型受体的作用基本相同。

胱氨酸的二次微分简易示波伏安法测定

利用胱氨酸在NaOH底液中产生灵敏切口的示波特性,建立了测定胱氨酸片剂中胱氨酸含量的二次微分简易示波伏安法,其校正曲线的线性范围为2.5×10-6～3.5×10-5mol/L,检出限为1.0×10-6mol/L.以2.0×10-5mol/L胱氨酸为例,5次测定结果的相对标准偏差为1.8%.该法具有分析速度快,仪器装置简单以及药片中的赋形剂不干扰测定等优点.

酪氨酸注射液致严重不良反应2例

氨酪酸注谢液（aminobutric acid，透必安，海南毫创药业，规格1g）为氨基酸类药物，有促进大脑新陈代谢的作用。本品可能是一个中枢神经介质，能增强葡萄糖磷酸酯化酶的活性，利于脑细胞功能恢复，临床上常用于治疗头部外伤后遗症。已知该药的不良反应有静滴后出现胸闷、气急、头昏、恶心等，但是也不能忽视可能存在其他的副作用。现报告2例静滴酪氨酸注射液出现严重心血管系统的不良反应。

味精的药理作用及临床用途

味精的药理作用及临床用途葛文津味精学名是谷氨酸钠，是人体食入的蛋白质的重要组成部分，既是调味佳品，也属于氨基酸类药物，在临床上已被列入许多国家药典。味精自１８６６年问世以来，人们对它有一个不断的认识，不断的受益的过程，关于味精的营养价值与安全性，以及...

书讯

由张天民、林元藻、王凤山和王转花等编审的《生化制药学》一书已由人民卫生出版社出版。该书共分十章。首先介绍了生化制药学的研究内容、生化药物的概念、生化制药的基本技术,然后比较系统地分章论述了氨基酸类药物、多肽与蛋白质类药物、核酸类药物、酶类药物、多糖类药物、脂质类药物、动物器官或组织提取制剂的化学组成与性质、生产工艺、检验方法、