手性双哌啶氨基醇衍生物的合成

由简单的烷基胺与丙烯酸甲酯为原料,经Michael加成、Dieckmann环合、脱羧得到三种N-烷基-4-哌啶酮。这些N-烷基-4-哌啶酮分别与(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇和多聚甲醛进行Mannich反应,再经黄鸣龙还原得到三种新的具有手性的双哌啶氨基醇衍生物。采用1H NMR、13C NMR、IR、MS对目标产物的结构进行了表征,并对其旋光度进行了测定。Mannich反应优化条件为:甲醇回流温度下反应,物料摩尔比为n(N-烷基-4-哌啶酮)∶n((R)-2-氨基-1-丁醇)∶n(多聚甲醛)=1∶1.2∶2.5。

β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的合成及抑菌活性

以香紫苏醇为先导化合物合成了24个β-氨基醇类衍生物,并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对5种植物病原菌的抑菌活性。初步构效关系分析结果表明:β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的抑菌活性会受到苯环上连接基团性质及位置的影响,大部分间位取代衍生物的抑菌活性高于对应邻位和对位衍生物;与其他衍生物相比较,氟原子取代的衍生物2a~2c对5种供试病原菌均具有良好的抑菌活性,尤其对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好,EC_(50)值分别为3.79、3.35和4.66μg/mL。

电喷雾-飞行时间质谱测定氨基醇类化合物及衍生物的准确质量

本文应用聚乙二醇400(PEG400)作内标,通过电喷雾-飞行时间质谱测定5个氨基醇类化合物及衍生物的准确质量,并考察了锥孔电压、锥孔温度等因素对准确质量测定的影响.