注射用氨苄西林钠质量评价

目的对注射用氨苄西林钠的质量进行评价。方法采用法定标准结合探索性研究对95批次注射用氨苄西林钠进行检验,并与往年的两次国抽结果进行纵向比较,评价本品的质量状况。结果按法定标准检验,95批次样品全部符合规定。原料为冷冻干燥和溶媒结晶工艺的产品在碱度、有关物质、水分、含量等方面存在明显差异。表现为冷冻干燥工艺的产品碱度相对较低,含量(按无水物计算)相对较低,杂质量、水分相对较高。探索性研究表明,在加速试验条件下放置,随着时间的增长,原料为冷冻干燥工艺的产品颜色加深,杂质增大;而溶媒结晶工艺的产品颜色和杂质变化较小。结论注射用氨苄西林钠总体质量较好,采用溶媒结晶工艺为原料的产品质量相对更优,原料是影响本品质量的主要因素。

荧光光谱法与分子模拟研究氨苄西林钠与牛血清蛋白相互作用及构象变化

目的研究氨苄西林钠(APS)与牛血清蛋白(BSA)的相互作用机制与构象变化。方法通过同步荧光光谱、三维荧光光谱、圆二色谱和分子模拟等方法,在近生理条件下,研究了APS与BSA的相互作用机制及其构象变化。结果随着APS浓度的增加,BSA的二级结构各含量均发生了相应的改变,同时BSA荧光强度明显降低,BSA氨基酸残基的峰位发生了一定的位移,等高条纹线在疏密程度及形状上也出现了一定的变化,Stokes位移也随之增大。APS主要结合在BSA的SiteⅠ位点,且APS通过氢键与BSA的残基相结合。结论APS与BSA的相互作用力主要为氢键,结合位点为Site I位点,BSA的构象也发生改变。

氨苄西林钠合成工艺研究

本文涉及一种氨苄西林钠的合成方法,属于药物合成技术领域,文章重点优化氨苄西林三水酸合成氨苄西林钠工艺。为提高合成收率,引入去除氨苄西林三水酸结晶水操作,并系统摸索脱水温度及溶剂用量;为提高氨苄西林钠含量、降低异辛酸残留,线性验证异辛酸钠用量、结晶温度、结晶方式及洗料方式等工艺点。综合以上改进工艺,重量收率达到93%,氨苄西林钠含量>92%,异辛酸残留<0.3%。

注射用复方氨苄西林钠药代动力学研究

目的:考察注射用复方氨苄西林钠的药代动力学特征。方法:HPLC法检测注射家兔后不同时间血浆的氨苄西林与丙磺舒药代动力学参数。结果:以氨苄西林钠计,注射用复方氨苄西林钠300 mg/kg组能够显著的增加氨苄西林半衰期,由(23±10)min增至(31±15) min,AUC由(8．5±0．9)mg/(h·mL)增至(6．2±0．8) mg/(h·mL),注射用复方氨苄西林钠120 mg/kg组氨苄西林AUC由(2．8±0．9)mg/(h·mL)增至(5．7±1．0)mg/(h·mL),注射用复方氨苄西林钠50 mg/kg组氨苄西林AUC由(0．7±0．2)mg/(h·mL)增至(1．5±0．3)mg/(h·mL)(P＜0．05或P＜0．01)。结论:注射用复方氨苄西林钠具有增强注射用氨苄西林钠活性的作用。

氨苄西林、氨苄西林钠及注射用氨苄西林钠中二聚体及其他相关物质的HPLC检查法

目的：建立了HPLC测定氨苄西林、氨苄西林钠和注射用氨苄西林钠中氨苄西林二聚物及其他相关物质的方法。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；取12％醋酸溶液0．5ml、0．2mol／L磷酸二氢钾溶液50ml和乙腈50ml置1000ml量瓶中，加水稀释至刻度，作为流动相A；取12％醋酸溶液0．5ml、0．2mol／L磷酸二氢钾溶液50ml和乙腈400ml置1000ml量瓶中，加水稀释至刻度，作为流动相B，进行梯度洗脱；流速：1．0ml／min；检测波长为254nm。结果：氨苄西林峰与二聚物峰和其他杂质峰分离良好，在2．2～177．4μg/ml浓度范围内，氨苄西林峰面积与样品浓度呈良好的线性关系，回归方程为Y=3．096×10^6X＋3．810×10^6，r=1．0000；在2．2～177．4μg／ml浓度范围内，氨苄西林二聚物峰面积与样品浓度线性关系良好，Y=3．266×10^6X＋3．751×10^63，r=0．9999。结论：本法可同时检测氨苄西林、氨苄西林钠和注射用氨苄西林钠中二聚物和其他相关物质，操作简便、快速，结果准确，重现性好。

氨苄西林钠对小麦旗叶衰老及产量因素的影响

用不同浓度 ( 4 0 0 ,60 0 ,80 0 ,1 0 0 0和 1 2 0 0mg/L)的氨苄西林钠水溶液对扬花期的小麦进行喷雾处理 ,测定了喷后不同时期 ( 3,9,1 2 ,1 5 ,1 8,2 1 ,2 4 ,2 7和 30d)小麦旗叶的POD和SOD活力、MDA含量及浸出液的相对电导率。结果表明 ,氨苄西林钠能延缓灌浆期SOD和POD活性的下降 ,控制相对电导率和MDA含量的升高 ,并使小麦穗粒数。

注射用氨苄西林钠舒巴坦钠中有关物质HPLC检测方法的改进

目的建立有效的注射用氨苄西林钠舒巴坦钠有关物质检测方法。方法采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为Phenomenex C18(2)型Luna色谱柱,以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液pH(4.0±0.1)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.0ml/min;检测波长为230nm和254nm,采用双波长检测分区域计算。对舒巴坦主峰前的杂质峰,采用230nm的峰面积值按舒巴坦计算其含量;对舒巴坦主峰后的杂质峰,采用254nm的峰面积值按氨苄西林计算其含量。结果采用梯度洗脱方式能有效检测出氨苄西林二聚物、舒巴坦青霉胺等杂质;不同来源的杂质具有明显分区,与氨苄西林有关的杂质主要集中在舒巴坦主峰后,而与舒巴坦有关的杂质则集中在舒巴坦主峰前;采用双波长分区域检测杂质含量,可以将复方制剂中的有关物质含量同其原料氨苄西林钠和舒巴坦钠中的有关物质含量相联系。各杂质在不同波长下响应值不同。结论改进后的方法可较好的分离氨苄西林钠和舒巴坦钠来源的各主要杂质,真实反映药品质量,有助于发现目前产品中的质量问题,进而促使产品质量的提高。

流动注射化学发光抑制法测定氨苄西林钠

基于氨苄西林钠在H2SO4溶液中降解后,其降解产物对桑色素 KMnO4体系的化学发光具有显著的抑制作用,据此建立了流动注射化学发光抑制法快速测定氨苄西林钠的新方法。化学发光信号的降低值ΔICL与氨苄西林钠的质量浓度在10.0～100.0mg L范围内呈良好的线性关系,其中r=0.9995(n=7)。方法的检出限为2.7mg L,对50.0mg L氨苄西林钠进行了11次平行测定,方法的相对标准偏差为0.8%。用本法对氨苄西林钠针剂的测定结果符合国家药典要求,回收率为99.1%～102.0%。初步探讨了化学发光反应的抑制机理。

顶空毛细管气相色谱法测定注射用氨苄西林钠中的有机溶剂残留量

目的 建立顶空毛细管气相色谱法测定注射用氨苄西林钠中的有机溶剂残留量。方法 用DM-624毛细管气相色谱柱,顶空进样法,FID检测器,以甲醇为内标进行测定。结果 二氯甲烷、丙酮、异丙醇的线性范围分别为2.633-1 316.8μg·mL-1(r=0.999 8),1.569-784.4μg·mL-1(r=0.999 9),1.562-781.2μg·mL-1(r=0.999 9);二氯甲烷、丙酮、异丙醇的平均回收率分别为100.8％,98.3％,99.3％;RSD分别为2.0％,2.3％,1.6％(n=5)。结论 本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,适用于注射用氨苄西林钠中有机溶剂残留量的测定。

阿莫西林钠/舒巴坦钠与氨苄西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染临床疗效评价

目的 :评价阿莫西林钠 舒巴坦钠的有效性和安全性。方法 :多中心随机单盲对照试验设计 ,完成有效病例 1 2 0例 ,其中试验组 (阿莫西林钠 舒巴坦钠 ) 5 9例 ,对照组 (氨苄西林钠 舒巴坦钠 ) 61例。结果 :阿莫西林钠 舒巴坦钠和氨苄西林钠 舒巴坦钠治疗各种细菌感染的有效率 ,分别为 91 .5 3 %和93 .44% ,痊愈率分别为 5 7.63 %和 3 9.3 4%。细菌清除率为 85 .1 1 %和 84.90 % ,临床分离细菌的产酶率为 63 .3 8%和 68.88% ,两组的不良反应发生率分别为 9.3 8%和 8.2 2 % (P >0 .0 5 ) ,不良反应轻微。阿莫西林钠 舒巴坦钠对金葡菌 ,化脓性链球菌 ,肺炎链球菌有较强的抗菌活性 ,明显强于氨苄西林、红霉素、青霉素G、头孢唑啉。舒巴坦增强了对产酶菌的抗菌活性 ,同氨苄西林钠 舒巴坦钠相似。结论 :阿莫西林钠 舒巴坦钠是一种安全有效治疗细菌感染的药物 ,对β 内酰胺酶产生菌也同样有较好疗效。

注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠与不同溶媒配伍稳定性的研究

目的:研究注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠(氨氯青霉素钠)与5种常用输液在不同放置时间、不同温度下的配伍稳定性。方法:将注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠用5种常用输液分别配成溶液,用高效液相色谱法测定各配伍液中氨苄西林钠、氯唑西林钠的含量。结果:样品与5％葡萄糖注射液和葡萄糖氯化钠注射液配伍时,随着放置时间和温度的升高,各组溶液中氨苄西林钠和氯唑西林钠的含量下降,其中以葡萄糖注射液中者最为显著。结论:氨氯青霉素钠在5％葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液中不稳定。

电荷转移分光光度法测定注射用氨氯青霉素钠中氨苄西林钠的含量

目的 研究氨苄西林钠与对硝基苯酚形成电荷转移化合物的表观百分吸收系数、形成比及不经分离测定注射用氨氯青霉素钠中氨苄西林钠的含量的方法。方法 电荷转移分光光度法。结果 电荷转移化合物的表观百分吸收系数为 10 6 .0±4 .6 ;形成比为 1∶2 ;不经分离测定氨苄西林钠的线性范围是 0～ 4 0 μg/mL ,回收率 10 1.2 % ,RSD2 .8%。 结论 方法简单、快速、灵敏 ,可用于注射用氨氯青霉素钠中氨苄西林钠含量的测定。

离子对色谱法测定注射用氨苄西林钠氯唑西林钠的含量

目的 建立离子对色谱法测定注射用氨苄西林钠氯唑西林钠含量的方法.方法 采用C18柱,缓冲盐溶液（内含0.01 mol·L^-1十六烷基三甲基溴化铵和0.01 mol·L^-1磷酸二氢钾）（用氢氧化钾试液调节pH值为6.5）-乙腈（50∶50）为流动相,流速1.0 mL·min^-1,检测波长230 nm.结果 氨苄西林和氯唑西林的线性范围分别为0.06～1.67 mg·mL^-1和0.06～1.54 mg·mL^-1,r均为0.999 9;平均回收率分别为99.9%和99.8%.结论 本法简便、快速、准确,可用于注射用氨苄西林钠氯唑西林钠的含量测定.

ELISA测定乳品中氨苄西林钠残留量

用２．５％戊三醛作偶联剂，分别合成因清白蛋白－－氨苄西林钠抗原和卵白蛋白－－氨苄西林钠抗原。用牛血清白蛋白－－氨苄西林钠作免疫原，经兔背部多点注射，连续强化免疫五次（每次间隔１月）后，制备兔抗氨苄西林钠血清。用饱和硫酸铵法纯化抗血清，获抗氨苄西林钠ＩｇＧ，经酶联免疫测定最佳效价为１：１０００。用卵白蛋白－氨苄西林钠作包板抗了适浓度为８μｇ／Ｌ，４℃过夜，采用４１℃孵板反应温度。

注射用氨苄西林钠、酚磺乙胺的体外配伍稳定性考察

[目的]考察注射用氨苄西林钠、酚磺乙胺在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。[方法]用高效液相色谱法考察一定时间点配伍样品液中氨苄西林钠和酚磺乙胺的含量变化。[结果]两厂家4种交叉配伍溶液的酚磺乙胺峰面积,随时间延长呈上升趋势;而各样品液的氨苄西林钠峰面积亦随时间略减小,其中样品5峰形变化相对较小,0~4 h各时间点峰面积RSD为3.28%,样品6、7和8峰形有较大变化（出现氨苄西林的衍生物峰）,峰面积变化亦较大。[结论]本实验结果表明,氨苄西林钠和酚磺乙胺在0.9%氯化钠注射液中配伍不稳定,临床不可配伍使用。

细菌性肺炎患儿继发氨苄西林钠-舒巴坦钠相关性腹泻临床分析

目的探讨细菌性肺炎患儿继发氨苄西林钠-舒巴坦钠相关性腹泻的相关因素、诊断、治疗及预后。方法选择使用氨苄西林钠-舒巴坦钠治疗的88例细菌性肺炎患儿，收集其年龄、性别、白细胞数、中性粒细胞百分比、CRP、难辨梭状芽孢杆菌毒素（CD)、抗生素使用和住院时间等临床资料，分析抗生素相关性腹泻（AAD)患儿的腹泻开始时间、腹泻持续时间、粪培养、腹泻治疗药物及预后情况。结果使用氨苄西林钠-舒巴坦钠的88例细菌性肺炎患儿中，发生AAD16例(18%)，在AAD患儿粪便培养标本中检出的菌株以产酸克雷伯杆菌居多（7株）。16例AAD患儿均予益生菌制剂及甲硝唑治疗，除3例AAD患儿出现复发腹泻外，其余全部痊愈。与未发生AAD患儿相比，AAD患儿中年龄不大于2岁者比例较高，抗生素使用时间和住院时间均较长（P均<0.05)。Logistic多因素回归分析显示，患儿年龄矣2岁（0没=4.533,95%(：/2.381~7.835)、抗生素使用时间（0/?=2.624,95%ai.245~5.871)和住院时间（0/?=2.751，95%ai.391~6.994)均为AAD的影响因素。结论细菌性肺炎患儿继发氨苄西林钠-舒巴坦钠相关性腹泻的发生率较高，患儿年龄矣2岁、氨苄西林钠-舒巴坦钠使用时间和住院时间长是AAD发生的危险因素。

化学发光法测定氨苄西林钠

在NaOH介质中,KIO4氧化鲁米诺产生化学发光,氨苄西林钠显著增强该体系的发光。据此,建立了一种简单、快速测定氨苄西林钠的流动注射化学发光新方法。在优化的实验条件下,线性范围为0.01-10μg/mL,检出限为3.0 ng/mL,对1.0μg/mL氨苄西林钠进行了11次平行测定,其相对标准偏差为1.4%。已用于粉针剂、合成样品及尿样中氨苄西林钠的测定。

氨苄西林钠舒巴坦钠与盐酸溴已新注射液存在配伍禁忌

氨苄西林钠舒巴坦钠为白色粉末或结晶粉末,适用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄淋菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统及皮肤组织感染。