氨酚咖黄烷胺片在人体的生物等效性研究

目的:研究氨酚咖黄烷胺的药物动力学和生物等效性。方法:按双周期随机交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单次口服受试试剂和参比试剂后,HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因的浓度,HPLC-MS/MS法测定血浆中金刚烷胺的浓度。结果:口服受试试剂和参比试剂后,对乙酰氨基酚的t_(1/2)分别为(3.93±1.66)和(3.56±1.38)h,C_(max)分别为(6.301 2±0.840 8)和(6.695 6±1.260 0)μg·ml^(-1),t_(max)分别为(0.79±0.42)和(0.77±0.59)h,AUC_(0-t)分别为(26.2±5.4)和(27.0±5.6)μg·h·ml^(-1);对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(98.1%±15.1)%。咖啡因的t_(1/2)分别为(6.50±2.53)和(6.70±2.37)h,C_(max)分别为(795.1±182.5)和(811.8±194.1)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.89±0.61)和(0.98±0.69)h,AUC_(0-t)分别为(7 008±2 615)和(7 330±2 669)ng·h·ml^(-1);咖啡因的相对生物利用度为(96.7%±18.7)%。金刚烷胺的t_(1/2)分别为(13.29±4.04)和(11.76±3.63)h,C_(max)分别为(295.3±80.5)和(303.0±72.4)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(2.10±1.13)和(2.13±1.17)h,AUC_(0-t)分别为(4 158±1 653)和(4 097±1 366)ng·h·ml^(-1);金刚烷胺的相对生物利用度为(104.5±32.7)%。结论:受试试剂与参比试剂真有生物等效性。

HPLC法测定氨酚咖黄烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量

目的建立氨酚咖黄烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量测定方法。方法采用Hypersil BDS C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-水（30∶70）为流动相,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为270 nm。结果对乙酰氨基酚在120.06～280.13 mg·L^-1范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.89%,RSD=0.23%;无水咖啡因在7.24～16.89 mg·L^-1范围内线性关系良好,r=0.9997,平均回收率为99.70%,RSD=0.50%。结论本法操作简便、准确、快捷,可用于该产品的质量控制。

HPLC法测定氨酚咖黄烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量

目的建立高效液相色谱法测定氨酚咖黄烷胺片中对乙酰氨基酚和咖啡因的含量。方法采用Kromasil 100A C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-1％冰醋酸（用二乙胺调pH值至3．7）（20：80），检测波长为273nm。结果对乙酰氨基酚、咖啡因线性范围分别为25～625μg·mL^-1，3～75μg·mL^-1，平均回收率（n=9）分别为100．6％，99．5％。结论该方法分离度良好，灵敏度高，准确且简便易行。

氨酚咖黄烷胺片溶出度的测定方法

目的:建立氨酚咖黄烷胺片的最佳溶出度方法,为质量控制提供方法和参数。方法:采用高效液相色谱法,以外标法计算对乙酰氨基酚和咖啡因的溶出量。色谱柱为DI-ONEX Acclaim 120C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相为甲醇-水(40∶60);检测波长214nm;流速1.0mL.min-1。结果:建立以中国药典2010年版(二部)附录ⅩC溶出度测定第二法,水为溶出介质,转速为50r.min-1,取样时间为30min的溶出度测定方法,并对4厂家9批供试品进行测定,结果显示仅有1批咖啡因平均溶出量低于标示量的80%。结论:该法专属性强,能够有效监测固体药物的体外溶出过程,为完善氨酚咖黄烷胺片的质量标准提供有效手段。