月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。

高效渗透促进剂月桂氮卓酮的合成研究

以ε-己内酰胺与 1-溴代十二烷为原料 ,采用氟化钾协助的相转移催化方法合成了高效渗透促进剂月桂氮卓酮。讨论了催化剂用量、助催化剂 (KF)用量、反应时间和温度、碱基、溶剂选择等对反应收率的影响。通过正交试验确定优化合成条件为 :催化剂 (PTC- 2 )用量 0 .0 12 mol,KF用量 0 .0 90 mol,(-己内酰胺和 1-溴代十二烷的用量均为 1.0 mol(投料摩尔比为 1∶ 1) ,反应温度 6 0℃ ,反应时间 8h。产物收率≥ 93.9%,含量98.9%,并经理化检测和光谱确证。

月桂氮卓酮复合促吸收剂促胰岛素经舌下黏膜吸收的研究

目的研究促胰岛素经舌下黏膜吸收的月桂氮卓酮 (Azone)复合促吸收剂。方法应用正常大鼠的降血糖实验对Azone复合促吸收剂的组成进行正交筛选 ,研究胰岛素在不同组成的促吸收剂作用下对猪舌下黏膜的体外渗透扩散系数及促渗比。结果由正交实验确定了最佳组成中Azone复合促吸收剂的比例为 2 .5 %Azone、5 %丙二醇、2 .5 %吐温 80。胰岛素分别在 5 %丙二醇、5 %丙二醇 +2 .5 %吐温 80、5 %丙二醇 +2 .5 %吐温 80 +2 .5 %A zone促吸收剂作用下的促渗比分别为 1.9(P >0 .0 5 )、2 .6 (P >0 .0 5 )和 7.8(P <0 .0 5 )。结论Azone复合促吸收剂中Azone是使黏膜通透性发生变化的主要因素。

月桂氮卓酮的抑菌谱研究

为研究月桂氮卓酮抑菌谱,采用液体培养基倍比稀释法对47株细菌和1株支原体抑菌作用进行了实验室观察.结果,含40 μg/ml氮酮对25株革兰阳性和革兰阴性细菌繁殖体都有强抑菌作用;对破伤风芽孢杆菌等5株厌氧菌也有有抑菌作用;对支原体有抑制作用.含20 μg/ml氮酮对20株革兰阳性和革兰阴性杆菌和球菌也有较强的抑菌作用.对大肠杆菌等22株革兰阴性杆菌无抑菌作用.结论, 20～40 μg/ml月桂氮卓酮对所试革兰阳性和革兰阴性细菌、部分厌氧菌和支原体具有抑菌作用,对大肠杆菌等22株革兰阴性杆菌无抑菌作用.

KF-Al_2O_3催化合成月桂氮卓酮

以己内酰胺和溴代十二烷为原料,采用KF-Al2O3作为催化剂,合成月桂氮卓酮,产率85%,纯度98%,产物经元素分析、红外光谱和色谱-质谱联用确证.

硫氮卓酮对体外循环心脏手术后肾功能的影响

目的探讨硫氮卓酮对体外循环心脏手术后肾功能的影响。方法将40例择期心脏瓣膜置换术患者随机分成两组,每组20例。实验组(硫氮卓酮组)从体外循环(cardiopulmonary bypass,CPB)开始后用硫氮卓酮2μg/(kg.min)经静脉途径给药,持续1.5 h。对照组(只给等量的5%葡萄糖溶液)。分别于麻醉前、CPB期间、CPB终止后4 h、CPB终止后12 h分别测血清肌酐清除率、尿α1微球蛋白(α1-microglobulin,α1-MG),尿β2微球蛋白(β2-microglobulin,β2-MG)。结果①麻醉前两组患者血清肌酐清除率、尿α1-MG,尿β2-MG均无显著性差异(P>0.05)。②CPB后与麻醉前相比,两组患者血肌酐清除率在CPB期间、CPB终止后4 h均较麻醉前低,但对照组低于实验组(P<0.05),两组到CPB终止后12 h均基本恢复到麻醉前水平(P>0.05)。③CPB期间、CPB终止后4h、CPB终止后12 h两组患者尿α1-MG、β2-MG均较麻醉前高(P<0.05),但对照组高于实验组(P<0.05)。结论CPB对肾功能有损害作用;硫氮卓酮对CPB后的肾功能有保护作用。

计算机数据处理与月桂氮卓酮的工艺优化

根据杨玉龙等报道的月桂氮酮实验数据［１］，采用逐步回归计算处理，得到反应时间（Ａ）、Ｎａｏｎ浓度（Ｂ）、ＮａｏＨ（ｍｏｌ）／溴正十二碳烷（ｍｏｌ）（Ｃ）、己内酰胺（ｍｏｌ）／溴正十二碳烷（ｍｏｌ）（Ｄ）四种因素与月桂氮酮转化率（ｙ）之间高度显著的回归方程，在四种因素的取值范围内，利用该方程进行合成工艺条件优化计算，根据优化条件计算的转化率在８８～９９％，高于原合成的转化率。

月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外释药的影响

目的:探讨月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外透皮作用的影响。方法:制备含不同浓度月桂氮卓酮的阿司匹林乳膏作用于小鼠离体皮肤,用改良Franz扩散池法收集接受液,紫外法测定药物单位面积累积渗透量、平均渗透速率、渗透系数。结果:含5%和10%月桂氮卓酮乳膏平均渗透速率分别比不含月桂氮卓酮乳膏增加10.6%和25.0%。结论:不同浓度的月桂氮卓酮均可促进阿司匹林透过小鼠皮肤,阿司匹林从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。

月桂氮卓酮对无环鸟苷霜体外透皮吸作用的影响

本文以离体兔皮为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用。结果表明,无环鸟苷霜的透皮吸收为零级动力学过程,氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用无浓度依赖性,经试验测得2％氮酮对无环鸟苷的促渗作用最强。

聚乙二醇相转移催化合成月桂氮卓酮的研究

以己内酰胺和十二醇为原料,采用娶乙二醇400作为催化剂,合成月桂氮卓酮,产率81%,纯度98%,产物经质谱和红外光谱确证。

月桂氮卓酮促进胰岛素舌下粘膜吸收的研究

研究月桂氮卓酮作为胰岛素舌下粘膜吸收促进剂对正常家兔的降血糖作用，并探讨丙二醇及微晶纤维素的增强促进作用。方法：家兔麻醉后舌下给予 ７Ｕ／ｋｇ胰岛素舌下滴剂，测定给药后 ０、３０、６０、９０、１２０、１５０、１８０、２１０．２４０ｍｉｎ时血糖。结果：与空白对照组相比，含有促进剂的各舌下给药Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组动物血糖的降低率有显著性差异（Ｐ＜０／０５），其最大降低率分别为３２．６±７．２％、４９．２±４．３％及６５．０±１５．２％，结论：月桂氮卓酮是一种有效的胰岛素舌下粘膜吸收促进剂，在丙二醇和微晶纤维浆的协助下，其促进吸收能力有所增强。

新型高效渗透促进剂——月桂氮卓酮

介绍了月桂氮卓酮的市场潜力、应用领域和合成方法,探讨了合成氮酮的主要影响因素,得到了优化的工艺条件。

液－液相转移催化合成月桂氮卓酮

作者研究了月桂氮酮的合成，确定以月桂醇为起始原料经溴代反应和Ｎ－烷基化反应，合成了月桂氮酮，总收率可达７８％。其中Ｎ－烷基化反应考虑到成本、操作方便等因素，使之能适应国内工业化生产的实际需要，选择了液－液相转移催化方法。经实验研究表明：以６５％～７０％氢氧化钠溶液为缩合剂，经ＴＢＡＢ为相转移催化剂，其收率可达９０％。

月桂氮卓酮在革兰阳性球菌感染中抑菌作用

目的:目的观察月桂氮卓酮在革兰阳性(G+)球菌中抑菌效果。方法:对35例G+球菌感染患者给予月桂氮卓酮治疗,观察临床疗效、细菌学清除率以及药物不良反应。结果:35例G+球菌感染中有下呼吸道感染19例、皮肤软组织感染6例、导管相关感染5例、心内膜炎3例;金黄色葡萄球菌24株,其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌占80.6(%20/24),表皮葡萄球菌8株,粪肠球菌3例,屎肠球菌5例和溶血性葡萄球菌3例;月桂氮卓酮临床有效率为79.(828/35),痊愈率为5603%(19/35),细菌学清除率(按菌株计)为88.6(%31/35),均无明显不良反应。结论;月桂氮卓酮治疗中、重度G+球菌感染疗效佳,安全性好;对临床高度怀疑耐甲氧西林葡萄球菌或肠球菌感染患者可经验性予以月桂氮卓酮治疗。

月桂氮卓酮的合成与应用

本文简述了月桂氮卓酮的合成方法及其性质 。

铜催化吲哚并氮杂卓酮类化合物的合成

利用吲哚-2-酰胺和苯基炔丙醇为原料,在三氟甲磺酸铜[Cu(OTf)_(2)]催化下,成功构建了吲哚并氮杂卓酮类化合物。该方法实现了吲哚C-3位和酰胺N—H的官能团化,表现出优异化学选择性。通过^(1)H NMR、^(13) C NMR和HRMS对所得化合物的结构进行了表征。实验最优条件为:反应温度60℃,反应时间5 h,溶剂1,2-二氯乙烷(DCE),5 mol%Cu(OTf)_(2),吲哚-2-酰胺:苯基炔丙醇为1∶1.2,收率73%。

月桂氮[艹卓]酮对耐药性金黄色葡萄球菌体外抗菌活性研究

目的 :研究月桂氮芯卓 酮对酮对耐药性金黄色葡萄球菌的抑菌作用。方法 :采用Kiby Bauer法。结果 :抑菌圈 6mm者38株 ,占 73 .1% ;7mm者 9株 ,占 17.3 % ;8mm者 2株 ,占 4.0 % ;>10mm者 3株 ,占 5 .6 % ,标准株抑菌圈为 16 .8mm。结论 :对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌 ,对月桂氮芯卓

月桂氮卓酮的开发与应用

月桂氮卓酮亦称氮酮,是一种高效透皮吸收剂,同时对湿疹、银屑病、神经性皮炎等皮肤病具有疗效。氮酮广泛应用于医药工业,用于增加药物的透皮吸收,提高疗效;用于农药行业,可减少农药使用量,利于保护生态环境;用于印染、皮鞋行业,可作为染色增强剂等。总之,随着对氮酮应用的继续深入开发,必将取代传统的渗透促进剂。

盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮合成工艺的改进

以对甲苯磺酰氯和邻氨基苯甲酸甲酯为原料,通过酰胺化、酰亚胺和卤代烃的缩合、克曼环化及水解脱羧等反应,合成盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮。在合成过程中,分别减少了有毒溶剂吡啶的用量,用叔丁醇钾代替怕水易爆的氢化钠,用容易购买回收的2-甲基四氢呋喃代替丁酮为溶剂,目标化合物的总收率由55%提高至63%,纯度达到99%以上。所得化合物经熔点、核磁共振氢谱等得到确认。该工艺显著地提高了中间体的产量及质量,因而提高了盐酸考尼伐坦的产率。