新型血管紧张素转化酶抑制剂——氮杂三肽类似物的合成及结构活性关系

设计与合成一系列氮杂三肽类似物,测定了氮杂三肽类似物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性,探讨了它们的结构与抑制活性之间的关系,结果表明氮杂丙氨酸是丙氨酸很好的替代物.

Atazanavir:一种新型的HIV-1蛋白酶抑制剂

Atazanavir是一种对HIV -1蛋白酶具有高度活性和特异性的新的氮杂肽 (azapeptide)类蛋白酶抑制剂 ,其耐药性与其它蛋白酶抑制剂显著不同 ,与其耐药性相关的最突出的病毒基因型变化为I5 0L(即第 5 0位密码子由异亮氨酸变成了亮氨酸 )。Atazanavir可每日口服一次 ,是肝脏细胞色素P45 0酶系的中度抑制剂。与司他夫定和去羟肌苷联用 ,atazanavir迅速、有效并且持续地降低病毒负荷。治疗 10 8周后不升高总胆固醇 (TC) ,低密度脂蛋白 (LDL -C)和甘油三酯 (TG)水平 。