反相高效液相色谱法测定人血浆中氮烯菲林及其代谢产物(英文)

目的 :建立同时测定人血浆中氮烯菲林及其代谢产物的反相高效液相色谱法。方法 :血样在加入内标后用乙酸乙酯进行两次萃取 ,然后以反相柱分离 ,在 345nm处以紫外检测器进行检测。结果 :血样中没有明显的干扰峰出现 ,氮烯菲林及其代谢产物洗脱快 ,分离好 ,线性范围分别为 0 .0 5～4 0mg·L- 1,0 .1～ 2 0mg·L- 1,最低检测限为0 .0 5mg·L- 1,相对回收率为 81.4 2 %～ 10 4 .6 7% ,变异系数小于 9.95 %。结论 :本法快速、灵敏、回收率高 ,且萃取过程简单 。

氮烯菲林及其代谢产物在肿瘤患者尿中的排泄率

目的通过测定一类抗肿瘤新药氮烯菲林(EDMTP)在不同剂量组中的原形药物及其产物(EDMTP-Ⅱ)的排泄率,以对氮烯菲林的安全性作一初步评价。方法将11例肿瘤患者随机分成4组,静滴剂量分别为100、150、200、250mg·m-2的氮烯菲林静滴液,于静滴后设定时间段收集尿样,用高效液相色谱-二极管阵列紫外法测定受试患者尿样中的氮烯菲林及代谢产物的浓度,并计算出4个剂量组的平均排泄率。结果氮烯菲林在肿瘤患者体内以肾排泄为主,且以原形药物的代谢产物排泄为主。各剂量组尿中氮烯菲林均检测不到,而代谢产物EDMTP-Ⅱ的排泄率分别为56.23%、66.92%、55.36%、59.58%。结论氮烯菲林不会在患者体内蓄积。

氮烯菲林在肿瘤患者的药代动力学

目的 研究氮烯菲林（抗肿瘤药）的Ⅰ期临床药代动力学.方法 11名肿瘤病人,随机分成4组,分别静滴氮烯菲林100,150,200,250 mg·m^-2,用高效液相色谱-紫外法测定受试病人全血中的氮烯菲林及代谢产物（EDMTP-Ⅱ）的浓度,并计算其药代动力学参数.结果 氮烯菲林的血药浓度-时间曲线符合线性开放型二室模型,4个剂量组的t1/2ke为0.10～0.45 h内,Cmax在0.77～3.24 mg·L^-1内,AUC在0.37～1.86 mg·h·L^-1内.结论 氮烯菲林在病人体内分布及消除均较快,且在100～250 mg·m^-2内,Cmax及AUC与剂量成正比.