2,7-二氮杂-螺[3,5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成

报道了2,7-二氮杂-螺[3,5]壬烷-2-甲酸叔丁酯一种新的合成方法。以双(2-氯乙基)胺盐酸盐(1)为起始原料,经氮苄基化后与氰乙酸乙酯双烷基化生成4,4-双取代的N-苄基哌啶(3),哌啶甲酸乙酸酯(3)经硼氢化钠还原成羟基化合物(4),随后对甲苯磺酰化成磺酸酯(5),氰基经氢化铝锂还原后发生分子内协同反应环化成2-氮杂螺环丁烷(6),经与二碳酸叔丁酯反应生成2-N-Boc产物(7),最后氢解脱去苄基等7步反应得到标题化合物2,7-二氮杂-螺[3,5]壬烷-2-甲酸叔丁酯,总收率为36%,1H NMR和MS确证了中间体和目标产物结构。