N,N'-双氯乙基脲和卡莫司汀的合成研究

用2-恶唑烷酮、乙醇胺和氯化亚砜制备N,N'-双氯乙基脲,再加入甲酸和亚硝酸钠制得卡莫司汀。分别考察了物料比、反应温度、反应时间等参数,得到N,N'-双氯乙基脲最佳反应条件为:于120℃搅拌加热2h,自然冷却至0℃,加过量氯化亚砜,温度控制在20℃以下。加毕后升温至100℃反应2h。稍降温后加入乙醇和活性炭回流脱色,过滤。在此条件下,N,N'-双氯乙基脲收率达34.4%。

多面体烷氯乙基脲的合成新方法研究

运用酰氟为中间体,在离子液体中,以多面体烷二羧酸为原料,研究了多面体烷氯乙基脲的合成新方法.在[bmim][BF4]离子液体中,合成了12个未见文献报道的多面体烷氯乙基脲,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证.该方法与以酰氯为中间体的溶剂反应相比,具有产率高、分离简单和环境友好的特点.

O^(6)-苄基鸟嘌呤增强1,3-二(2-氯乙基)-亚硝基脲对人肝癌细胞及其移植瘤的抗肿瘤作用(英文)

应用噻唑蓝 (MTT)法检测 O6-苄基鸟嘌呤(O6- BG)与 1 ,3-二 (2 -氯乙基 ) -亚硝基脲 (BCNU)合用的细胞毒作用及透射电镜检测凋亡细胞的方法研究了 O6- BG对 O6-烷基鸟嘌呤 - DNA烷基转移酶(O6- AGT )阳性的人肝癌细胞 SMMC- 772 1对BCNU细胞毒作用敏感性的影响及其与 BCNU合用治疗移植瘤的协同效果 .结果显示 :1 .5- 6.0 mg· L-1的 O6- BG预先作用 2 h后 ,SMMC- 772 1细胞对 BCNU的敏感性明显增加 ;0 .75- 6.0 mg· L-1的 O6- BG可完全快速地抑制肿瘤细胞的 AGT活性并持续 1 2 h;ip 90 mg· kg-1的 O6- BG预处理 2 h后给予 2 5mg·kg-1的 BCNU治疗 ,可使动物 sc接种的人肝癌移植瘤生长延迟 38.6d,诱导肿瘤细胞凋亡 ,并且可明显抑制肿瘤组织的转移酶活性 .说明 O6- BG与 BCNU合用于

亚甲蓝与BCNU抗大鼠C6胶质细胞瘤协同作用的研究

目的 :研究亚甲蓝 (MB)对大鼠脑胶质瘤C6的增殖抑制及与化疗药物 1,3 双 (2 氯乙基 ) 1 亚硝基脲(BCNU)的协同抗肿瘤作用。方法 :用MTT比色法测定MB对C6细胞的抑制作用 ,观察MB和BCNU对Wistar大鼠C6胶质瘤模型的治疗效果。结果 :MB对C6细胞的增殖具有明显的浓度依赖性抑制作用 ;MB、BCNU联合应用与BCNU的单独应用对C6大鼠肿瘤模型的作用有明显差别 (P<0 0 1)。结论 :MB对C6细胞的增殖具有抑制作用 ,与BCNU具有协同的抗胶质细胞瘤作用。