氯代斯阔任对多巴胺受体的作用

目的:比较四氢原小檗碱同类物(THPB)和氢化苄基-四氢异喹啉类(HBTI)两类化合物对DA受体的作用强度,从而找出对DA受体作用更有效的化合物。方法:用小牛纹状体膜蛋白对D_1和D_2受体进行放射受体结合分析并进行大鼠行为实验。结果:(±)12-氯代斯阔任(CSL)对D_1和D_2受体的亲和力分别为13和51nmol·L^(-1),与先导化合物左旋千金藤立定[(-)stepholidine,SPD]在同一水平,动物行为实验表明它对DA受体有阻滞作用,但在超敏条件下,出现激动作用,这些特点与SPD的作用类似。结论:CSL是目前THPB中对DA受体作用最强者,与SPD类似是对DA受体阻滞剂兼有激动作用。

氯代斯阔任旋光异构体作用于多巴胺受体对动物行为的比较(英文)

目的:比较氯代斯阔任(CSL)旋光异构体对DA受体的作用特性。方法:采用小牛纹状体DA受体结合分析和小鼠、大鼠的行为实验。结果:d-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别是135和9150nmol·L^(-1),而l-CSL对D_1和D_2的亲和力(K_i)均为5.7nmol·L^(-1),分别为d-CSL的24倍和1605倍。dl-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别为8.9和9.6nmol·L^(-1),比l-CSL稍弱。大鼠刻板活动和木僵实验、小鼠的跳跃和自发活动实验均证明CSL旋光异构体对DA受体有阻滞作用。结论:CSL旋光异构体为DA受体阻滞剂的作用特性,其作用强度为:l-CSL>dl-CSL>>d-CSL。

氯代斯阔任对D_2自身受体反馈调控作用的阻滞

氯代斯阔任对Ｄ２自身受体反馈调控作用的阻滞１陈丽娟，张雪翔，郭新（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１，中国）１ＳｕｐｐｏｒｔｅｄｂｙｔｈｅＮａｔｉｏｎａｌＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＦｏｕｎｄａｔｉｏｎｏｆＣｈｉｎａ．№３９１３００９１ａｎｄ...