高效液相色谱法测定2-氯吩噻嗪及有关杂质

以高效液相色谱法检测２ － 氯吩噻嗪及有关杂质。色谱条件： 色谱柱用Ｚｏｒｂａｘ Ｃ１８ 柱， （５ μｍ ， ４－６ ×１５０ ｍ ｍ） ， 检测波长２５４ ｎｍ ， 流动相： 磷酸盐缓冲液（ｐＨ＝ ３－３） － 乙腈（４０∶６０ ， Ｖ／ Ｖ） 。杂质分离情况良好。实验表明２ － 氯吩噻嗪易被氧化， 对光具有不稳定性， 应避光操作。

N-丙烯酰-2-氯吩噻嗪、N-丙烯酰-2-乙酰基吩噻嗪单体和聚合物的合成以及荧光行为的研究

含芳杂环的丙烯酰类功能性单体及其聚合物的合成一直吸引人们的兴趣,原因之一是由于这类单体可用一般的自由基引发剂引发聚合,这类聚合物所表现出的光化学、电化学性质甚被瞩目。

[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓抑制骨肉瘤细胞的机制研究

目的把2-氯吩噻嗪与阳离子基团三苯基膦(TPP)进行化学结构改造,合成新的化合物后检测其抗骨肉瘤活性。方法通过吩噻嗪骨架结构与阳离子线粒体靶向基团相接后用MTT实验、平板克隆形成实验、Transwell迁移和侵袭实验、凋亡和自噬实验检测其抗骨肉瘤活性。结果我们成功合成一种新的吩噻嗪衍生物—[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓,纯度达98%,实验结果显示该衍生物可抑制骨肉瘤细胞U2OS的增殖、克隆形成、迁移和侵袭能力,呈浓度依赖性。该抑制作用通过诱导凋亡、而不是诱导自噬而实现。结论我们合成的吩噻嗪衍生物具有通过诱导细胞凋亡来抑制骨肉瘤U2OS细胞的作用。

丙氯啦嗪的合成工艺

采用2-氯吩噻嗪、1,3-溴氯丙烷、N-甲基哌嗪为原料,以甲苯为溶剂,先将N-甲基哌嗪和1,3-溴氯丙烷反应生成侧链化合物,在氢氧化钠条件下,与2-氯吩噻嗪反应得到丙氯啦嗪。将得到的产品成盐酸盐,用乙醇和水溶液重结晶得到纯度较高的产品。同时,主要研究了溶剂用量、反应时间、反应温度等对反应收率的影响。

丁二酸酐在前药合成中的应用

1．1诺氟沙星琥珀单酰诺氟沙星（norf-loxacin succinil）是意大利Farmades公司于上世纪80年代末，研制的诺氟沙星的前药，商品名为Eminor。口服后迅速释放出母药，全身和尿药浓度增高，耐受性好。刘永琼等以10％醋酸水溶液为溶剂，将2-氯吩噻嗪与丁二酸酐反应得产物，收率为79．8％，高于旧工艺的71．5%。