呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选

目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及 NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸 ,也轻于已知的非甾体抗炎药 ,且 3 h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。

2-{[2,6-二氯-4-(氰甲基)苯基]氨基}苯甲酸乙酯的合成及晶体结构

2-{[4-(溴甲基)-2,6-二氯苯基]氨基}苯甲酸乙酯(化合物1)与氰化钾发生氰化反应得到甲氯芬那酸衍生物——2-{[2,6-二氯-4-(氰甲基)苯基]氨基}苯甲酸乙酯(化合物2)。考察了物料比、反应溶剂和反应温度对化合物2的影响,并采用XRD单晶衍射对化合物2进行了表征。结果发现,当物料比为n(氰化钾)∶n(化合物1)=2.0∶1,乙腈为反应溶剂,在60℃反应4h的条件下,产物化合物2的收率达到77.1%(以化合物1计)。