5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响

目的:观察5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。方法:在体外等物质的量混合CK2α’和β亚基构成重组CK2全酶。以重组人CK2全酶为分子靶点,通过测定转移到CK2底物上的γ-32PATP的32P放射活度来检测不同浓度5-氯苯并三唑对CK2活性的影响,并进行动力学分析。结果:0、1、3、9、27、81及243μmol/L的5-氯苯并三唑对重组人CK2全酶均具有抑制作用,且该作用随浓度的增加而增强(F=165.552,P<0.001),IC50为20.10μmol/L;它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为18.63μmol/L;与酪蛋白呈非竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为22.58μmol/L。结论:5-氯苯并三唑是重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。

新型电镀添加剂5-氯苯并三唑的合成

5-氯苯并三唑是铜及其合金的特效电镀添加剂。它是以4-氯-2-硝基苯胺为原料,在酸性介质中经铁粉还原制得4-氯-1,2-苯二胺,后者经重氮化、环化得5-氯苯并三唑。产率78％。

2-(2’-羟基-3’-叔丁基-5’-甲基苯基)-6-氯-苯并三唑的合成

用２％Ｐｔ／Ｃ作催化剂，在３５～３７℃、１ＭＰａ条件下，用催化氢化法合成了２（２’羟基３’叔丁基５’甲基苯基）６氯苯并三唑，收率为７０％。用熔点、元素分析、ＭＳ谱图、１ＨＮＭＲ谱图，表征了该化合物结构。这种氢化方法成本较低，后处理简单，无环境污染。