氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进

报道了非甾体解热镇痛消炎药氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进。以2,4-二氯苯甲酸和邻氨基苯甲酸为原料,经Ullmann反应,精制得氯苯扎利;再与氢氧化钠成盐,得氯苯扎利二钠,两步总收率达73%,简化了操作步骤,降低了生产成本,适合工业化生产。

国产氯苯扎利的药效学研究

氯苯扎利（Ｌｏｂ，２５，５０与１００ｍｇ·ｋｇ－１）对大鼠角叉菜胶足肿胀、棉球内芽肿均无明显抑制作用。而Ｌｏｂ三种剂量与二种给药方案对佐剂性关节炎（ＡＡ）大鼠的多发性关节肿胀均有明显的防治作用，并能使ＡＡ大鼠低下的脾细胞ＣｏｎＡ增殖反应恢复正常，还能使ＡＡ大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭΦ）升高的ＩＬ－１水平降低。在环磷酰胺（Ｃｙ）诱导溶血素抗体生成低下或增高的小鼠模型上，Ｌｏｂ均呈现反向调节作用。Ｌｏｂ（０．００１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１）对正常小鼠脾细胞的ＣｏｎＡ增殖反应具有低浓度促进和高浓度抑制的双向调节作用。

国产氯苯扎利二钠的生殖毒理学研究

本文采用传统致畸试验方法对北京制药厂合成的治疗慢性类风湿性关节炎新药氯苯扎利二钠(CCA)进行了大鼠生殖毒性试验研究。采用本校实验动物中心提供的SD大鼠,体重204±25g。90只受孕鼠随机分成5组,每组18只。试验组和阴性对照组分别于孕7～17天每日经口灌服临用前用蒸馏水配制成高(320mg/kg)、中(80mg/kg)。

氯苯扎利的急性毒性和一般药理作用

氯苯扎利(CCA)为邻氨基苯甲酸类非甾体消炎药,对类风湿性关节炎(RA)有明显的疗效,其药理作用与一般的抗炎药不同,主要是通过调整机体异常的免疫功能而发挥治疗作用,无直接抗炎作用。长期服用不良反应较少,在日。

氯苯扎利衍生物的免疫促进作用

氯苯扎利(CCA)衍生物SQ_1(1μmol·L^(-1))和SQ_4((0.01μmol·L^(-1))对ConA诱导小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用,两者作用强度与CCA相当,SQ_3则无明显促进作用。SQ_4(1μmol·L^(-1))还可增强ConA诱导小鼠脾淋巴细胞产生IL—2,其作用较CCA强(P<0.01)。ip单剂SQ_4的小鼠半数致死量(LD_(50))为107.9mg·kg_(-1),明显小于CCA,提示SQ_4的毒性明显大于CCA。

氯苯扎利二钠的抗炎作用

报道氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）对几种动物炎症模型的影响。结果表明，大剂量ＣＣＡ（１００ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）对角叉菜胶所致大鼠足肿胀及二甲苯诱发的小鼠耳部肿胀两种急性炎症模型有明显抑制作用；ＣＣＡ连续用药６天可明显抑制大鼠琼脂肉芽肿，对炎症的晚期反应亦有影响；ＣＣＡ对ＡＡ大鼠的急性炎症相及继发性炎症相均有抑制作用，以１０ｍｇ／ｋｇ剂量组效果最好。

氯苯扎利的合成

采用 Ｕｌｌｍ ａｎｎ 反应合成氯苯扎利，简化了后处理过程。

氯苯扎利二钠的工艺改进

氯苯扎利二钠（ｌｏｂｅｎｚａｒｉｔｄｉｓｏｄｉｕｍ，１），化学名：Ｎ－（２－羧基苯基）－２－氨基－４－氯苯甲酸二钠，是由日本中外制药公司开发的一种非甾体抗炎免疫调节剂［１］。文献合成方法［２］是将２，４－二氯苯甲酸（２）、邻氨基苯甲酸溶于异戊醇中，以...

抗炎免疫调节剂氯苯扎利的工艺改进(Ⅰ)

成功试制了氯苯扎利,并在此基础上对工艺作了改进,降低了碳酸钾的用量,使原工艺中先后用乙醇、四氢呋喃和甲醇回流三次精制简化为用乙醇回流一次精制。收率由原来的76％提高到80～83％。

氯苯扎利二钠片剂的制备

目的研究氯苯扎利二钠片剂的处方。方法对不同处方压制成片剂的外观、崩解度进行了研究;利用分光光度法对其主药含量及溶出度进行了测定。结果R2、R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂品质符合要求。结论R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂有较好的溶出度,且价格切实可行,适合工业生产。

非甾体抗炎药氯苯扎利的合成

非甾体抗炎药氯苯扎利的合成张汉萍，吴心悦，晏儒俊（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）氯苯扎利（Ｌｏｂｅｎｚａｒｉｔ）为非甾体抗炎药，并具有镇痛、解热作用，临床上主要用于治疗风湿性关节炎，骨关节炎、肩周炎、痛风等。该药与一般常用的非甾体抗炎药不同，...

HPLC法测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量

目的:建立测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定3批样品中杂质A(邻氨基苯甲酸)和杂质B(2,4-二氯苯甲酸)及其他有关物质的检查。色谱柱为TianHe C18,流动相为乙腈-磷酸二氢钾溶液(pH3.2)(50:50),流速为1.0ml/min,检测波长为222nm,柱温为30℃。结果:氯苯扎利二钠检测质量浓度线性范围为0.2608～2.608μg/m(lr=0.9994),平均回收率为99.85%,RSD=0.22%(n=9)。氯苯扎利二钠、杂质A、杂质B的检测限分别为0.20224、0.3744、0.8384ng。结论:本法灵敏、准确,可作为氯苯扎利二钠片有关物质的测定方法。