国产氯苯扎利二钠的生殖毒理学研究

本文采用传统致畸试验方法对北京制药厂合成的治疗慢性类风湿性关节炎新药氯苯扎利二钠(CCA)进行了大鼠生殖毒性试验研究。采用本校实验动物中心提供的SD大鼠,体重204±25g。90只受孕鼠随机分成5组,每组18只。试验组和阴性对照组分别于孕7～17天每日经口灌服临用前用蒸馏水配制成高(320mg/kg)、中(80mg/kg)。

氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进

报道了非甾体解热镇痛消炎药氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进。以2,4-二氯苯甲酸和邻氨基苯甲酸为原料,经Ullmann反应,精制得氯苯扎利;再与氢氧化钠成盐,得氯苯扎利二钠,两步总收率达73%,简化了操作步骤,降低了生产成本,适合工业化生产。

氯苯扎利二钠的抗炎作用

报道氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）对几种动物炎症模型的影响。结果表明，大剂量ＣＣＡ（１００ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）对角叉菜胶所致大鼠足肿胀及二甲苯诱发的小鼠耳部肿胀两种急性炎症模型有明显抑制作用；ＣＣＡ连续用药６天可明显抑制大鼠琼脂肉芽肿，对炎症的晚期反应亦有影响；ＣＣＡ对ＡＡ大鼠的急性炎症相及继发性炎症相均有抑制作用，以１０ｍｇ／ｋｇ剂量组效果最好。

氯苯扎利二钠的工艺改进

氯苯扎利二钠（ｌｏｂｅｎｚａｒｉｔｄｉｓｏｄｉｕｍ，１），化学名：Ｎ－（２－羧基苯基）－２－氨基－４－氯苯甲酸二钠，是由日本中外制药公司开发的一种非甾体抗炎免疫调节剂［１］。文献合成方法［２］是将２，４－二氯苯甲酸（２）、邻氨基苯甲酸溶于异戊醇中，以...

氯苯扎利二钠片剂的制备

目的研究氯苯扎利二钠片剂的处方。方法对不同处方压制成片剂的外观、崩解度进行了研究;利用分光光度法对其主药含量及溶出度进行了测定。结果R2、R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂品质符合要求。结论R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂有较好的溶出度,且价格切实可行,适合工业生产。

HPLC法测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量

目的:建立测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定3批样品中杂质A(邻氨基苯甲酸)和杂质B(2,4-二氯苯甲酸)及其他有关物质的检查。色谱柱为TianHe C18,流动相为乙腈-磷酸二氢钾溶液(pH3.2)(50:50),流速为1.0ml/min,检测波长为222nm,柱温为30℃。结果:氯苯扎利二钠检测质量浓度线性范围为0.2608～2.608μg/m(lr=0.9994),平均回收率为99.85%,RSD=0.22%(n=9)。氯苯扎利二钠、杂质A、杂质B的检测限分别为0.20224、0.3744、0.8384ng。结论:本法灵敏、准确,可作为氯苯扎利二钠片有关物质的测定方法。