氯醒酯的合成工艺改进

以对氯苯酚为原料 ,采用相转移催化法 ,通过取代酚的醚化、酯化 ,合成氯醒酯。本法操作简便、成本较低 ,制备所得对氯苯氧乙酸和氯醒酯收率分别为 95 1%和 70 2 % ,适用于工业生产。

微波辐射下氯醒酯的快速合成

在微波辐射下,以对氯苯酚为原料,通过取代酚的醚化、酯化来合成氯醒酯。产物结构由红外光谱及核磁共振氢谱确证。与传统方法相比,本法操作简便、污染小、反应时间大大缩短,收率为85%。

氯酯醒对正常及电休克记忆障碍大鼠学习记忆的作用

氯酯醒１５０ｍｇ／ｋｇ，１０ｄ，ｐｏ可提高大鼠训练后第７天主动性回避反应的频数（穿梭箱法）及延长大鼠训练后３ｈ，２４ｈ在台上停留时间，即被动性回避反应的潜伏期（跳台法）；使大鼠额叶、纹状体、下丘脑、海马和脑干中５－ＨＴ含量明显增加；额叶和海马ＮＡ含量明显增加；下丘脑中ＤＡ含量明显增加．氯酯醒对电休克所致的大鼠记忆障碍也表现有明显地改善作用．

氯酯醒治疗血管性痴呆的有效性和安全性研究

目的评价氯酯醒胶囊治疗血管性痴呆的有效性及安全性。方法选择56例血管性痴呆患者,用氯酯醒进行12周的治疗(0.2Tid),治疗前后用简易精神状态量表(MMSE)、临床痴呆量表(CDR)及日常生活自理量表(ADL)评分,判定疗效。结果氯酯醒治疗12周后与治疗前相比,MMSE、CDR及ADL分数分别改善4.69、0.82和4.71分,差异具有显著性意义。在用药初期3例出现血压轻度升高,2例出现头晕、头痛,1例出现胃部不适、恶心,2例出现兴奋或失眠等症状。结论氯酯醒能有效治疗血管性痴呆患者,对患者的认知功能、痴呆程度和日常生活自理能力均有改善,且安全性较好。

脑复康与氯酯醒配伍应用对学习记忆的改善作用

目的考察脑复康与氯酯醒配伍应用对学习记忆的改善作用。方法采用小鼠记忆获得、巩固、再现障碍模型,小鼠衰老模型以及大鼠痴呆模型,考察了两药配伍的药理学作用。结果脑复康与氯酯醒配伍以给药剂量为17.5和60 mg·kg-1,35和120 mg·kg-1连续腹腔注射2周,可以显著地改善东莨菪碱致小鼠记忆获得障碍和亚硝酸钠致小鼠记忆巩固障碍;也可显著改善乙醇致小鼠记忆再现缺失和半乳糖致小鼠记忆衰退;脑复康与氯酯醒配伍以给药剂量为12.25和42 mg·kg-1,24.5和84 mg·kg-1连续腹腔注射30 d可显著提高三氯化铝致大鼠主动回避与被动回避的达标率,显著降低大鼠海马内β淀粉样前体蛋白阳性神经元的数量。结论脑复康与氯酯醒配伍应用能够更好地改善学习记忆的衰退,降低海马β-APP阳性脑神经元的数量。

氯酯醒对小鼠缺血再灌注脑损伤的保护作用研究

目的:采用小鼠双侧颈总动脉缺血再灌注模型,观察氯酯醒对缺血再灌注脑损伤的改善作用。方法:重复缺血10 min于再灌后2、244、8 h分别取脑组织,密度梯度法检测脑组织含水量的变化,生化测量突触膜Na+-K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶活性。HE染色观察组织形态学改变。结果:急性缺血再灌注能引起小鼠脑组织水肿,伴随着Na+-K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性降低,以及皮层海马神经元损害。术前3 d预服氯酯醒(100 mg/kg,1次/d),可显著减轻脑组织水肿,提升异常降低的ATP酶活力,改善神经元结构异常。结论:氯酯醒的神经元保护作用可能与抑制脑水肿的发生,改善脑缺血后能量代谢失衡和钙离子超载等作用有关。

氯酯醒保护局灶性脑缺血损伤的实验研究

采用大鼠局灶性脑缺血模型,研究氯酯醒缺血前单次或长期给药对脑缺血损伤的保护作用。结果显示氯酯醒能显著减少脑梗塞面积,减轻神经细胞缺血损伤程度;显著升高脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、6-kcto-PGF_(1α)含量。使脑组织丙二醛(MDA)、血栓烷B_2(TXB_2)含量显著降低。以长期给药效果更为明显.结果表明氯酯醒对局灶性脑缺血损伤有一定的保护作用,并对其可能的作用机理进行了讨论。

氯酯醒抗衰老作用的药理解析

氯酯醒（Meclophenoxate）的化学名称为对氯本氧乙酸二甲氨基乙脂盐酸盐。该药为法国国家科学研究中心研制成功，国内由上海淮海制药厂生产，并获得药准制号批准。早期主要用于治疗外伤性昏迷，新生儿缺氧及小儿遗尿等，因此也称为“遗尿丁”。近年来，国内外科学家发现氯酯醒不仅具有脑细胞功能活化作用．而且具有抗衰老作用。

氯酯醒治疗急性酒精中毒的临床疗效评价

目的探讨氯酯醒对急性酒精中毒的作用。方法将急诊观察的150例急性酒精中毒患者随机分为氯酯醒组与内科常规治疗组,分别给予氯酯醒或内科常规治疗。结果氯酯醒组在神志清醒时间与症状消失时间上与内科常规治疗组比较,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论氯酯醒治疗急性酒精中毒不仅疗效好,见效快,安全性好,而且对意识障碍患者有较好的促醒作用。

氯酯醒与舒乐安定合用治疗失眠120例报告

失眠影响人们生活、工作和学习。长期失眠严重者可有幻觉、类偏执狂妄想和精神错乱,甚至可出现癫痫样大发作。临床上对失眠患者,习惯使用安眠药或安定剂。但使用过长,可出现药物依赖,肝、肾功能损害和反跳现象,笔者根据naBnoB合剂(巴甫洛夫合剂),治疗失眠的启示,改用氯酯醒与舒乐安定治疗失眠120例,现报告如下。

氯酯醒清除羟自由基的体外实验研究

在体外通过Ｆｅｎｔｏｎ反应系统生成羟自由基（ＯＨ），用自由基捕捉剂ＤＭＰＯ捕捉生成的ＯＨ，形成保留ＯＨ性质的ＤＭＰＯ－ＯＨ自旋加合物，用电子自旋共振仪（ＥＳＲ）检测ＯＨ的生成量。研究发现，在Ｆｅｎｔｏｎ反应系统中加入不同浓度的氯酯醒，ＥＳＲ检测到的自旋加合物信号明显减弱。实验证实，氯酯醒具有羟自由基清除作用。

氯酯醒与三环抗抑郁药治疗抑郁症对照观察

报告５１例抑郁症治疗的临床资料，分氯酯醒静滴组，三环抗抑郁药（ＴＣＡ）治疗组与二者并用共三组进行疗效的对照观察。结果表明：氯酯醒静滴治疗抑郁症有较好疗效，显效率７１．４％，有效率９２．９％。二者并用的显效率为８７．５％，有效率９１．７％，且见效快，能显著降低ＴＣＡ用量，减轻ＴＣＡ副反应。我们认为以氯酯醒静滴与ＴＣＡ并用治疗抑郁症是一种安全而有效的治疗措施。

不同代龄及生长状态下2BS细胞的酸性磷酸酶活性及氯酯醒对此的影响

实验以人胚肺二倍体成纤维细胞(2BS)为材料,分别测定了处于不同代龄及不同生长时期的2BS细胞酸性磷酸酶(ACPase)活性。结果发现随着代龄增高,细胞ACPase活性上升。处于同一代龄的细胞,则接触抑制期细胞的ACPase活性显著高于生长期细胞。接触抑制引起的酶活性增高甚至超过代龄增加而引起的ACPase活性上升。30μg/ml的氯酯醒有抑制细胞ACPase活性的作用。

脂褐素形成和氯酯醒消除脂褐素作用机理

脂褐素来自自由基,当其过量时对机体有害.促进细胞老化.氯酯醒为中枢神经系统兴奋药.可使脂褐素发生溶解.增加胆碱和磷脂合成量.保护生物膜.抑制体内氧化酶组织作用,提高氧摄入量.减慢细胞衰老过程.

氯酯醒治疗脑血管病30例疗效观察

目的 :观察氯酯醒治疗脑血管病的临床疗效和安全性。方法 :给予患者服用氯酯醒胶囊 2粒 (0 .1g/粒 ) ,每天 3次 (餐前或餐间服用 ) ,3个月为一疗程 ,对患者均进行两个疗程的观察。结果 :治疗后患者的临床症状、体征、实验室检查结果均较治疗前有明显改善 ,如头痛的症状改善率为 84.6 %。结论 :氯酯醒对患者的脑功能改善有明显疗效 ,安全性好 ,副作用小 ,服用方便 ,是脑功能恢复的有效药物。

氯酯醒治疗老年性痴呆的临床观察

目的:观察氯酯醒对老年性痴呆患者的疗效。方法:确诊患有老年痴呆患者80例,其中轻、中度50例,重度30例。随机分为两组,治疗组40例,对照组40例。治疗组应用氯酯醒胶囊,0.3g/次,每天3次;对照组给予维生素C、维生素E、丹参片常规治疗。疗程均为6个月。结果:治疗组轻、中度老年性痴呆患者认知功能、记忆功能和精神神经功能改善较为明显,与对照组比较有明显差异(P<0.05),重度患者临床疗效较差。结论:氯酯醒对老年性痴呆患者早期治疗效果好,安全性好,不良反应少,服用方便。

氯酯醒胶囊治疗血管性痴呆的有效性及药理分析

目的：探究对血管性痴呆患者应用氯酯醒胶囊进行治疗的临床效果并根据该药物的药理探究其安全性。方法选自本院2010年~2012年收治的血管性痴呆患者共50例，对其临床资料以回顾性的方法进行分析，归纳其治疗前后各项临床指标的变化状况。结果相对于接受治疗前，患者在接受治疗后各项临床指标均有显著改善，二者对比具有统计学意义（P＜0.05），所有患者均无出现严重的不良反应。结论氯酯醒胶囊对血管性痴呆患者具有突出的临床治疗效果，该药物本身所具有的药理作用决定了患者在应用之后不会出现严重不良反应，具有较高的安全性，值得临床推广。

氯酯醒治疗睡眠障碍临床应用体会

目的:探讨氯酯醒的临床应用价值。方法:在常规治疗睡眠障碍的基础上加服氯酯醒,早上、中午各0.3g,疗程1个月。结果:治愈14例,显效11例,有效13例,治疗睡眠障碍的总有效率为93%。结论:氯酯醒能改善睡眠障碍。