富马酸氯马斯汀在肺缺血/再灌注损伤中对TLR4表达的影响

目的:探讨肺缺血再灌注损伤时肺组织中Toll样受体4(TLR4)的表达变化及富马酸氯马斯汀对其影响。方法:50只健康清洁级家兔随机分成5组:假手术组(N+S)、缺血1 h再灌注2、4 h组(N+I1/R2、N+I1/R4)、富马酸氯马斯汀干预缺血1 h再灌2、4 h组(F+I1/R2、F+I1/R4)。采用RT-PCR、Western blot和免疫荧光染色法检测肺组织中TLR4表达水平,电镜检测肺组织损伤程度。结果:与假手术组相比,缺血再灌注组TLR4表达量升高(P<0.05),并且再灌4 h组比再灌2 h组TLR4表达量增加更为显著(P<0.05);使用富马酸氯马斯汀干预后TLR4表达被明显抑制(P<0.05)。结论:肺缺血再灌注损伤可促进肺组织TLR4表达,并产生严重肺组织损伤,且与再灌注时间成正相关;富马酸氯马斯汀可以有效抑制肺组织TLR4的表达,显著减轻肺组织损伤。

富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内药物动力学研究

目的:研究富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内单次和多次给药后药物动力学特征。方法:12名健康受试者单次肌内注射富马酸氯马斯汀注射液2 mg;间隔10 d后,连续3 d肌注富马酸氯马斯汀注射液2 mg,bid。给药后LC-MS/MS测定富马酸氯马斯汀血药浓度,DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果:单次和多次给药后主要药动学参数:C_(max)分别为(2.43±1.45)、(5.50±0.74)ng·ml^(-1);t_(max)分别为(0.40±0.24)、(0.43±0.26)h;AUC_(0～12)分别为(13.70±6.70)、(49.80±7.20)ng·h·ml^(-1);AUC_(0～96)分别为(65.10±15.70)、(256.90±33.00)ng·h·ml^(-1);AUC_(0～∞)分别为(82.50±18.00)、(355.10±116.00)ng·h·ml^(-1);t_(1/2)分别为(39.90±7.30)、(46.60±19.10)h。结论:连续3 d肌注富马酸氯马斯汀注射液,药物在体内存在蓄积。

复方氯马斯汀霜治疗过敏性皮肤病的随机对照研究

目的 :评价复方氯马斯汀霜在治疗过敏性皮肤病方面的疗效。方法 :共选择门诊患者 72 5例 ,随机分为复方氯马斯汀霜组 195例 ,氯马斯汀霜组 177例 ,地塞米松霜组 178例和皮炎平软膏组 175例 ,分别外涂上述 1种药物 ,tid ,连用 7d。结果 :复方氯马斯汀霜对 6种过敏性皮肤病的治愈率显著高于另外 3种药物 (P <0 .0 5 )。对部分疾病 ,其总有效率与其他药物亦有显著性差异 (P <0 .0 1)。结论 :复方氯马斯汀霜的疗效优于单方制剂和同类产品 ,其组方合理 。

富马酸氯马斯汀治疗过敏性鼻炎的临床观察

目的总结富马酸氯马斯汀治疗过敏性鼻炎的疗效及不良反应。方法60例过敏性鼻炎病人,每日口服富马酸氯马斯汀1.34 g,每日2次,连续7 d,禁用其他抗过敏药或滴鼻剂。结果60例病人中显效38例,有效20例,无效2例。发生轻度不良反应7例。结论富马酸氯马斯汀治疗过敏性鼻炎具有明显疗效,而且不良反应小。

富马酸氯马斯汀片

富马酸氯马斯汀片ＣｌｅｍａｓｔｉｎｅＦｕｍａｒａｔｅＴａｂｌｅｔｓ【通用名称】ｃｌｅｍａｓｔｉｎｅｆｕｍａｒａｔｅ，富马酸氯马斯汀。【异名】克敏停，吡咯醇胺，Ｍｅｃｌａｓｔｉｎｅ，Ｍｅｃｌｏｐｒｏｄｉｎｅ，Ｔａｖｅｇｉｌ，Ｔａｖｉｓｔ。【化学名称】〔...

富马酸氯马斯汀凝胶剂的研制

目的:制备富马酸氯马斯汀凝胶剂。方法:卡波姆-940为基质制备凝胶剂,用紫外分光光度法测定富马酸氯马斯汀的含量并考察其稳定性。结果:平均回收率100.38％,RSD为1.24％(n=3),凝胶剂稳定性良好。结论:制剂工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便可靠。

复方氯马斯汀凝胶剂治疗神经性皮炎及湿疹的临床疗效观察

目的 评价复方氯马斯汀凝胶剂治疗神经性皮炎及湿疹的临床疗效。方法 193例病人 ,分为治疗组 10 5例和对照组88例 ,分别应用复方氯马斯汀凝胶剂和醋酸去炎松尿素霜 ,疗程 14d。结果 复方氯马斯汀凝胶剂和醋酸去炎松尿素霜的临床有效率分别为 93.8%和 80 %。结论 复方氯马斯汀凝胶剂可作为治疗神经性皮炎及湿疹有效。

高效液相色谱法测定富马酸氯马斯汀片的溶出度

目的建立高效液相色谱法测定富马酸氯马斯汀片的溶出度。方法以0.1mol/L盐酸为溶出介质,转速为75r/min,色谱柱为C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.01mol/mL磷酸二氢钾-三乙胺(70∶29∶1,用磷酸调节pH值为5.0),检测波长为220nm。结果富马酸氯马斯汀片的质量浓度在1.315～0.1578μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9994,平均回收率为99.29%,RSD为0.51%(n=6)。结论该法简便、准确,重现性好,能有效控制富马酸氯马斯汀片的溶出度。

富马酸氯马斯汀干混悬剂的制备及稳定性研究

目的 :制备富马酸氯马斯汀干混悬剂。方法 :考察常用的羟丙基甲基纤维素 ( HPMC)、羧甲基纤维素钠( CMC- Na)、聚维酮 ( PVP K90 )、黄原胶、甲基纤维素 ( MC)等辅料对干混悬剂的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察 ,筛选了 2 % HPMC作为助悬剂 ,从流变学、混悬剂黏度及显微形态的观察对其稳定性进行研究。同时考察了药物在加速试验下粒子形态的稳定性。结果 :所制干混悬剂工艺简单、稳定性良好 ,形成混悬液 ,符合干混悬剂的各项质量标准。结论 :本品达到干混悬剂要求 。

高效液相色谱法测定抗敏缓释片中富马酸氯马斯汀含量

目的 采用HPLC法测定抗敏缓释片中富马酸氯马斯汀的含量。方法 用AlltechODS(2 50mm× 4 .6mm ,5μm)色谱柱 ,0 .0 2mol/LKH2 PO4 甲醇 (30 :70 ) ,三乙胺 1 .0mL ,H3PO4 调pH3 .5为流动相 ,检测波长 2 1 5nm。结果 富马酸氯马斯汀在 0 .42 6～ 4 .2 6μg/mL线性关系良好 ,回收率 99.51 % ,RSD为 1 .3 %。结论 本法准确可行 。

复方氯马斯汀霜的制备及临床应用

目的 :制备O/W型复方氯马斯汀霜并对其进行质量控制和临床疗效的观察。方法 :以单硬脂酸甘油酯、硬脂酸为油相 ,以甘油、卡波普、蒸馏水为水相 ,三乙醇胺为乳化剂。采用分光光度法测定霜剂中氯马斯汀的含量。结果 :该制剂疗效确切、质量可控。结论

高效液相色谱法测定氯马斯汀霜中氯马斯汀含量

本文以盐酸苯丙烯啶为内标,采用反相高效液相色谱法测定了氯马斯汀霜中富马酸氯马斯汀的含量。以Spherisorb C18为固定相,甲醇-磷酸缓冲液pH7.2（80:20）为流动相,流速0.7ml/min;检测波长220nm,检测灵敏度0.05AUFS。富马酸氯马斯汀的线性浓度范围为10～70mg·L（-1）,平均回收率为98.7±3.0％,RSD=3.0％。

氯马斯汀乳膏的制备和质量控制

目的 :研制氯马斯汀乳膏 ,并研究其质量标准。方法 :以o/w法制备乳膏 ,采用分光光度法测定含量。测定波长为 4 0 6nm。结果 :该乳膏剂制备工艺简单、质量控制方法可行。结论 :氯马斯汀乳膏不仅适用于医院配制 ,而且适用于工业化生产。

复方氯马斯汀霜制备和治疗季节性面部接触性皮炎的临床疗效

目的 :观察自制复方氯马斯汀霜治疗季节性面部接触性皮炎的临床疗效。方法 :霜剂的制备采用o/w法。将 94名门诊和住院患者随机分成两组 ,治疗组 (51例 )用复方氯马斯汀霜 ,对照组 (43例 )用康夫丽乐软膏 ,比较两组的疗效。结果 :复方氯马斯汀霜组的治愈率和总有效率显著高于对照组 (P <0 0 1,P <0 0 5)。结论 :该制剂疗效确切 ,不良反应少 ,是治疗季节性面部接触性皮炎的理想药物 。

氯马斯汀联合西咪替丁治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的观察氯马斯汀联合西咪替丁治疗慢性荨麻疹的疗效。方法采取随机对照临床试验，氯马斯汀组52例，口服氯马斯汀片1．34mg，2次／d，氯马斯汀联合西咪替丁组59例，口服氯马斯汀1．34mg，2次／d，西咪替丁200mg，3次／d；地氯雷他定联合西咪替丁组56例，口服地氯雷他定片5mg，1次／d，西咪替丁200mg，3次／d。均连服2周后判效。结果治疗后3组有效率分别为67．3％、84．7％和82．2％。结论氯马斯汀联合西咪替丁治疗慢性荨麻疹是有效的。

氯马斯汀凝胶滴鼻剂的制备和稳定性

目的:设计一种治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病的氯马斯汀凝胶滴鼻剂的处方和制备工艺，建 立 制剂的质量标准，并研讨其稳定性。方法:以PVA作为凝胶基质；采用分光光度法测定含量；加速试验法考察制剂的稳定性。结果:制剂均匀、分散性好。建立的分析方法不受辅料的干扰，准确测定含量。结论:氯马斯汀凝胶滴鼻剂的制备工艺简单，易于生产。

富马酸氯马斯汀复合地塞米松对全麻患者米库氯铵组胺释放作用的影响

目的观察麻醉前注射富马酸氯马斯汀复合地塞米松对全麻患者米库氯胺组胺释放的影响。方法选择2018年3—12月拟行全麻择期手术患者120例,男54例,女66例,年龄20~60岁,ASAⅠ或Ⅱ级。采用随机数字表法将患者分为四组:富马酸氯马斯汀组(F组)、地塞米松组(D组)、富马酸氯马斯汀复合地塞米松组(DF组)和对照组(C组),每组30例。F组于麻醉诱导前20 min肌注富马酸氯马斯汀2 mg,D组于麻醉诱导前10 min静脉给予地塞米松磷酸钠10 mg,DF组于麻醉诱导前20 min肌注富马酸氯马斯汀2 mg,前10 min静脉给予地塞米松10 mg,C组于麻醉诱导前20 min注射等容量的生理盐水。分别于麻醉诱导前、米库氯铵给药前(给药前)、给药后1、3和5 min,采集桡动脉血样测定血浆组胺浓度,同时记录气道峰压;记录皮肤不良反应、心动过速和低血压的发生情况。结果与给药前比较,C组和D组给药后1和3 min后组胺浓度明显升高(P<0.05)。与C组和D组比较,F组和DF组给药后1和3 min血浆组胺浓度明显降低(P<0.05)。与F组比较,DF组给药后1 min血浆组胺浓度明显降低(P<0.05)。四组气道峰压差异无统计学意义。F组、D组和DF组的皮肤不良反应的程度明显轻于C组,心动过速和低血压的发生率明显低于C组(P<0.05)。结论富马酸氯马斯汀可有效抑制米库氯铵引起的组胺释放,复合地塞米松使用效果更佳,有利于维持麻醉诱导过程中血流动力学平稳。

富马酸氯马斯汀凝胶的研制与质量控制

目的研制富马酸氯马斯汀凝胶剂,建立质量控制方法。方法用卡波姆-940为凝胶基质,用分光光度法测定含量,考察制剂的稳定性。结果该制剂均匀性、分散性好;含量测定平均回收率为99.78%,RSD为0.81%(n=3)。结论该制剂制备工艺简单,质量可控。

富马酸氯马斯汀对心肌细胞缺血再灌注损伤的保护作用

目的:研究富马酸氯马斯汀(CLE)对心肌细胞缺血再灌注损伤的保护作用.方法:将培养的H9C2细胞通过缺氧4 h,复氧4 h,建立缺血再灌注损伤模型,实验随机分为3组:正常组、缺血再灌注组(MIRI组)、缺血再灌注加CLE后处理组(MIRI+CLE组).采用CCK-8法检测不同浓度CLE对缺血再灌注损伤心肌细胞活性的影响;比色法检测各组乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)含量;透射电镜观察心肌细胞的超微结构;激光扫描共聚焦显微镜观察钙离子再分布状态.结果:CCK-8结果显示,培养基中CLE浓度为1.25×10^-3μg/μl时,H9C2细胞活力最强;比色法结果显示,MIRI组中LDH、MDA含量较正常组增高,MIRI+CLE组较MIRI组含量降低;透射电镜结果显示,与正常组相比,MIRI组细胞出现核膜模糊、线粒体空泡样变、髓样变,与MIRI组比较,MIRI+CLE组细胞的线粒体改变减轻;激光扫描共聚焦显微镜观察到,MIRI组细胞内钙离子荧光强度较MIRI+CLE组明显增强.结论:CLE减轻了缺血再灌注引起的H9C2心肌细胞损伤.