水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸的研究

目的 采用丙烯酸树脂水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸。方法 采用切线喷型流化床包衣设备和肠溶丙烯酸树脂水性包衣材料对红霉素微丸进行包衣 ,考察药物体外释放度和稳定性 ,并进行人体生物利用度研究。结果 包衣微丸具有良好的肠溶效果 ,pH1.2盐酸溶液中释放量小于 10 % ,pH6 .8磷酸盐缓冲液中药物迅速释放完全。微丸体外稳定 ,工艺重现性好。 2 0例健康志愿者体内药动学证明 ,自制肠溶胶囊与进口对照品生物等效 ,相对生物利用度 (10 0 .5 9± 19.47) %。结论 水性包衣方法制备红霉素肠溶微丸工艺可行 ,制剂质量稳定。

乙基纤维素水性包衣技术Ⅰ.水分散体与有机溶液包衣方法的比较

考察了乙基纤维素水分散体(Aquacoat○R、Surelease○R)的基础性质,测定pH值、粘度、最低成膜温度、玻璃化转变温度,进行了处方相容性试验。以盐酸苯丙醇胺为模型药物,在流化床中制备缓释微丸,考察乙基纤维素水分散体的包衣应用特点,并与有机溶液包衣方法在缓释效果、增塑剂用量、包衣喷液方式的影响三方面进行比较。考察了水分散体包衣微丸的稳定性,采用相似因子法评价微丸的体外释放度变化。

增塑剂及热处理对水性包衣美沙拉秦结肠靶向微丸体外释药的影响

以乙基纤维素水分散体 Aquacoat为包衣材料 ,制备延迟释药的美沙拉秦结肠靶向微丸 ,考察了 4种增塑剂(三乙酸甘油酯、癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯 )和热处理时间对微丸释药的影响。结果显示 ,以枸橼酸三乙酯塑化微丸的释药最为理想 ;在延迟 3～ 4 h后开始释药 ,12 h内释药完全 ,于 60°C处理 4 h后 ,释药即趋于稳定。

胶乳/假胶乳水性包衣技术在药剂学中的应用

水性包衣是以水为包衣材料的溶媒而进行的薄膜包衣技术 ,可解决有机溶剂包衣带来的污染、挥发和价昂等问题。现依据现有的国内外资料 ,对水性包衣材料及处方组成、工艺设备、成膜原理和胶乳

阿司匹林肠溶片水性包衣技术的研究

从崩解时限、泄漏率及药物稳定性等方面对阿司匹林的有机溶媒包衣和水性包衣进行了比较,实验表明,两种包衣系统均能产生良好的肠溶特性;扫描电镜结果显示,在水性胶乳系统的成膜过程中,单个聚合物粒子已完全融合成均匀、连续的膜,其外观的光滑程度超过了有机溶媒系统。

茶碱缓释微丸的水性包衣技术研究

采用一种新的胶乳分散体制备技术——“转相－溶媒蒸发法”制备了乙基纤维素胶乳分散体。选择茶碱为模型药物，以乙基纤维素胶乳分散体为包衣液，制备缓释微丸。体外释放度试验结果表明该胶乳分散体可用于缓释制剂的包衣。通过电镜扫描，显示出水性胶乳分散体在成膜过程中，能促使聚合物粒子完全融合成均匀、连续的膜，其外观光洁度优于有机溶媒包衣液的衣膜。

乙基纤维素水性包衣技术的研究

水性包衣技术具有许多优点。它克服了有机溶媒包衣的诸多缺陷，而乙基纤维素是广泛用于固体制剂包衣的水不溶性聚合物之一。本文以市售乙基纤维素水性包衣产品——Ａｑｕａ－ｃｏａｔ○Ｒ及Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ○Ｒ为例，综述了水性包衣的制备、组成、特点、应用以及成膜机理。

连续薄膜包衣工艺最新进展评估——水性包衣极大改善连续薄膜包衣的均一性并减少产品损耗

连续薄膜包衣工艺因其高生产效率而得到制药企业的认可，但由于其在开始与结束期间的损耗较大，限制了被制药企业所接受的程度。本文评估了连续包衣机在包衣均一性及减少产品损耗方面的最新发展。两个独立的研究案例分别代表了两个不同连续包衣锅生产商的最新设计。

水性包衣制备银杏总内酯缓释微丸及其质量评价

目的制备银杏总内酯(主含银杏内酯GA,GB,GC)缓释微丸并对其进行质量评价。方法采用乙基纤维素的水性分散体对微丸进行流化床包衣,并对影响药物释放的因素,如包衣液的组成、制备工艺因素、释放度测定方法等进行考察。对所制备的银杏总内酯缓释微丸进行质量评价。结果所制备的微丸具有较理想的释放及较好的圆整度、流动性、稳定性等,不同成分体外释放度拟合的释药方程不同。结论采用流化床水性包衣技术制备缓释微丸,具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产。

双氯芬酸钠乙基纤维素水性分散体包衣片影响药物释放因素的研究

目的：考察影响双氯芬酸钠乙基纤维素水性分散体包衣片体外释药的因素。方法：以乙基纤维素水性分散体为包衣材料、双氯芬酸钠为模型药物，考察增塑剂的用量、膜厚、后处理温度和时间对双氯芬酸钠包衣片体外释药的影响。结果：增塑剂用量越大释药越慢；用量不足时成膜不完全，药物释放快；用量过大，产生粘连现象。膜厚增加，药物释放慢；过厚则出现时滞现象。后处理温度增加，药物释放变慢，后处理温度一般选择高于最小成膜温度１０℃左右。后处理时间增加，药物释放变慢，到达一定时间后，趋于稳定。结论：乙基纤维素水性分散体可作为缓释衣膜材料。增塑剂用量、衣膜厚度、后处理温度。

利用水性溶媒包衣法制备中药薄膜衣片

对普通包衣机进行技术改造、多因素进行正交试验设计,优化工艺条件,以水性溶媒包衣法包制中药薄膜衣片,取得满意效果,该方法具有推广应用价值。

依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺研究

目的:探讨依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣的工艺。方法:以马来酸依那普利含量均匀度、溶出度及包衣合格率为评价指标,采用正交试验法优化水性薄膜包衣的工艺参数。结果:优选包衣液中欧巴代浓度为8%、含药包衣液喷速为30 g.min-1、包衣锅转速为10 r.min-1,此工艺稳定可行。结论:正交设计法可用于依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺的优化。

水性薄膜包衣技术在骨仙片生产的工艺研究

目的 确定骨仙片水性薄膜包衣工艺方法。方法 采用水性薄膜包衣技术,考察骨仙薄膜衣片和骨仙糖衣片包衣工艺,比较其外观、水分、崩解时限、抗热性、抗湿性及抗磨性等质量因素。结果 实验结果表明,骨仙薄膜衣片,其外观、崩解时限、抗热性、抗湿性、抗磨性均优于其糖衣片。结论 骨仙片水性薄膜包衣工艺可替代其糖衣工艺。

纤维素类肠溶包衣材料的应用

纤维素类聚合物是非常重要的药用辅料。本文介绍了近年来纤维素类肠溶包衣材料的研究概况 ,包括其结构、理化性质、合成策略以及在包衣中的简单和特殊应用 。

Methocel^(TM) VLV对热湿敏感性药物制剂包衣质量的改善作用

MethocelTM VLV是一种新型的低相对分子量羟丙甲纤维素,黏度在2.3~3.3 m Pa·s范围内。考察了不同聚合物[MethocelTM VLV、MethocelTM E5LV和聚乙烯醇(PVA EG-05P)]溶液的水分蒸发速率;并以丁香酚和辅酶Q10为模型药物进行包衣,考察不同聚合物对包衣片外观和药物含量的影响。在这3种聚合物中,MethocelTM VLV的水分蒸发速率最快,即保水能力最弱。此特性使其能在较低温度(<30℃)下进行水性薄膜包衣。与MethocelTM E5LV和PVA EG-05P相比,采用MethocelTM VLV包衣的丁香酚片和辅酶Q10片中的药物含量无明显变化,提示它可提高热湿敏感性药物的稳定性。