槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...

壳聚糖及其水溶性衍生物对小鼠免疫功能的影响

给小鼠喂食壳聚糖(chitosan,CS)、羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCS)、壳聚糖季铵盐(quaternary ammonium salt of chitosan,HACC)和羟丙基壳聚糖(hydroxypropyl chitosan,HPCS)30 d后,测定其免疫器官指数、碳粒廓清速率、迟发型变态反应、血清溶血素含量(半数溶血值HC_(50))。结果表明:摄食CS及其水溶性衍生物的小鼠以上指标均高于对照组;除胸腺指数和双耳质量差值外,HACC组小鼠其他各项免疫指标与对照组相比均呈显著或极显著差异(P<0.05或P<0.01);同样,除胸腺指数外,HPCS组小鼠其他各项免疫指标均显著或极显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);CMCS组小鼠的吞噬指数(K)和半数溶血值(HC_(50))与对照组相比均呈显著差异(P<0.05);壳聚糖及其3种水溶性衍生物都能够增强小鼠免疫功能,增强效果排序为HPCS>HACC>CMCS>CS,这可能与引入的化学基团不同有关。

穿心莲内酯及水溶性衍生物致HK-2细胞毒性筛选及亚硫酸氢钠穿心莲内酯相对毒性机制

目的观察和比较穿心莲内酯及其水溶性衍生物〔亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)、穿琥宁和炎琥宁〕的原料药对人肾小管上皮细胞HK-2的毒性作用,探讨ASB所致内质网应激作用机制。方法 MTT法检测分别给予4种药物作用后HK-2细胞存活率,计算半数抑制浓度(IC50)。ASB给药组采用Hoechst33342染色和流式细胞术检测细胞凋亡;检测细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量;Western蛋白质印迹法检测免疫球蛋白重链结合蛋白(Bip)、增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)和胱天蛋白酶4的表达。结果 4种药物在一定浓度下均能抑制HK-2细胞增殖,呈时间和浓度依赖性。药物作用24 h,穿心莲内酯IC50为30.6μmol·L-1,均比其他衍生物小,而穿琥宁和炎琥宁的IC50(分别为16.2和15.6 mmol·L-1)相差不大,ASB的IC50为29.4 mmol·L-1。在ASB(0,15,30和60 mmol·L-1)处理24 h后,细胞凋亡率上升,SOD活性下降,MDA含量上升,均呈现浓度依赖性。与对照组比较,8 h时,ASB(30和60 mmol·L-1)组CHOP表达水平增加(P<0.01),Bip和胱天蛋白酶4蛋白无显著变化。另外,24 h时,ASB(60 mmol·L-1)组Bip蛋白水平减少(P<0.05),ASB(30和60 mmol·L-1)组CHOP蛋白表达增加(P<0.01);活化的胱天蛋白酶4随ASB浓度升高表达增加(P<0.01)。结论穿心莲内酯及其水溶性衍生物对HK-2细胞具有一定毒性作用,内质网应激相关的CHOP和胱天蛋白酶4通路参与了ASB诱导的细胞凋亡。

槲皮素及其水溶性衍生物体外抑菌试验

目的初步探究槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠、槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠的体外抑菌效果。方法以革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌,革兰阴性菌:大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌为实验菌株,分别采用MH琼脂稀释法和药敏纸片法测定槲皮素及其水溶性衍生物的最小抑菌浓度。结果琼脂稀释法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠梯度浓度0.5～0.0004875mg/mL范围内各种细菌均有生长;药敏纸片法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对各种细菌无明显抑菌作用。结论槲皮素、槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对上述四种细菌均无明显抑菌作用。

壳聚糖及其水溶性衍生物的制备与性能评价

制备了羧甲基化壳聚糖(CMCTS)、琥珀酰化壳聚糖(SU-CTS)及羟丙基化壳聚糖(HP-CTS),通过FTIR表征了各化合物的化学结构,测试分析其分子量、取代度、吸湿保湿性能、增稠性等物理化学性质.以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为受试菌种,比较了壳聚糖及各类衍生物的抑菌性能.结果表明,与CTS相比各衍生物的抑菌性有不同程度的提高,其中CMCTS和SU-CTS具有相对较高的抑菌性,HP-CTS具有较好的吸湿能力和保湿效果;而增稠能力与壳聚糖及其衍生物的化学组成和分子量有密切的关系.

壳聚糖及其水溶性衍生物的细胞毒性研究

目的 研究壳聚糖及其水溶性衍生物的细胞毒性 .方法 在碱性条件下 ,分别用溴代异丁烷和氯乙酸对壳聚糖进行化学修饰 ;采用细胞生长抑制法测定壳聚糖与水溶性的异丁基壳聚糖、羧甲基壳聚糖的细胞毒性 .结果壳聚糖及其水溶性衍生物对细胞的毒性为零级 .结论 壳聚糖及其水溶性衍生物无细胞毒性 .

新型核磁成像对比剂──两种Gd@C_(82)水溶性衍生物的弛豫性能研究

在 ( 3 7± 1 )℃下 ,以 1 .5 T自旋回波序列测得 2种 Gd@C82 的水溶性衍生物 [Gd@C82 ( OH) 2 2 和Gd@C82 ( OH) 6( NHCH2 CH2 SO3 H) 8]水溶液的质子弛豫率分别为 r1=42 .3 mmol-1· L· s-1,r2 =90 .9mmol-1·L· s-1;r1=4.5 mmol-1· L· s-1,r2 =8.9mmol-1· L· s-1.讨论了这 2种衍生物的弛豫机理 ,并解释了二者弛豫能力差别的原因 .

红曲色素及其水溶性衍生物的开发

本文报道了作者近年从事红曲色素及其水溶性衍生物的系统研究和开发的结果，并对其利用前景进行了预测。本文着重报道了红曲色素的提取方法和工艺条件的探讨，水溶性红曲色素和黄色素的制备方法的研究，以及红曲色素及其衍生物的分子结构表征、理化性质测定和稳定性比较。实验结果表明，红曲色素具有较高的着色力和稳定性。开发红曲色素系列产品，对于保障人民身体健康，提高农副产品的经济价值，均具有积极深远的意义。

抗癌药物Combretastatin A-4及其水溶性衍生物的合成

目的:合成抗癌药物Combretastatin A-4及其水溶性衍生物。方法:以三甲氧基苯乙酸与异香兰素为原料,经缩合或进一步连接侧链、脱羧等反应合成Combretastatin A-4及其水溶性衍生物。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、熔点等确证其化学结构,总收率均达到40%左右。结论:该路线反应条件简便,步骤较短,对顺式产物选择性高,适合工业化生产。

紫杉醇水溶性衍生物的研究进展

目的 介绍紫杉醇水溶性衍生物的研究进展。方法 依据国内外的文献资料,讨论提高紫杉醇水溶性的研究成果。结果 紫杉醇的水溶性可以通过物理方法制备成特殊制剂加以改善,也可以通过结构修饰制备水溶性的紫杉醇衍生物来得到提高。结论 改善紫杉醇的水溶性,可有效防止不良反应,成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键,是紫杉醇今后的研究方向之一。

富勒烯及其水溶性衍生物的生态毒性效应研究进展

富勒烯(C_(60))作为最具代表性的纳米材料之一,由于其独特的物理化学性质而得到广泛应用。然而,近年来研究发现,富勒烯及其水溶性衍生物能够与生物体作用而产生相应的毒性效应,这引起了学者和政府的关注。系统评述了富勒烯水悬液及水溶性富勒烯衍生物的制备,富勒烯在环境中暴露以及在生物体内的行为;重点介绍了富勒烯及其水溶性衍生物的生态毒性效应研究现状,讨论了其毒性效应可能的机理;最后归纳了影响其毒性效应的因素,并提出了需深入研究的问题。

天然防腐剂——水溶性壳聚糖衍生物

研究合成了壳聚糖水溶性衍生物Ａ，测定了Ａ的抑菌作用。结果证明Ａ物质确有较强的抑菌作用。对各种食品腐败菌的最小抑制浓度分别为：大肠杆菌０．５％，枯草杆菌０．５％，巨大芽孢杆菌１％，苏云金杆菌１％，青霉１％，毛霉０．５％，曲霉１％，根霉０．５％，啤酒酵母１％，该衍生物的抗菌作用对高温。

系列水溶性壳聚糖衍生物的抑菌性能研究

目的检测壳聚糖水溶性衍生物羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐、壳寡糖等对金黄色葡萄球菌的抑菌活性。方法采用营养肉汤稀释法,测定壳聚糖衍生物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度,从而评价它们各自的抑菌能力。结果羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐对金黄色葡萄球菌的最小抑菌值分别为10.0,2.5,12.5mg/ml(样品溶液pH值均为7.2),其中水溶性低分子壳聚糖的抑菌能力最强,而壳寡糖在此条件下,对金黄色葡萄球菌则没有抑菌性。结论除壳寡糖外,大多壳聚糖对金黄色葡萄球菌的生长有不同程度的抑制作用。

水溶性金属富勒烯衍生物的合成和表征

Three water-soluble metallofullerene derivatives have been synthesized. IR and XPS analysis indicate that they have average compositions of Gd@C 82(OH) 22, Gd@C 82(OH) 6 (NHCH 2CH 2SO 3H) 8 and Gd@C 82(OH) 5(NHCH 2COOH) 9, respectively. They are particularly interesting in medical application.

水溶性壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能研究

目的探讨水溶性壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能。方法以透明质酸(HA)为对照样品,称量法测定样品的吸湿率,水分残存率。研究壳聚糖季铵类衍生物羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(HACC)、羧甲基壳聚糖(CMCS)和羧甲基甲壳素(CM-Chitin)等水溶性的壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能。结果 44h后HACC、CMCS、CM-Chitin及HA在相对湿度RH43%条件下的吸湿率分别为29.0%,22.4%,21.3%,14.2%;在RH 81%条件下的它们吸湿率分别为44.3%,26.0%,28.4%,44.5%;在相对湿度RH43%条件下的水分残存率分别为382.9%,262.7%,242.6%,149.0%;在干硅胶条件下的水分残存率分别为67.4%,53.4%,54.9%,25.0%。结论表明HACC的吸湿性、保湿性能均优于HA;CMCS及CM-Chitin的吸湿性能低于HA,但保湿性能均优于HA。

水溶性五环三萜酸衍生物的制备及研究进展

综述几种常见水溶性五环三萜酸衍生物的研究进展。五环三萜酸类化合物多具有广泛的生物活性,但因水溶性差、生物利用度低使其临床应用受到限制。以五环三萜酸为先导化合物,经结构修饰合成水溶性衍生物,并从中寻找出有生物活性和临床应用价值的化合物是当前天然药物化学研究的热点之一。

白藜芦醇及其水溶性衍生物的合成

目的:合成白藜芦醇及其水溶性衍生物。方法:以3,5-二甲氧基苯甲醛和4-甲氧基碘苯为原料,经Wittig反应,Heck偶联,脱甲基反应,连接侧链等合成白藜芦醇及其衍生物,并使用紫外法测定其在水中的溶解度大小。结果:目标化合物经核磁共振氢谱,质谱等确证为白藜芦醇及其水溶性衍生物,且水溶性提高3倍。结论:该方法的反应路线步骤短,操作简便,对反式产物选择性高。

水溶性杯[4]芳烃衍生物与稀土铽[Ⅲ]离子形成配合物的荧光行为

The luminescent behavior on formation 1∶1 complex of 25,26,27,28 tetra carboxylic acid 5,11,17,23 calixarenesulfonate(L 2) and terbium(Ⅲ) ion was investigated by means of fluorescence spectra. The results showed that the pH value of the solution had obviousan influence on the fluorescence intensity of L 2·Tb 3+ complex, but the fluorescence intensity was hardly changed over the pH range from 6 to 11. The complex exhibits a higher emission quantum yield( φ =0.31) in aqueous solution, which indicates energy transfer type emission. The complexation behavior of L 2 with trivalent lanthanoid ions(Tb 3+ and Eu 3+ ) was also studied in aqueous boracic acid(hydrochloric acid buffer solution(pH 8.0) at 25 ℃ by UV Vis and fluorescence measurements. The spectrophotometric titrations have been performed to give the complex stability constants( K S) for the stoichiometric 1∶1 inclusion complexation of L 2 with Tb 3+ and Eu 3+ . The complex stability for L 2·Eu 3+ was higher than that for L 2·Tb 3+ , but no characteristic fluorescence was found.