沙雷氏蛋白酶MP及其抑制剂LupI的复合物纯化及结晶

沙雷氏蛋白酶属于锌金属蛋白酶M10B亚家族,是一些细菌性疾病的关键致病因子。专一性沙雷氏蛋白酶抑制剂在体外可靶向抑制沙雷氏蛋白酶,从而减弱产沙雷氏蛋白酶的细菌病原体的活性,成为疾病治疗的新思路。沙雷氏蛋白酶MP和其抑制剂Lup I均来源于海洋微生物Flavobacterium sp. YS-80-122,本研究分别纯化了蛋白酶MP、抑制剂LupI及MP-LupI的复合物,对MP-LupI复合物进行结晶条件筛选,成功在2种条件下获得MP-LupI复合物晶体,并经X-射线衍射收集到分辨率达2A的高质量衍射数据,其晶胞空间为P1211,晶胞参数为a=51.66A、b=51.85A、c=102.14A、α=γ=90°、β=97.68°。

沙雷氏蛋白酶及其专一性抑制剂的研究进展

沙雷氏蛋白酶属于锌金属蛋白酶M10B亚家族,存在于各种致病性革兰氏阴性细菌中。通常具有毒性,是一些疾病的关键致病因子。沙雷氏蛋白酶抑制剂是治疗这些疾病的有效药物,并且可以避免病原菌中的抗生素产生抗性。对沙雷氏蛋白酶和其抑制剂分别进行了综述,并简述了4种沙雷氏蛋白酶与抑制剂复合物相互作用的实例,以期为进一步了解沙雷氏蛋白酶的分泌调控机理和设计新型蛋白酶抑制剂药物提供参考。