用干柱色谱法分离沛心达与N-乙基沛心达

以氧化铝为吸附剂,用干柱色谱法制备分离沛心达和N-乙基沛心达混合物,几乎得到定量的回收。

N-乙基沛心达及沛心达的合成

沛心达是近年来很受重视的一个新型的防治冠心病的有效药物。我们在研究新的合成方法,由1,1-苯基-2-(2-吡啶基)乙烯进行催化氢化制备沛心达时,发现伴有N-乙基沛心达生成。经质谱、红外光谱和元素分析等试验证明了它的结构为1,1-二环己基-2-(2-N-乙基哌啶基)乙烷马来酸盐。由沛心达游离碱进行N-乙基化,也取得了相同的结果。并由药理试验表明,N-乙基沛心达有希望成为一个更好的心血管药物。

^3H—N—乙基沛心达药物代谢动力学初步研究

N-乙基沛心达(N-ethyl perhexiline,NEP)是沛心达(perhexiline,Per)哌啶环上氮位氢原子由乙基取代后的衍生物。初步研究表明,NEP与Per药理作用相似,是一种主要作用于心血管系统的钙拮抗剂,但该药的体内过程尚不清楚。因此我们利用同位素液闪测定法对NEP的药代动力学特征进行了初步研究,并与Per作以比较。

黄连素与沛心达合用治疗室性心律失常的临床观察

自1987年以来对10例室性心律失常的病人进行口服黄连素并用沛心达治疗,并经过210天以上的观察,疗效较好。

心喘灵(xc-1)的钙拮抗作用

心喘灵(xc-1)抑制异丙肾上腺素加快大鼠右心房自发性频率的作用。能使量效反应曲线右移。xc-1也抑制大鼠主动脉螺旋条由高 k+去极化和 NA 诱发收缩张力增加作用。xc-1与沛心达作用相似,都有钙拮抗作用,能抑制 ROC 和 PDC。并证明 PDC 与 ROC 分别为膜上两种各自独立的通道,xc-1与沛心达对两者都有抑制作用。