没食子酸丙酯在大鼠体内生物利用度的测定

血栓性疾病是人类的主要杀手之一。血栓性心脑血管病的死亡率在我国人口总死亡中约占40％。每年全国死于该病患者达200万人。由于现代社会来自工作、社会、生活等方面的影响，使心脑血管病的发病率不断提高。且发病的年龄跨度不断扩大。

没食子酸丙酯-富马酸酯衍生物的合成与性能

没食子酸丙酯分别与５种富马酸单酯酰氯反应，制得了５种相应的３，４二羟基５（反β烷氧羰基丙烯酰氧基）苯甲酸丙酯，这些新化合物同时具有良好的抗氧化和抗菌活性。

没食子酸在大鼠体内的药物动力学及生物利用度

目的建立大鼠血浆中没食子酸的高效液相测定方法；研究大鼠灌胃与静脉给药后没食子酸的药物动力学过程及生物利用度。方法分别灌胃和静脉给予大鼠没食子酸，不同时间点采血。样品经甲醇沉淀蛋白后。采用Phenomenex C18（250mm×4．6mm，4μm）色谱柱，甲醇-体积分数为0．5％的冰醋酸水溶液（体积比为7：93）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为272nm，以对乙酰氨基酚为内标测定血浆中没食子酸的浓度。应用DAS2．0软件计算药物动力学参数。结果大鼠灌胃给药后t1／2。为46．57min，t1／2β为56．54min，tmax为66．00min，ρmax为3．96mg·L^-1，AuC0～t为396．5mg·min·L^-1；静脉给药后t1／2α为9．90min，t1／2β为78．88min，AUC0～t为461．9mg·min·L^-1。结论大鼠灌胃和静脉给予没食子酸后，其药-时过程均符合二室模型，绝对生物利用度为42．9％。

没食子酸丙酯及其衍生物的合成研究进展

没食子酸丙酯(PG)是国内外广泛使用的食品及饲料抗氧化剂。对近期PG及其衍生物的催化合成研究进行了评述,提出了存在的问题及建议。

固体超强酸SO_4^(2-)/TiO_2催化合成没食子酸丙酯

以固体超强酸SO2 -4/TiO2 为催化剂 ,以没食子酸和正丙醇为原料 ,合成了没食子酸丙酯 ,并考察了醇酸摩尔比、催化剂用量、催化剂焙烧温度以及反应时间对酯收率的影响。结果表明 :在焙烧温度为 5 0 0℃时 ,制得的催化剂活性最高。最适宜的条件为 :正丙醇与没食子酸的摩尔比 15∶1,固体超强酸SO2 -4/TiO2 1.8g(对14 .1g没食子酸 ) ,115～ 12 0℃反应 2 .5h ,收率达 96 .3%。

没食子酸在大鼠体内的药物动力学特征及生物利用度研究

目的建立大鼠血浆中没食子酸的含量测定方法,考察单次不同剂量给药后没食子酸在大鼠体内的药物动力学特征及生物利用度。方法大鼠分别经单次灌胃(50、100、200 mg·kg^(-1))和静脉注射(10 mg·kg^(-1))给予没食子酸,采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同时间点的血浆药物质量浓度,用DAS2.1软件拟合分析血浆药物质量浓度-时间数据并计算生物利用度。结果血浆中没食子酸质量浓度在0.025~10.000μg·mL^(-1)范围内具有良好的线性关系(r=0.9999);大鼠分别灌胃给予50、100、200 mg·kg^(-1)没食子酸后,主要药物动力学参数达峰质量浓度(Cmax)分别为(0.83±0.15)、(1.71±0.29)、(3.13±0.56)μg·mL^(-1),达峰时间(tmax)分别为(90.00±21.21)、(85.00±12.25)、(93.75±9.92)min,半衰期(t1/2)分别为(153.65±19.45)、(186.67±23.97)、(150.96±12.70)min,血药质量浓度-时间曲线下面积(AUC0~t)分别为(137.07±24.75)、(262.55±22.05)、(501.64±31.64)mg·min·L^(-1);大鼠静脉注射给予10 mg·kg^(-1)没食子酸后,主要药物动力学参数Cmax为(7.87±0.96)μg·mL^(-1),tmax为(2.00±0.00)min,t1/2为(68.31±7.58)min,AUC0~t为(178.40±44.89)mg·min·L^(-1);没食子酸在大鼠体内的口服绝对生物利用度为14.71%。结论建立的HPLC法用于没食子酸的药物动力学和生物利用度研究简便可靠。单次给药后没食子酸在大鼠体内的药物动力学过程符合一级动力学模型,口服绝对生物利用度较低。

表没食子儿茶素没食子酸酯纳米化研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是茶叶中的主要活性成分,具有抗炎、抗氧化等诸多生物活性。然而,体内、体外实验结果与流行病学研究存在较大差异,主要原因是EGCG不稳定、生物利用度低。EGCG口服后只有极少数能被肠道所吸收,难以发挥其药理特性。随着科技的发展,科学家们发现纳米化技术能够提高EGCG稳定性,改善EGCG生物利用度。还能够在纳米颗粒上添加靶向分子,使其能定向输送到特定部位,提高EGCG药理特性。纳米化EGCG在食品、医药领域具有广阔前景。碳水化合物、脂质和蛋白质等经过纳米化处理后可以作为包裹EGCG的材料。但是目前关于纳米化EGCG的研究主要集中在体内体外的实验,缺少临床数据支撑,还需要对其安全性和药代动力学等进一步补充和深入研究。因此,本文综述了EGCG吸收、代谢及纳米化EGCG研究进展,以期为EGCG进一步的开发利用提供借鉴。

表没食子儿茶素没食子酸酯性质、稳定性及其递送体系的研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是从绿茶中提取的儿茶素类单体,是茶多酚的主要成分。由于EGCG结构中含有多个酚羟基,其具有较强的抗氧化活性,而且在抗肿瘤、心血管疾病预防等方面可发挥重要作用。然而,EGCG易受外界环境(如光照、高温、pH值等)影响而发生氧化降解。通过构建纳米载体,例如蛋白质-多糖纳米颗粒、脂质体和水凝胶等,能够有效解决EGCG稳定性差、生物利用率低的问题。本文重点讨论了影响EGCG稳定性的各种因素以及不同递送体系对EGCG稳定性及功能特性的影响,以期为EGCG在食品和医药行业中的应用提供理论依据。

没食子酸聚乙二醇酯基环氧树脂的合成、固化及性能研究

以没食子酸丙酯和聚乙二醇200为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在无溶剂条件下通过酯交换反应合成了没食子酸聚乙二醇酯GPE,并由其与环氧氯丙烷反应制备了环氧树脂GPEE。利用FT-IR对GPEE的结构进行了表征;以2-乙基-4-甲基咪唑为固化剂,利用DSC分析了GPEE的固化过程;利用DMA和TGA研究了固化物PGPEE的热机械性能和热稳定性,并与没食子酸基环氧树脂PGE进行了比较。研究结果表明:PGPEE的玻璃化转变温度为80.8℃,在氮气氛围下PGPEE失重5%和10%的温度分别为272和304℃;800℃时的残炭率为22%,具有良好的热机械性能和热稳定性。

没食子酸丙酯对抗真菌药体外抗丝状真菌活性的影响

目的探讨没食子酸丙酯（PG）对抗真菌药体外抗丝状真菌活性的影响，为开发有效的眼科抗真菌药物提供实验依据。方法用微量液基稀释法测定两性霉素B（AMB）、特比奈芬（TBF）、布替奈芬（Bar）及酮康唑（KCZ）单独应用及与PG联合应用对6株眼科常见致病丝状真菌（茄病镰刀菌、串珠镰刀菌、梨孢镰刀菌、尖孢镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌）及2株质控菌（白色念珠菌、近平滑念珠菌）的最低抑菌浓度（MIC）。将抗真菌药贮存液分别用1640液及PG-1640液稀释至2倍终浓度。将各浓度药液加入96孔微量板中，每孔100μl，再向各孔加入100μl菌液（最终菌浓度5×10^4CFU／m1），各种药物终浓度范围为0．0313～16μg／ml，含PG组PG的终浓度为400μg／ml。AMB的MIC终点判定标准是100％的真菌生长抑制，TBF、BTF、KCZ及PG的终点判定标准是约75％的真菌生长抑制。结果单纯应用PG400μg／ml对实验菌均无抗真菌活性。PG与AMB联合应用使AMB对茄病镰刀菌的抗菌活性增加8倍，对串珠镰刀菌、梨孢镰刀菌及烟曲霉菌的抗菌活性增加4倍，对尖孢镰刀菌、黄曲霉菌的抗菌活性增加2倍。PG与TBF联合应用使TBF对茄病镰刀菌的抗真菌活性增加32倍，对梨孢镰刀菌、尖孢镰刀菌的抗真菌活性增加4倍，对烟曲霉菌、黄曲霉菌的抗真菌活性增加2倍，但对串珠镰刀菌的抗菌活性有明显拮抗作用。PG与BTF联合应用使BTF对茄病镰刀菌的抗真菌活性增加32倍，但对其他实验菌无抗真菌协同作用，对串珠镰刀菌有明显拮抗作用。PG与KCZ联合应用，除对茄病镰刀菌的抗菌活性增加2倍外，对其他丝状真菌的抗菌活性均有明显拮抗作用。结论PG与AMB联合应用，对全部实验眼科致病丝状真菌均有明显抗真菌协同作用；PG与TBF联合应用，对部分实验菌有明显的抗真菌协同作用。

EGCG乙酰化分子修饰取代度影响因素分析

为改善表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的脂溶性和生物利用度,在乙酸乙酯体系中化学合成乙酰化EGCG。研究酰基供体乙酸酐用量、催化剂吡啶用量、溶剂乙酸乙酯用量、反应温度、反应时间对EGCG乙酰化分子修饰取代度的影响。结果表明,以0.19 g的EGCG为原料,乙酸酐用量0.04 m L、吡啶用量0.02 m L、乙酸乙酯用量20~60 m L、反应温度20~25℃、反应时间1~3 h有利于1~3取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.12~0.20 m L、吡啶用量0.06~0.20 m L、乙酸乙酯用量10~20 m L、反应温度17~25℃、反应时间5~9 h有利于4~6取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.40~0.80 m L、吡啶用量0.10~0.20 m L、乙酸乙酯用量5~10 m L、反应温度25~40℃、反应时间5~9 h有利于7~8取代度乙酰化EGCG生成。

表没食子儿茶素没食子酸酯体内代谢

茶及其主要的多酚成分儿茶素具有抗氧化、抗癌、抗辐射、抗菌、预防动脉硬化等多种生物学功效。表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate, EGCG)是含量最高的儿茶素,抗氧化活性最强。EGCG在机体内的吸收、分布、代谢和排泄及口服生物利用度与其健康作用的发挥密切相关。本文对EGCG的体内过程、代谢动力学特征(吸收、分布、代谢和排泄等)以及提高口服生物利用度的方法进行了综述。

EGCG纳米硒的稳定性及其对硒吸收利用的影响

使用维生素C(Vitamin C,Vc)作为氧化还原剂和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为分散剂,成功制备了纳米硒(EGCG-SeNPs)。使用透射电子显微镜(TEM)和激光粒度分析仪电动电势仪(Zetasizer)测定的EGCG-SeNPs是平均直径为(35±0.12)nm、Zeta电位为-0.05 mV的球形颗粒。EGCG-SeNPs在pH1.0的强酸或70℃高温环境下发生聚集,其颗粒大小增加大约10倍。而且,EGCG-SeNPs中的EGCG作为分散剂具有良好的稳定性。通过分别灌胃25、50、100μg·kg^(-1)(以含Se量计算)的亚硒酸钠和EGCG-SeNPs发现,肝脏和肾脏中的硒含量在50、100μg·kg^(-1)的硒处理后均显著增加;在血清、肝脏和肾脏中,所有处理组的谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性均显著增加,且具有剂量依赖效应。然而,在相同剂量的亚硒酸钠和EGCG-SeNPs处理组中,硒含量和GPx活性之间没有显著差异。因此可以得出,Vc作为氧化还原剂制备的EGCG-SeNPs可能具有和亚硒酸钠相似的生物利用度。

氧化、疾病、抗氧化(二十一)

5.2.2.4红茶多酚对生物膜脂质过氧化抑制作用 有人[21]用从红茶中分离所得各种橙红色茶黄素,用含有兔子红细胞膜空壳(ghost)叔丁基氢过氧化物(BHP)进行生物膜氧化试验,最后用硫代巴比妥酸反应物(TBARS)作为过氧化度指标进行测定,结果见图60.从比较结果可看出,四种茶黄素对兔子红细胞膜空壳脂质过氧化抑制作用,均优于对照组、α-生育酚组和没食子酸丙酯(一种合成抗氧化剂)组.说明茶黄素具有很强抗氧化作用,其能力与其聚合度有关.

制何首乌中主要药效/毒效成分的生物药剂学分类系统评价研究

目的对制何首乌5种主要药效/毒效成分没食子酸、大黄素、二苯乙烯苷、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷进行生物药剂学分类系统(BCS)研究。方法分别采用平衡溶解度法和外翻肠囊法研究各代表成分的溶解度和渗透性,采用2种软件Pipeline Pilot 7.5和ChemDraw 7.0预测各成分的溶解性和渗透性参数,采用美国食品药物管理局(FDA)标准分别对代表成分实测值与预测值进行经典BCS分类研究,同时评估其相关性。结果初步判定制何首乌中大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素甲醚为BCSIV类药物;二苯乙烯苷和没食子酸属于BCSⅢ类成分,渗透性是其吸收过程中主要限制因素。蒽醌类化合物的BCS分类研究存在差异,软件预测存在假阳性。结论采用体外生物利用度快速评价方法对制何首乌中5种主要药效/毒效成分进行BCS分类研究,为中药体内吸收预测和体外安全性评价提供研究思路和实验范例。

6月检出不合格进口食品86批次

7月29日从国家质检总局获悉,2013年6月,全国出入境检验检疫机构共检出质量安全项目不合格的进口食品86批、化妆品8批。明治好时巧克力不合格不合格食品涉及12类,主要是饮料类、酒类和糕点饼干类,来自23个国家或地区,微生物污染、食品添加剂不合格和品质等项目为主要不合格原因。其中,青岛海洲通达商贸有限公司进口的由＂SEOULDAIRY CO-OP.＂制造的7.6千克寿尔草原牛奶（产地：韩国）检出氯霉素;海南省免税品有限公司进口的由“H．B．ReeseCandyCo”制造的96千克好时花生牛油巧克力（产地：美国）违规使用化学物质没食子酸丙酯和抗坏血酸棕榈酸酯；珠海免税企业集团有限公司进口的由“株武会社明治”制造的22．2千克明治盒装72％朱古力（产地：日本）检出铜超标。