不同因素对去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂体外释放度的影响

目的：了解溶出介质温度、转盘速度及泊洛沙姆407浓度对去甲斑蝥素／泊洛沙姆407缓释制剂释放动力学的影响。方法：采用紫外分光光度法，对去甲斑蝥素在不同情况下的体外释放度进行考察。结果：去甲斑蝥素随泊洛沙姆407凝胶的溶解而逐步释放，随着介质温度升高、转盘速度加快及辅料浓度的降低，去甲斑蝥素释放度相应增加。结论：去甲斑蝥素从泊洛沙姆407中的释放速度与介质温度、转蓝速度呈线性正相关，而与泊洛沙姆407的浓度呈线性负相关。

新型药用辅料—泊洛沙姆407急性毒性初步研究

目的：了解泊洛沙姆407的急性毒性作用。方法：泊洛沙姆407凝胶昆明小鼠腹腔注射（ip），观察小鼠死亡率及血丙氨酸转移酶（ALT）、尿素氦（BUN）、总胆固醇（CH）及甘油三酯（TG）含量变化。结果：中、小剂量泊洛沙姆407小鼠ip对ALT、BUN无明显影响，但可致血脂一过性增高；小鼠ip25％泊洛沙姆407凝胶5．0g／kg，死亡率为50％。结论：泊洛沙姆407是一个毒性较低的药用辅料。

超声观察泊洛沙姆407兔肝内注射后的动态变化

超声观察泊洛沙姆４０７兔肝内注射后的动态变化李柏凌昌全查长松△超声介入治疗是肝癌非手术疗法的主要手段之一。瘤内注射抗癌药物（如斑蝥素）可治疗肝癌，但由于肝脏血流丰富，药物不能停留于注射部位，影响了疗效。泊洛沙姆４０７（Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ４０７，Ｐ４０...

注射用泊洛沙姆407温敏型原位凝胶的研究进展

注射用原位凝胶制剂是近年来缓释型注射剂领域的研究新热点。其中,以泊洛沙姆407为基质的原位凝胶研究较为成熟。综述介绍了泊洛沙姆407的性质、安全性及其用于制备注射用温敏型原位凝胶的研究进展,为相关的制剂研发提供一定的依据。

三氧化二砷-泊洛沙姆407缓释剂瘤内注射治疗裸鼠人肝癌移植瘤的实验研究

目的:观察三氧化二砷-泊洛沙姆407(As2O3-P407)缓释剂对裸鼠皮下人肝癌移植瘤的有效性。方法:以人肝癌HepG2细胞为来源建立裸鼠皮下移植瘤模型,实验共分3组:As2O3-P407缓释剂治疗组、As2O3治疗组和生理盐水(NS)对照组,于造模成功后6～8天行瘤体注射,每4天1次,共4次。比较各组抗癌疗效,观察裸鼠体重、肿瘤体积变化、抑瘤率、肿瘤组织病理及骨髓涂片以及裸鼠的存活情况、生存质量。结果:As2O3-P407缓释剂治疗组肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤体积较As2O3组小(P<0.05),瘤重分别为(0.257±0.080)g和(0.641±0.109)g,差异有统计学意义(P<0.05);两组与NS对照组瘤重(1.094±0.147)g相比,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后As2O3-P407缓释剂组裸鼠体重大于As2O3组和NS对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。各组均未见骨髓抑制现象。结论:As2O3-P407缓释剂瘤内注射,使用安全,可维持局部有效药物浓度、延长作用时间,疗效优于As2O3注射液。

泊洛沙姆407的基础和药剂学新进展

目的介绍泊洛沙姆407的基础和药荆学新进展。方法通过查阅近年来国内外的相关文献,选取有代表性的学术期刊进行综述。结果泊洛沙姆407安全性好,在缓、控释凝胶系统及栓剂等剂型中有广泛的应用。结论泊洛沙姆407是安全、理想的药用辅料。

泊洛沙姆407研究新进展

目的 :介绍泊洛沙姆 4 0 7在医药学领域的研究新进展。方法 :通过查阅近年国内外文献 ,选取有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。结果 :泊洛沙姆 4 0 7在作为药用辅料、基因治疗、抑制术后肠粘连等方面具有良好作用 ,临床使用小剂量不会导致高脂血症。结论 :泊洛沙姆 4 0

壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶修复大鼠外周神经缺损的研究

目的探讨壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶作为无细胞人工神经支架修复坐骨神经缺损的可行性。方法制备壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶,通过体视显微镜、扫描电镜、体外降解实验和流变学检测来观察复合材料的性能。选取SPF级SD大鼠40只,分为单纯导管组、导管复合辛伐他汀0mg组、导管复合辛伐他汀0.5 mg组,和导管复合辛伐他汀1 mg组共4组其中前2组为对照组,后2组为辛伐他汀治疗组,每组10只,造成左侧坐骨神经10 mm缺损模型,用壳聚糖导管桥接缺损,其内填充不同浓度的辛伐他汀水凝胶。移植后10周,取再生神经的中间段进行HE染色、透射电镜观察再生神经的形态学改变,并对再生神经的轴突数量、髓鞘厚度、G-ratio等进行统计学分析;免疫组化观察再生神经中NF200和S100蛋白的表达和神经营养因子PTN、HGF、GDNF和VEGF的表达。结果壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶是适合神经缺损的无细胞修复材料。植入10周后四组均可见再生神经,但HE染色显示辛伐他汀治疗组的神经干明显较对照组粗;透射电镜显示辛伐他汀治疗组的再生轴突数量显著增多,髓鞘显著增厚,G-ratio显示髓鞘化程度亦明显好于对照组;免疫组化显示辛伐他汀治疗组再生神经中标记轴突的NF200和标记雪旺细胞的S100的阳性表达明显增强,且内源性神经营养因子PTN、HGF、VEGF和GDNF呈现高表达。结论壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶明显促进神经缺损组织学的重建,可用于修复坐骨神经缺损。

三氧化二砷-泊洛沙姆407缓释剂治疗裸鼠肝癌移植瘤的作用与机制

目的:对比三氧化二砷(As2O3)-泊洛沙姆407缓释剂(As2O3-P407)与亚砷酸注射液(As2O3溶液)对裸鼠肝癌移植瘤的疗效并探讨可能机制。方法:以人肝癌HepG2细胞为来源建立裸鼠皮下移植瘤模型,实验共分3组,As2O3-P407缓释制剂治疗组(As2O3-P407组),As2O3治疗组(As2O3组)与生理盐水对照组(NS组),于造模后6～8天分别行瘤体注射每4天1次,4次为1个疗程。观察各组裸鼠治疗前后肿瘤体积变化及抑瘤率,各组裸鼠肿瘤组织分别行HE染色、TUNEL法检测、透射电镜观察,对比病理改变及肿瘤细胞的凋亡情况。结果:治疗后As2O3-P407组裸鼠肿瘤体积较As2O3组和NS组明显缩小(P<0.05);两治疗组抑瘤率分别为72%和46%;光镜下各治疗组肿瘤组织病理改变有意义;As2O3-P407组肿瘤细胞凋亡率明显高于As2O3组;电镜超微结构同样提示As2O3-P407组肿瘤凋亡细胞增加。结论:As2O3-P407缓释剂瘤内注射,可维持局部有效药物浓度、延长作用时间,疗效优于普通AsO注射液瘤内注射,其作用机制可能与增加肿瘤细胞凋亡有关。

泊洛沙姆407在制剂中的应用进展

泊洛沙姆407是医药领域应用非常广泛的一种辅料。本文主要介绍了泊洛沙姆407的理化性质,总结了其在眼部给药、经皮给药、直肠给药、阴道给药、注射给药中的应用情况、存在的问题和发展前景。

聚卡波菲/泊洛沙姆407为基质的姜黄素眼用凝胶研究

目的:探讨以聚卡波菲(AA-1)和泊洛沙姆407(P407)为胶凝材料,制备姜黄素眼用凝胶。方法:考察姜黄素在不同溶剂中的溶解性和稳定性,以AA-1和P407为胶凝材料制备姜黄素眼用凝胶,考察其动态黏度及体外药物释放。结果:5.0%P407和0.9%AA-1为凝胶基质、滴眼液pH5.0、氯化钠和甘露醇为渗透压调节剂、羟苯乙酯为防腐剂,制备的姜黄素眼用凝胶,其动态黏度具有剪切变稀的特点,药物稳定、体外缓慢释放。结论:泊洛沙姆407和聚卡波菲AA-1联合使用作为凝胶基质,用于姜黄素眼用凝胶的制备具有良好的应用前景。

肝素-泊洛沙姆407新材料应用进展

查阅关于肝素-泊洛沙姆407材料的国内外文献,介绍肝素-泊洛沙姆407新材料的合成及临床应用进展。从血管缝合、药物载体应用、血管修复、脊髓细胞及宫腔修复等方面介绍了肝素-泊洛沙姆407新材料的作用和特点。肝素-泊洛沙姆407是目前新兴的具有高亲和性、抗凝生物活性、缓释、定点释放等多种功能为一体的多聚物材料,既有抗凝作用可辅助血管缝合术治疗,又能在多种疾病治疗中起到良好辅助效果。

泊洛沙姆407修饰对聚乙烯亚胺的毒性和转染性质的影响

目的：考察泊洛沙姆407修饰对聚乙烯亚胺（PEI）的毒性和转染性质的影响。方法：使用琥珀酰亚胺碳酸脂法将P407连接在PEI的氨基上，得到新聚合物，通过1H-NMR确定新聚合物的结构，将该聚合物与DNA形成复合物，测定复合物的zeta电位，MTT法考察复合物的细胞毒性，使用质粒pGL3-1us作为报告基因，测定虫荧光素酶活性评价复合物对Hela细胞的转染效率。结果：1H-NMR结果表明合成的聚合物具有较高的纯度。复合物的Zeta电位随氮／磷比（N／P）值的增加而增高。复合物的细胞毒性随着N／P值的增加而增大，新聚合物其细胞毒性显著低于未修饰的PEI。新聚合物在高N／P值时仍能保持较高的转染效率。。结论：泊洛沙姆407修饰的PEI可以作为一种有效的非病毒基因载体。

壳聚糖导管填充辛伐他汀／泊洛沙姆407水凝胶促进大鼠坐骨神经缺损后运动功能恢复

目的探讨壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶对大鼠坐骨神经缺损后运动功能恢复的影响。方法选取成年SD大鼠40只,随机分成壳聚糖导管组、壳聚糖导管复合辛伐他汀0 mg水凝胶组、壳聚糖导管复合辛伐他汀0.5 mg水凝胶组和壳聚糖导管复合辛伐他汀1 mg水凝胶组(前2组为对照组,后2组为辛伐他汀治疗组),每组10只,制作左侧坐骨神经10 mm缺损模型,用壳聚糖导管桥接缺损,其内填充不同浓度的辛伐他汀水凝胶。术后4、6、8、10周进行坐骨神经指数检测,术后10周进行神经电生理、荧光金逆行示踪、腓肠肌相对湿重、肌纤维面积百分比和运动终板形态检测,观察神经缺损后运动功能恢复情况。结果术后4、6、8、10周,辛伐他汀治疗组的坐骨神经指数均明显高于对照组(P<0.05);术后10周辛伐他汀治疗组复合肌肉动作电位的峰-峰值、运动神经传导速度、荧光金标记的阳性神经元数量、腓肠肌相对湿重、肌纤维面积百分比和运动终板的恢复均显著优于对照组(P<0.05)。结论壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶能够促进外周神经损伤后的功能恢复。

泊洛沙姆407液体敷料的生物学评价

目的评价泊洛沙姆407液体敷料的生物安全性。方法依据医疗器械生物学评价标准中的方法,对泊洛沙姆407液体敷料进行细胞毒性、皮肤刺激性和迟发型超敏反应实验,评价泊洛沙姆407液体敷料生物俺全性。结果4个梯度浓度的泊洛沙姆407液体敷料,MTT法细胞毒性试验细胞存活率82%~93%。皮肤刺激试验原发性刺激指数(PⅡ)都为0,迟发型超敏反应试验反应等级均为0级。结论泊洛沙姆407液体敷料具有良好的生物相容性,能满足医疗器械生物安全性要求。

辅料泊洛沙姆407的作用与应用

泊洛沙姆407是一类温度敏感型高分子材料,具有独特的反向热凝胶性质、良好的缓释作用、毒性小和生物利用度高等特点,被广泛地应用于食品与药品加工业。本文就泊洛沙姆407的结构与理化性质、作用及其机制、应用、展望等方面进行综述,以期为泊洛沙姆407的使用和进一步深度研发提供新的证据和思路。

泊洛沙姆407的研究进展

泊洛沙姆407具有表面活性和反向热胶凝的性质,能增加一些难溶性药物的溶解度,在药物制剂中被广泛应用。对泊洛沙姆407的理化性质、安全性及在制剂中的应用进行综述,以期为泊洛沙姆407的进一步研究提供参考。

聚唾液酸衍生物/泊洛沙姆407混合胶束中多西他赛的含量测定

目的建立聚唾液酸衍生物P-G/泊洛沙姆407混合胶束中多西他赛含量的测定方法。方法采用溶剂法处理样品,并用HPLC法测定混合胶束中多西他赛的含量。色谱柱为Hypersil BDS C_(18)柱(200 mm×4.6 mm,5μm),检测波长为230 nm,流动相为乙腈-水(体积比55∶45),流速为1.0 m L·min^(-1),柱温30℃。结果体积分数为55%乙腈水溶液可完全破坏混合胶束且多西他赛回收率较高;空白胶束载体材料与多西他赛峰分离度良好,对多西他赛含量测定无干扰;多西他赛质量浓度在0.98~117.60 mg·L^(-1)内线性关系良好,r=0.999 8;日内、日间精密度RSD均小于2.0%;低、中、高3种质量浓度样品回收率均在95%~105%内,平均回收率为98.4%,RSD小于2.0%。结论该方法可用于混合胶束中多西他赛的含量测定。

泊洛沙姆407修饰吉非替尼脂质体的制备及抗肿瘤活性研究

目的制备并评价泊洛沙姆407修饰的吉非替尼脂质体(GFB-PML),考察体内外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备吉非替尼脂质体,透射电镜观察形态;高效液相色谱(HPLC)测定释放行为;进行A549细胞摄取与毒性实验;采用H22荷瘤小鼠评价抗肿瘤效果。结果制备的吉非替尼脂质体呈球形;吉非替尼脂质体缓释效果明显;细胞摄取具有时间、浓度依赖性;吉非替尼脂质体增强了GFB对A549细胞杀伤性(P<0.05);吉非替尼脂质体较生理盐水能抑制荷瘤小鼠肿瘤生长(P<0.05)。结论GFB-PML制备简便,包封率较高,体内外抗肿瘤效果优异。

温敏型医药材料泊洛沙姆407的改性研究

以医用材料泊洛沙姆407为原料,采用羰基二咪唑活化泊洛沙姆分子的端羟基,在氮气保护的温和条件下,乙二胺与活化泊洛沙姆发生氨基化反应,制备出含有氨基末端的泊洛沙姆新材料,为泊洛沙姆偶联疏水性药物或功能性基团的开发奠定基础。