法尼基化修饰与法尼基转移酶抑制剂

法尼基化是一种广泛存在于真核细胞中的异戊二烯化修饰形式,作为一种翻译后修饰,能使被修饰蛋白锚定到胞膜上,对正常生命活动的维持十分重要。法尼基转移酶的活性与丁型肝炎病毒复制、实体肿瘤增殖与转移、遗传疾病和神经退行性疾病关系密切。以法尼基转移酶为疾病新靶标的法尼基转移酶抑制剂研究逐渐引起关注。综述了法尼基化修饰和法尼基转移酶的研究,探讨了法尼基转移酶抑制剂在临床疾病研究和治疗的应用。

抗肿瘤新药法尼基转移酶抑制剂的研究进展

肿瘤的发生与细胞信号转导系统异常密切相关,针地信号转导通路中的关键酶设计的抑制剂是当前抗肿瘤药物开发的热点。法尼基转移酶是细胞信号转导系统中Ras蛋白翻译后修饰的关键酶。综述了近年来法尼基转移酶抑制剂的研究状况,重点阐述了部分重要化合物的构效关系,指出了法尼基转移酶抑制剂的发展前景。