复方丹参泡腾性渗透泵片的制备及释药机制研究

目的:根据冠心病发病的特点制备复方丹参泡腾性渗透泵片用于其防治,考察其体外释药特性并探明其释药机制。方法:复方丹参药物因含有酚羟基和羧基的酚酸类和三萜皂苷类成分而呈弱酸性,直接加入碳酸氢钠形成泡腾剂,以氯化钠、甘露醇为促渗剂,以HPMC为阻滞剂制得片芯,外包含致孔剂的醋酸纤维素膜制得渗透泵片,利用片芯渗透压的变化研究其释放机制。结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg1,Rb1,三七皂苷R1以相近的释药规律释药,在渗透压和泡腾作用的共同作用下,药物能够在12 h内以零级速率完全释放药物。结论:成功制得12 h恒速释放的复方丹参泡腾性渗透泵片并阐明其释药机制,为冠心病防治药物和中药新剂型的开发提供思路。

复方丹参两步释放给药系统制备工艺研究

目的根据冠心病发病时间具有时辰节律性的特点,以多剂量给药系统为基础,运用现代药剂学制药新技术和新方法,将控释给药系统与脉冲给药系统相结合,把复方丹参制成两步释放给药系统(零级释放和脉冲释放),即分别制备复方丹参泡腾性渗透泵片和脉冲片。方法将氯化钠、甘露醇(促渗剂)和HPMC(阻滞剂)制成片芯,用醋酸纤维素(含致孔剂)进行包衣制成渗透泵片;将复方丹参、乳糖、羧甲基淀粉钠、丁二酸和微晶纤维素制成片芯,外包隔离层、溶胀层、控释层构成。结果 3批复方丹参泡腾性渗透泵片和脉冲片的释放曲线均具有高度相似性。结论该两步释放给药系统的制备工艺具有良好的稳定性。