注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的方法研究

目的:优化注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的工艺参数。方法:采用正交试验设计,考察了药物的量、磷脂用量、超声时间等影响因素,并以包封率作为评价指标,利用SPSS11.5筛选出最佳工艺参数。结果:最佳工艺为取吲哚美辛0.1g,加入磷脂0.5g,用15ml无水乙醇溶解后,一边搅拌一边注入磷酸缓冲液(pH=5.3),注入完成后在20℃下超声60min,即得。平均包封率为48.1%。结论:该工艺稳定可行。

注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体的工艺研究

目的优化苍艾挥发油醇质体的制备工艺。方法采用注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体。以乙醇体积分数、大豆卵磷脂质量分数和乳化温度为考察因素,以粒径、包封率和Zeta电位为评价指标,利用正交实验设计原理筛选苍艾挥发油醇质体的优选处方。结果筛选得到的优选处方为苍艾挥发油质量分数为10%,乙醇体积分数为30%,大豆卵磷脂质量分数为1.8%,乳化温度为40℃,通过该处方制备得到的苍艾挥发油醇质体的平均粒径为(78.64±1.05)nm,平均包封率为82.23%±1.16%,Zeta电位为45.36 mV,外观为乳白色半透明液体,透射电镜下可见类圆形泡状。结论通过该方法制备得到的苍艾挥发油醇质体粒径适宜、包封率较高、稳定性良好,可用于外用制剂的研究。

辅酶Q_(10)纳米脂质体的制备

辅酶Q10是一种膳食补充剂,在人体细胞呼吸链的电子传递中起重要作用,采用纳米胶囊技术制备辅酶Q10纳米脂质体可提高其生物利用度。本文比较了薄膜-超声法和乙醇注入-超声法对辅酶Q10纳米脂质体包埋效果的影响,结果表明,采用乙醇注入-超声法制得的产品不仅粒径相对较小,而且芯材辅酶Q10的包封率和保留率均高于90%,去除乙醇可显著改善包埋效果。确定水化温度为55℃,水化介质为0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH7.4,0.15mol/LNaCl),产品的平均粒径约为142nm。

盐酸丁卡因醇质体的制备工艺优化

目的:建立盐酸丁卡因(TCH)醇质体的含量测定方法,并对其制备工艺进行优化。方法:采用高效液相色谱法测定TCH的含量;采用注入-超声法制备TCH醇质体。以TCH对照品加入量、蛋黄卵磷脂质量浓度、乙醇体积分数为因素,以包封率为指标,在单因素试验基础上采用星点设计-响应面法对工艺进行优化,并对所制醇质体进行表征以及初步稳定性考察。结果:TCH的质量浓度线性范围为10~100μg/mL(r=0.9995);定量限为0.045μg/mL,检测限为0.021μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为97.80%~103.20%(RSD=0.36%,n=9)。最优制备工艺为TCH对照品加入量1 mg,蛋黄卵磷脂质量浓度7 mg/mL,乙醇体积分数33%;在此工艺条件下,平均包封率为64.50%(n=3),与预测值(64.92%)的相对误差为0.64%。TCH醇质体为微有蓝色乳光的澄清液体,其外观为球形,形态圆整、光滑,大小均一,平均粒径为(80.33±2.24)nm,平均电位为(-22.6±1.33)mV。初步稳定性试验结果显示,TCH醇质体在4℃避光且密封的环境中放置10 d稳定性良好。结论:优化所得TCH醇质体的制备工艺稳定、可行;所建含量测定方法操作简便、快捷。

亚麻籽油纳米脂质体的制备及体外释放性能研究

为了达到避免亚麻籽油氧化和提高机体消化吸收的目的,通过纳米脂质体包埋技术,采用乙醇注入-超声法制备亚麻籽油纳米脂质体。由单因素实验优化亚麻籽油纳米脂质体制备工艺,并对制备的脂质体进行了表征,对其体外释放性能进行了研究。结果表明:制备亚麻籽油纳米脂质体的最佳工艺条件为磷酸盐缓冲液p H 6.6、亚麻籽油添加量40%(占大豆卵磷脂、β-谷甾醇和吐温-80总量的比例)、超声时间20 min、超声功率141 W,在此条件下亚麻籽油纳米脂质体的包封率为84%,平均粒径为97 nm,平均电位为-3.5 m V,多分散指数为0.226;在透射电镜下观察到的亚麻籽油纳米脂质体呈圆球状而且分散均匀;在模拟胃肠液消化过程中,亚麻籽油纳米脂质体的释放行为分别符合零级动力学方程和Higuchi方程。