静脉注射亚微乳的研究

通过检索近10年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳,总结出静脉注射亚微乳的分类、处方组成、制备方法及国内研究情况。指出静脉注射亚微乳必将有广阔的发展前景。

牛至油注射亚微乳的安全性试验研究

目的 :对牛至油注射亚微乳进行安全性评价。方法 :采用体外溶血性试验和体内血管刺激性试验考察牛至油注射亚微乳的安全性。结果 :3%牛至油注射亚微乳在6h内无溶血现象,按低、中、高三个剂量组进行家兔静注给药均无血管刺激性,病理组织学研究结果表明,空白组和给药组无明显差异,不会对血管造成明显的病理损伤及影响。结论 :牛至油注射亚微乳刺激性小,安全性高,可用于静注给药。

威布尔分布拟合法预测人参皂苷Rh_2静脉注射亚微乳的化学稳定性

目的:研究人参皂苷Rh2静脉注射亚微乳(Rh2-SME)的化学稳定性,并预测其有效期。方法:采用高效液相色谱法测定乳剂中人参皂苷Rh2的含量,分别采用威布尔分布拟合法和经典恒温法处理恒温加速试验数据来预测其有效期,通过对长期试验数据进行统计分析估算其有效期。结果:威布尔分布拟合法预测的有效期与长期试验数据经统计分析估算的有效期较为接近,分别为29.58个月和30.44个月,经典恒温法预测的有效期为40.94个月,与长期试验结果有较大的误差。结论:威布尔分布拟合法与经典恒温法相比,更加适合微粒分散体系Rh2-SME化学稳定性的预测。

牛至油注射亚微乳中3种成分的含量测定

目的:通过HPLC法测定牛至油注射亚微乳中3种成分(麝香草酚、香荆芥酚、对聚伞花素)的含量。方法:采用Kromasil 100-5C18column为分析柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(54∶46),检测波长274nm,柱温30℃,流速1.0mL·min^(-1)。结果:香荆芥酚在0.48~7.2μg的范围内线性关系良好,线性方程为:Y=319.09 X+0.425 1,r^2=1;麝香草酚在1.04~15.6μg的范围内线性关系良好,线性方程为:Y=690.09 X+0.353 4,r^2=1;对聚伞花素在1.88~28.2μg的范围内线性关系良好,线性方程为:Y=115.15 X^(-1)8.037,r^2=0.999 9。测得牛至油注射亚微乳中香荆芥酚的含量为1.033mg·mL^(-1),麝香草酚的含量为4.561mg·mL^(-1),对-聚伞花素的含量为0.185mg·mL^(-1)。结论:该方法快速、准确、重复性好、分离度高,可同时测定3种成分的含量,可用于牛至油注射亚微乳的质量控制。

依托泊苷亚微乳注射液制备方法的考察

目的探讨依托泊苷亚微乳注射液处方成分配比及制备工艺。方法以依托泊苷亚微乳注射液的粒径与分布、包封率及外观稳定性为评价指标,对其制备过程中的影响因素及处方成分配比等进行考察。结果依托泊苷亚微乳注射液pH在4.0～6.5之间,高压均质操作在25℃下进行,均质压力为800bar,均质6～10次可以得到粒径200nm以下且分布较均匀的亚微乳注射液。结论该法制备的依托泊苷亚微乳注射液性质稳定,方法可行。

HPLC法测定榄香烯亚微乳注射液中β-榄香烯的含量

目的建立榄香烯亚微乳注射液中β-榄香烯的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱：迪马C18色谱柱,乙腈-水（87∶13）为流动相,检测波长210nm。结果β-榄香烯在0.1149~3.4470μg之间线性关系良好,r=0.9999,回收率为100.4%,RSD为1.0%。结论该方法操作简单、分离效果好、灵敏度高,可作为榄香烯亚微乳注射液的质量控制标准。

HPLC法测定β-榄香烯亚微乳注射液的含量及包封率

目的:建立榄香烯亚微乳注射液中β-榄香烯的含量及包封率的高效液相色谱测定方法。方法:色谱柱:迪马C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(87:13),流速:1.0 ml·min^(-1),检测波长:210 nm。结果:β-榄香烯在0.1149～3.447 0μg之间线性关系良好,r=0.999 9,回收率为100.4%,RSD为1.0%。包封率为91.6%。结论:该方法操作简单,分离效果好,灵敏度高,可用于榄香烯亚微乳注射液的含量及包封率的测定。

注射用香叶油亚微乳中香叶醇的药物动力学研究

目的研究香叶油亚微乳及其注射液静脉给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并对二者进行比较。方法大鼠尾静脉注射香叶油亚微乳及其注射液,测定全血中的香叶醇质量浓度,采用DAS软件对血药数据进行处理。结果香叶醇质量浓度线性范围是30～1 200μg/mL(r2=0.991 8),方法回收率、日内精密度、日间精密度符合方法学要求;香叶油中香叶醇在大鼠体内的药物动力学符合二室模型。结论该方法灵敏度高、准确、可靠。亚微乳在大鼠体内迅速分布,能减缓机体对香叶醇的消除。

帕立骨化醇亚微乳注射剂的溶血性和血管刺激性实验

目的:评价帕立骨化醇亚微乳注射剂的溶血性和血管刺激性。方法:以家兔红细胞为受试物,设帕立骨化醇亚微乳注射剂(样品)组和市售帕立骨化醇注射液(市售品)组各5个剂量,加药量(5μg/ml)分别为每管0.5、0.4、0.3、0.2、0.1 ml,观察3 h内的溶血和红细胞凝聚情况,同时设阴性对照(0.9%氯化钠注射液)组和阳性对照(纯化水)组进行比较。取家兔随机分为5μg/ml样品和市售品的单次给药组和多次给药组,采用同体左右侧自身对比法,耳缘静脉左侧注射供试品0.5 ml,右侧注射0.9%氯化钠注射液0.5 ml,多次给药试验隔天给药1次,共给药5次,观察注射部位血管刺激性症状,并进行病理组织学检查。结果:阴性对照组细胞未见出现溶血和红细胞凝聚;阳性对照组细胞发生全溶血,未见红细胞凝聚;各剂量样品组和市售品组细胞3 h内均未出现溶血或红细胞凝聚。样品的单次给药组和多次给药组家兔耳缘静脉均未见血管刺激性;市售品的单次给药组和多次给药组家兔耳缘静脉均有血栓形成,对血管有轻度刺激性。结论:5μg/ml的帕立骨化醇亚微乳注射剂对家兔未见溶血性和血管刺激性。