注射用大黄素脂质体的制备及质量评价

建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。