高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑的残留量

目的:建立高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑的残留量。方法:高效液相色谱法的色谱柱:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂Kromasil 100-5-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇^-10 mmol·L^-1乙酸铵(55∶45);柱温:30℃;检测波长:320 nm;流速:1.0 mL·min^-1;进样量:10μL。结果:定量限、检测限、线性关系、耐用性、重复性、进样精密度均良好。结论:本法可用于注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑限度的测定。

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠在呼吸道感染患者中疗效及炎性因子分析

分析对于呼吸道感染患者,使用注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的临床疗效。方法 选取80例呼吸道感染的患者,按照治疗药物的不同分为两组,对照组(n=40)采取阿奇霉素进行治疗,试验组(n=40)采取注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠进行治疗。结果 试验组患者治疗有效率(97.50%)高于对照组(80.00%)(P<0.05);IL-6、CPR、IL-8、LPO、MDA指标均低于对照组(P<0.05);SOD指标高于对照组(P<0.05);在用药期间,两组患者不良反应的发生率差异不具有统计学意义(P>0.05)。结论 对于存在呼吸道感染的患者,采用注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠进行治疗,临床疗效佳,可以降低患者的炎症因子水平,促进患者疾病的康复,且与阿奇霉素治疗相比,安全性相当。

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠致关节痛1例

1 病例介绍 患者,女,81岁.因“反复咳嗽、咯脓痰,伴发热7d冶于2013年5月23日入院,入院7d前,患者因受凉后出现咳嗽、咯大量黄绿色脓痰,且不易排出;伴发热,最高可达38益.自行口服“抗感染、止咳冶等药物（具体不详）治疗5d后,未见好转.入院体检：体温37.2益,脉搏97次·min-1,呼吸21次·min-1,血压127/60mmHg（1mmHg=0.133kPa）,桶状胸,听诊呼吸音减弱,两肺可闻及散在呼气相哮鸣音及细湿性啰音,以左上肺明显,无胸膜摩擦音。

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药物动力学研究

目的考察注射用头孢噻肟钠、注射用舒巴坦钠、注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药动学特征,比较复方制剂与单方制剂的药动学差异。方法本实验采用6只健康Beagle犬,分为三组,进行3×3拉丁方实验,间隔一周后于股静脉注射,交叉给药。采用RP-HPLC测定犬血浆中头孢噻肟与舒巴坦浓度;采用3P87程序对血药浓度-时间曲线进行室模型拟合;采用SPSS软件对药动学参数进行统计处理。结果头孢噻肟与舒巴坦在犬体内的处置都符合二室模型。复方制剂与单方制剂中头孢噻肟和舒巴坦的药动学参数α、β、AUC0-∞、AUC0-t、t1/2α、t1/2β、CL和Vc经方差分析和配对t检验,均无显著性差异(α=0.05)。结论头孢噻肟钠与舒巴坦钠组成复方制剂后,其各自的药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用。

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的体内抗菌作用研究

采用体内抗菌试验法,检测注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠(2∶1和4∶1)的抗菌活性.结果表明:2∶1和4∶1配比的注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠对产酶的金葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌感染小鼠的体内抗菌作用,明显优于单组分头孢噻肟钠,与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠相似.

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠致重度肝损伤1例

病例:患者,女,50岁,因“突发意识障碍1小时余”于2018年6月3日入院。患者于1小时前突发头痛,伴恶心、呕吐,无抽搐,继而意识丧失,呼之不应,被家属发现后紧急送往我院就诊。急诊头颅CT示:脑室出血,蛛网膜下腔出血,神经外科以“脑出血”收入住院。发病以来,患者神志昏迷,呼之不应,伴有频繁呕吐,小便失禁,大便未解。

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)细菌内毒素检查法建立的方法学研究

目的研究注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)的细菌内毒素检查方法。方法对照《中国药典2000年版》二部附录F试验方法,采用不同厂家、不同批号的鲎试剂,通过干扰实验来确定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)的有效稀释浓度。结果注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)稀释成1.25mg/ml供试品液后,用0.125EU/ml的鲎试剂,对细菌内毒素检查无干扰。结论注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)可以通过细菌内毒素检查法来控制其细菌内毒素含量。

单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠注射液人体耐受性试验

目的：在中国健康志愿者中评价单剂量静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的安全性、耐受性．方法：根据新药临床试验指导原则，将经体检及实验室检查，各项指标均在正常范围内的30名健康成人随机分配至低剂量为3．0g（头孢噻肟钠2g和舒巴坦钠1g），中剂量为4．5g（头孢噻肟钠3g和舒巴坦钠1．5g）；高剂量为6．0g（头孢噻肟钠4g和舒巴坦钠2g）的3个剂量组，每组10名受试者，男女各半，年龄30～39岁．观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等．结果：单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠3～6g，志愿者体温、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内，用药前后比较差异无统计学意义（P〉0．05），所有受试者均无不良反应发生．结论：单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠最大剂量至6g比较安全、耐受性较好．

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

HPLC法测定注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠的含量

目的建立测定注射用头孢噻肟钠／舒巴坦钠含量的方法。方法采用HPLC法，实验采用Waters515高效液相色谱仪配合2487紫外检测器；并用N2000色谱处理软件处理数据；色谱柱为Kromasil—C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相定为2．5mmol／1四丁基氢氧化铵-乙腈（80：20）；检测波长定为230nm；进样10ul。结果在此条件下，头孢噻肟钠在进样量为0．145-0．725mg／ml之间线性良好（r=0．9998），平均回收率为99．99％；舒巴坦钠在进样量为0．078—0．390mg／ml之间线性良好（r=0．9995），平均回收率为100．01％。结论所用方法简便、准确可靠，可做为本复方制剂的质量控制方法。

32例注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)不良反应分析

目的:分析注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的临床不良反应(ADR)。方法:我院对2007年5月～2008年12月436例住院患者使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的有关情况进行调查分析,对患者一般情况、用药情况以及不良反应进行统计分析。结果:在使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的436例中,出现不良反应的32例次,不良反应发生率为7.34%。其中以皮肤及其附件损伤、神经系统不良反应和消化系统不良反应为主,分别占2.53%(11/436)、2.06%(9/436)、1.61%(7/436)。结论:注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)是一种安全性较高的β-内酰胺类抗生素,但仍有一些不良反应的特性,因此要合理使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1),尽量避免和减少不良反应的发生。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)稀释至2.04g/L时,用标示灵敏度为2.5×10-4EU/L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)用细菌内毒素检查是可行的。

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

目的:评价中国健康男性受试者连续7 d静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)的药代动力学特点。方法:12名受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1,连续7 d,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,计算主要药代动力学参数。结果:受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1连续7 d后耐受性良好,头孢曲松血药浓度约在d 4达到稳态,稳态后的平均峰浓度为202.60±26.31 mg.L-1,稳态血药浓度(Cav)为60.65±8.85 mg.L-1,AUCss为1455.68±212.41mg.h.L-1,经计算波动度为3.36%,波动百分数为96.77%;头孢曲松72 h后尿中的累积排泄百分率为43.61%±10.23%,舒巴坦12 h后尿中的累积排泄百分率为71.61%±10.06%。结论:连续应用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)7 d受试者耐受性良好,药代动力学参数结果显示,将头孢曲松钠和舒巴钠按4 1比例组成注射用复方制剂后,两种药物的药代动力学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用。

注射用阿洛西林钠舒巴坦钠药效学研究

目的考察注射用阿洛西林钠舒巴坦钠[4∶1,ALCL-SBT(4∶1)]的体内抗菌作用。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射ALCL-SBT(4∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果 ALCL-SBT(4∶1)、ALCL、SBT对S.aureus感染小鼠的ED50分别为714.8,1 076.1和1 462.3 mg.kg-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为492.3,681.4和978.5mg.kg-1,对E.coli感染小鼠的ED50分别为941.9,1 141.8和1 427.0 mg.kg-1。结论 ALCL-SBT(4∶1)对S.aureus,K.pneumoniae和E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用。

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2:1)

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)是已在国内上市的第3代头孢菌素类抗生素,较(1∶1)配比,在药理、体外抗菌作用、药代动力学及临床应用有一定优势,为此,本文对其进行介绍。

单次静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的耐受性

目的观察中国健康志愿者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)(第3代头孢类抗生素)单次给药的耐受性。方法24名受试者随机分为3组(每组8人),按剂量递增顺序从1.25～3.75g依次静滴头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1),观察给药前后受试者临床症状和实验室检查指标。结果所有受试者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)的耐受性良好,受试者未出现异常临床症状和体征;给药前后化验室检查,未发现有临床意义的变化,心电图均正常。结论受试者静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)1.25,2.50,3.75g耐受良好,可继续进行连续给药耐受性试验研究。

头孢哌酮钠-舒巴坦钠不同配比对照治疗下呼吸道及尿路感染220例

使用深圳市制药厂研制的达力哌坦(头孢哌酮钠-舒巴坦钠21)与进口舒普深(头孢哌酮钠-舒巴坦钠1:1),随机对照观察治疗220例下呼吸道和尿路感染,结果显示:达力哌坦和舒普深在治疗细菌感染的疗效和安全性方面差异无显著性,但结合疗效、安全性与药理特点等综合考虑,头孢哌酮钠-舒巴坦钠2∶1制剂更为适宜。

哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的临床观察

目的探究采用哌拉西林舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的疗效观察。方法选择2014年2月到2015年10月来我院就治的慢阻肺急性加重患者70例,随机分为对照组(35例)和治疗组(35例)。治疗组和对照组均采用治疗阿奇霉素序贯法加上基础西药治疗,治疗组在对照组的基础上,加用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的治疗,观察患者治疗总有效率,呼吸困难修正评分以及心气指数变化情况。结果治疗后对照组和治疗组的有效率为85.60%和94.30%,差距具有统计学差异;两组治疗后血氧分压(Pa O2)、动脉血氧饱和度(Sa O2)均有所升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2均降低;治疗组与对照组比较,Pa O2、Sa O2明显升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2明显降低,两组比较具有统计学差异(P<0.05)。结论采用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1)联合阿奇霉素治疗慢阻肺急性加重的临床效果显著,值得临床推广。