注射用头孢曲松钠舒巴坦钠对急性细菌性感染患儿疗效及血清CRP水平变化的影响

对注射用头孢曲松钠舒巴坦钠在急性细菌性感染患儿中的应用价值展开分析,为急性细菌性感染患儿寻找最佳治疗方案,从而让更多患者从中受益。方法 纳入80例急性细菌性感染患儿,按治疗方法的不同分为两组,对照组行阿莫西林舒巴坦钠治疗,观察组行头孢曲松钠舒巴坦钠注射治疗。结果 治疗后,观察组总有效率高于对照组,C反应蛋白(CRP)水平低于对照组,临床症状缓解时间均缩短于对照组(P<0.05)。两组发生皮疹、瘙痒、胃肠道反应的总发生率差异对比(X2=1.127,P=0.288)。结论 注射用头孢曲松钠舒巴坦钠能够改善急性细菌性感染患儿的临床症状,降低炎性因子水平,提高临床疗效,且安全性十分可观,应用价值较高。

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

目的:评价中国健康男性受试者连续7 d静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)的药代动力学特点。方法:12名受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1,连续7 d,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,计算主要药代动力学参数。结果:受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1连续7 d后耐受性良好,头孢曲松血药浓度约在d 4达到稳态,稳态后的平均峰浓度为202.60±26.31 mg.L-1,稳态血药浓度(Cav)为60.65±8.85 mg.L-1,AUCss为1455.68±212.41mg.h.L-1,经计算波动度为3.36%,波动百分数为96.77%;头孢曲松72 h后尿中的累积排泄百分率为43.61%±10.23%,舒巴坦12 h后尿中的累积排泄百分率为71.61%±10.06%。结论:连续应用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)7 d受试者耐受性良好,药代动力学参数结果显示,将头孢曲松钠和舒巴钠按4 1比例组成注射用复方制剂后,两种药物的药代动力学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用。

HPLC测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠的含量

目的 建立测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠含量的方法。方法 采用HPLC法，色谱柱为AlltechAlhimaC18（250mill×4．6mm，5μm）；柱温30℃；流动相为5mmol·L^-1四丁基氢氧化铵的磷酸二氢钾溶液（30mmol·L^-1）-乙腈（90：10）（用磷酸调pH3．8）；流速1．0ml·min^-1；检测波长220nm；进样20μl。结果 头孢曲松的线性范围为0．0G～0．50mg·ml^-1（r=0．9999），平均回收率为99．4％；舒巴坦的线性范围为0．05～0．33mg·ml^-1（r=0．9999），平均回收率为99．6％（n=6）。结论 所建方法简便、快速，准确可靠，可作为本制剂质量控制的方法。

注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在犬体内的药动学研究

目的:研究健康Beagle犬单剂量分别静注注射用头孢曲松钠(CEF)、舒巴坦钠(SUL)和注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(CFS)后,头孢曲松和舒巴坦的药动学特征,比较复方制剂与复方中各组分单独应用时的动力学差异。方法:6只Beagle犬进行三交叉试验,分为3组,间隔1周后交叉给药。采用高效液相色谱法测定头孢曲松与舒巴坦的血药浓度;采用3P97药动学程序对经时血药浓度进行室模型拟合.SPSS软件进行参数比较。结果:头孢曲松与舒巴坦在犬体内的处置均符合二室模型;复方制剂中头孢曲松和舒巴坦与各组分单独应用后的药动学参数α、β、AUC_(o-∞)、AUC_(o-t)、t_(1/2α)、t_(1/2β)、CL和Vc经方差分析和配对t检验,差异均无显著性(α=0.05)。结论:将CEF和SUL组成复方后,其药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用。

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)细菌内毒素检查法建立的方法学研究

目的研究注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)的细菌内毒素检查方法。方法对照《中国药典2000年版》二部附录F试验方法,采用不同厂家、不同批号的鲎试剂,通过干扰实验来确定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)的有效稀释浓度。结果注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)稀释成1.25mg/ml供试品液后,用0.125EU/ml的鲎试剂,对细菌内毒素检查无干扰。结论注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2∶1)可以通过细菌内毒素检查法来控制其细菌内毒素含量。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

注射用头孢噻肟钠／舒巴坦钠(2：1)

注射用头孢噻肟钠／舒巴坦钠（2：1）为抗耐药菌复方抗生素。药理试验证明其在体外有明显增强单方对产酶耐药菌株的抗菌活性，体内实验显示其对感染小鼠抗菌作用强于单方制剂。动物安全性实验证实其对循环、呼吸和神经系统无影响，无局部刺激作用。人体耐受性试验表明单次静滴3～6g为安全剂量，其半衰期短，蓄积量小。药动学研究显示头孢噻肟钠和舒巴坦钠分别单独给药与联合给药的药动学参数均无明显变化。多中心，随机单盲，阳性药对照治疗呼吸及泌尿系统感染性疾病的临床试验结果表明：其临床有效率为90．00％，细菌清除率95．56％，细菌敏感率75．00％，不良反应发生率4．83％。表明该药临床疗效确切，安全可靠，可作为感染性疾病的临床首选药物之一。

32例注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)不良反应分析

目的:分析注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的临床不良反应(ADR)。方法:我院对2007年5月～2008年12月436例住院患者使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的有关情况进行调查分析,对患者一般情况、用药情况以及不良反应进行统计分析。结果:在使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)的436例中,出现不良反应的32例次,不良反应发生率为7.34%。其中以皮肤及其附件损伤、神经系统不良反应和消化系统不良反应为主,分别占2.53%(11/436)、2.06%(9/436)、1.61%(7/436)。结论:注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1)是一种安全性较高的β-内酰胺类抗生素,但仍有一些不良反应的特性,因此要合理使用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2∶1),尽量避免和减少不良反应的发生。

单次静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的耐受性

目的观察中国健康志愿者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)(第3代头孢类抗生素)单次给药的耐受性。方法24名受试者随机分为3组(每组8人),按剂量递增顺序从1.25～3.75g依次静滴头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1),观察给药前后受试者临床症状和实验室检查指标。结果所有受试者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)的耐受性良好,受试者未出现异常临床症状和体征;给药前后化验室检查,未发现有临床意义的变化,心电图均正常。结论受试者静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)1.25,2.50,3.75g耐受良好,可继续进行连续给药耐受性试验研究。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠治疗成人社区获得性细菌性下呼吸道感染96例疗效分析

目的观察注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠治疗成人社区获得性细菌性下呼吸道感染的临床有效性、安全性。方法中度、重度细菌性下呼吸道感染病人186例,随机分为2组,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠组96例。男59例,女37例;年龄(48±13)岁。予注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠1.25g静脉注射,2次/d;注射用青霉素钠组90例。男56例,女34例;年龄(48±12)岁。予注射用青霉素钠480万u静脉注射,2次/d。2组均以7～10d为1个疗程。结果注射用头孢曲松钠)舒巴坦钠组与注射用青霉素钠组的临床有效率分别为89.6%与66.7%(P<0.05),2组无明显不良反应。结论注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠是治疗中度、重度细菌性下呼吸道感染安全﹑有效的抗生素。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)稀释至2.04g/L时,用标示灵敏度为2.5×10-4EU/L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)用细菌内毒素检查是可行的。

注射用阿洛西林钠舒巴坦钠药效学研究

目的考察注射用阿洛西林钠舒巴坦钠[4∶1,ALCL-SBT(4∶1)]的体内抗菌作用。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射ALCL-SBT(4∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果 ALCL-SBT(4∶1)、ALCL、SBT对S.aureus感染小鼠的ED50分别为714.8,1 076.1和1 462.3 mg.kg-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为492.3,681.4和978.5mg.kg-1,对E.coli感染小鼠的ED50分别为941.9,1 141.8和1 427.0 mg.kg-1。结论 ALCL-SBT(4∶1)对S.aureus,K.pneumoniae和E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用。

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2:1)

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)是已在国内上市的第3代头孢菌素类抗生素,较(1∶1)配比,在药理、体外抗菌作用、药代动力学及临床应用有一定优势,为此,本文对其进行介绍。

HPLC法同时测定头孢曲松钠舒巴坦钠含量及有关物质

目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定头孢曲松钠舒巴坦钠的含量及有关物质。方法采用高效液相色谱法,固定相为十八烷基硅烷键合硅胶(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.005 mol/L四丁基氢氧化铵溶液-乙腈(80∶20),流速1.0 ml/min,检测波长220 nm。结果本方法线性关系良好,头孢曲松钠和舒巴坦钠回收率分别为99.9%和99.6%,相对标准偏差值(RSD)分别为0.5%和0.7%。结论该方法专属性好,准确、灵敏,用于注射用头孢曲松钠舒巴坦钠的含量测定及有关物质的检查结果可靠。

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠(2:1)

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(2∶1)[ceftriaxone sodium and sulbactam sodium for injection(2∶1),CTZ/SBT(2∶1)]是一新型抗耐药菌复方抗生素。体外抗菌试验结果表明两者合用对产β-内酰胺酶致病菌的MIC50和MIC90值比较于CTZ单方有明显降低。体内抗菌试验结果显示CTZ/SBT(2∶1)对感染小鼠的作用强于CTZ单方。采用大鼠和犬连续30 d给药试验证明该复方是安全的。健康志愿者I期临床试验表明:CTZ/SBT(2∶1)最大安全剂量为5.0 g,给药前后体检指标无明显变化,未发生严重不良反应;单独或联合给药时CTZ和SBT两者的药动学参数在2种给药方式之间统计学无显著性差异。采用盲法、随机、对照、多中心治疗急性细菌性呼吸系统和泌尿系统感染性疾病的临床试验证实,该药对于产酶致病菌导致的呼吸和泌尿系统急性细菌性感染的有效率分别为88.33%和90.00%,细菌清除率分别为100.00%和91.67%,细菌敏感率均为100.00%,不良反应发生率为5.79%。研究结果表明CTZ/SBT(2∶1)的临床疗效确切,安全可靠,值得作为临床治疗急性感染性疾病的首选药物。

头孢哌酮钠-舒巴坦钠不同配比对照治疗下呼吸道及尿路感染220例

使用深圳市制药厂研制的达力哌坦(头孢哌酮钠-舒巴坦钠21)与进口舒普深(头孢哌酮钠-舒巴坦钠1:1),随机对照观察治疗220例下呼吸道和尿路感染,结果显示:达力哌坦和舒普深在治疗细菌感染的疗效和安全性方面差异无显著性,但结合疗效、安全性与药理特点等综合考虑,头孢哌酮钠-舒巴坦钠2∶1制剂更为适宜。

哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的临床观察

目的探究采用哌拉西林舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的疗效观察。方法选择2014年2月到2015年10月来我院就治的慢阻肺急性加重患者70例,随机分为对照组(35例)和治疗组(35例)。治疗组和对照组均采用治疗阿奇霉素序贯法加上基础西药治疗,治疗组在对照组的基础上,加用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的治疗,观察患者治疗总有效率,呼吸困难修正评分以及心气指数变化情况。结果治疗后对照组和治疗组的有效率为85.60%和94.30%,差距具有统计学差异;两组治疗后血氧分压(Pa O2)、动脉血氧饱和度(Sa O2)均有所升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2均降低;治疗组与对照组比较,Pa O2、Sa O2明显升高,两组治疗后呼吸困难修正评分和Pa CO2明显降低,两组比较具有统计学差异(P<0.05)。结论采用注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1)联合阿奇霉素治疗慢阻肺急性加重的临床效果显著,值得临床推广。

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠治疗儿科急性细菌性感染的安全性和有效性研究

目的:评价注射用头孢曲松钠舒巴坦钠在广泛使用条件下治疗小儿急性细菌性感染疾病的安全性和有效性,并为儿童给药方案的调整和规格设置提供依据。方法:按照统一的诊断标准,入选对头孢曲松钠单药耐药、对复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中重度感染的儿童患者(体重≥18 kg,6～14岁),每日按体重75 mg·kg^(-1)剂量,分1～2次静脉滴注,疗程为4～14 d。对试验数据进行疗效评估和安全性分析。结果:试验招募难度较大,纳入30例患者,临床治愈率为92. 00%(23/25),不良事件发生率为6. 67%(2/30),不良反应发生率为0,未出现严重不良事件。结论:本研究对头孢曲松钠舒巴坦钠用于儿童群体急性细菌性感染的安全性和有效性进行了探索,旨在更可靠地预测和发现上市后的产品信息。