顶空气相色谱法加内标测定注射用尼莫地平中4种残留溶剂

建立同时测定注射用尼莫地平中4种有机溶剂残留量的气相色谱法。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,正丙醇为内标,采用顶空进样法,DM-624大孔径毛细管柱,FID检测器,程序升温模式测定注射用尼莫地平中甲醇、乙醇、异丙醇和环己烷的残留。4种有机溶剂在所考察的浓度范围内存在良好线性关系,平均回收率均在92.54%~96.87%,检出限分别为0.003 2%,0.004 5%,0.002 2%,0.000 1%。本方法灵敏度高、准确可靠、简便易行,可用于注射用尼莫地平中甲醇、乙醇、异丙醇和环己烷的残留检测。

注射用尼莫地平脂质体对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用

目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电图(EEG)及翻正反射的恢复时间、脑组织匀浆伊文思蓝含量的影响。结果:NDLI能显著延长小鼠的存活时间及断头后喘气持续时间,缩短大鼠脑电图及翻正反射的恢复时间,降低脑匀浆伊文思蓝的含量。结论:NDLI对全脑缺血再灌注和缺氧性损伤有明显的保护作用。

HPLC测定注射用尼莫地平的含量及有关物质

目的建立测定注射用尼莫地平含量及有关物质的方法。方法采用HPLC法，用Diamonsil^TM C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-乙醚（70：30：9），检测波长238nm，柱温为室温；流速1．0ml·min^-1。结果尼莫地平在4．0～40．0μg·ml^-1范围内，峰面积和浓度呈良好的线性关系（r=0．9998），最低检测限为0．376ng，方法精密度RSD=0．35％（n=6），平均回收率为99．8％（n=9）。结论所建方法准确、灵敏、简便、快速，可用于注射用尼莫地平的含量及有关物质的测定。

注射用尼莫地平的处方制备及稳定性考察

目的:研制注射用尼莫地平,并进行稳定性考察。方法:采用正交试验法筛选最佳处方,加入乙醇、聚山梨醇80为助溶剂和甘露醇为支架剂制成粉针剂;注射用尼莫地平在强光(4 500±500)Lx,RH75%、RH92.5%,高温(60℃)条件下放置10d,考察样品的性状、pH值、溶液的澄清度及颜色、水分、有关物质、含量。结果:样品稳定性考察除光照条件不稳定外,其他条件下的各项指标均无明显变化。结论:本制剂制备工艺简单,稳定性较好。

注射用尼莫地平对细菌内毒素测定

目的研究注射用尼莫地平对细菌内毒素检查试验的干扰情况,并建立其细菌内毒素检查的方法。方法参照中国药典2000年版第2部附录XIE细菌内毒素检查法和附录XIXF细菌内毒素检查法应用指导原则进行试验。结果供试品在1.65μg/mL稀释液浓度下无干扰作用。结论获得了可靠的实验数据和结果,并建立了本品的细菌内毒素检查方法。

注射用尼莫地平稳定性试验研究

尼莫地平是一种Ca^(2+)通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca^(2+)进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca^(2+)进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的亲脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。现对我公司工艺专利(专利号:ZL 03 153170.9)生产的注射用尼莫地平在临床使用过程当中药物的稳定性和输液管对主药成分含量吸附程度,和市售的同类药品进行比较,做出一个客观的评价,为我公司注射用尼莫地平的临床使用的合理性、高效性和有效性进行指导。